Sulpiridi

Sulpirid: upute za uporabu i pregledi

Latinski naziv: Sulpirid

ATX kod: N05AL01

Aktivni sastojak: sulpirid (sulpirid)

Proizvođač: Rosemont Pharmaceuticals Ltd (Velika Britanija), Organika (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 17.05.2018

Cijene u ljekarnama: od 81 rubalja.

Sulpirid je antipsihotični, atipični antipsihotički lijek s antidepresivima i antiemetičkim učincima.

Oblik i sastav izdanja

  • oralna otopina: bezbojna ili žućkasta tekućina prozirne strukture, mirisa karakterističnog za limun ili anis (po 150 ml u bočici od narančastog stakla, 1 bočica u kartonskoj kutiji);
  • tablete: okrugli ravno-cilindrični oblik, bijele boje s blagim žutim nijansom ili bijele boje, sa skosom, za tablete od 200 mg - na jednoj strani razdjelnice (10 kom. u blister traci, u kartonskoj kutiji 3 pakiranja; 30 kom. u) staklena posuda tamne boje, u kartonskoj kutiji 1 limenka);
  • kapsule: tvrda želatinozna, cilindričnog oblika sa zaobljenim rubovima; u dozi od 50 mg - bijela, veličina br. 1, u dozi od 100 mg - bijela, veličina br. 0, u dozi od 200 mg - žuta, veličina br. 0; sadržaj kapsula je krem ​​do bijeli prah (10 kapsula u blister konturi, 3 pakiranja u kartonskoj kutiji);
  • otopina za intramuskularnu (i / m) primjenu: prozirna blago obojena ili bezbojna tekućina (2 ml u ampuli, 10 ampula u kartonskoj kutiji u kompletu s ampulskim nožem ili skarifikatorom).

5 ml oralne otopine sadrži:

  • aktivna tvar: sulpirid - 200 mg;
  • pomoćne komponente: propil parahidroksibenzoat, metil parahidroksibenzoat, limunska kiselina monohidrat, propilen glikol, okus anisa (L559), tekući maltitol, okus limuna (L573), pročišćena voda.

1 tableta sadrži:

  • aktivna tvar: sulpirid - 50 mg ili 200 mg;
  • pomoćne komponente: krumpirov škrob, laktoza monohidrat (mliječni šećer), mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, želatina, talk (magnezijev hidrosilikat).

1 kapsula sadrži:

  • aktivna tvar: sulpirid - 50 mg, 100 mg ili 200 mg;
  • pomoćne komponente: kukuruzni škrob, magnezijev stearat, laktoza monohidrat, bezvodni koloidni silicijev dioksid;
  • sastav kapsule: glicerin, titan-dioksid (E171), želatina, natrijev lauril-sulfat, pročišćena voda, dodatno za kapsule od 200 mg - sunset yellow (E110) i kinolin yellow (E104) boje.

1 ampula s otopinom za intramuskularnu injekciju sadrži:

  • aktivna tvar: sulpirid - 100 mg;
  • pomoćne komponente: otopina sumporne kiseline (0,2 M), natrijev klorid, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Sulpirid je atipični neuroleptik iz skupine supstituiranih benzamida, koji ima umjereno neuroleptičko djelovanje i djeluje stimulirajuće i timoanaleptično (antidepresivno) na tijelo..

Antipsihotički učinak sulpirida očituje se kada se tvar uzima u dozi većoj od 600 mg. U dnevnoj dozi do 600 mg prevladavaju antidepresivi i stimulirajući učinci..

Sulpirid ima beznačajan učinak na histaminske, holinergičke, adrenergičke, serotoninske i GABA receptore (receptore gama-aminobuterne kiseline).

Neuroleptički učinak sulpirida povezan je s antidopaminergičkim učinkom. Ova tvar pretežno blokira dopaminergičke receptore limbičkog sustava i u manjoj mjeri utječe na neostriatalni sustav. Sulpirid ima antipsihotički učinak s malo nuspojava. Periferno djelovanje sulpirida temelji se na suzbijanju presinaptičkih receptora. S povećanjem količine dopamina u središnjem živčanom sustavu, opaža se poboljšanje raspoloženja, sa smanjenjem, razvoj depresije.

Male doze sulpirida mogu se koristiti kao pomoćno sredstvo u liječenju psihosomatskih bolesti (na primjer, za ublažavanje negativnih mentalnih simptoma čira na želucu i dvanaesniku). Korištenje sulpirida u sindromu iritabilnog crijeva može smanjiti intenzitet bolova u trbuhu i poboljšati kliničko stanje pacijenta. Niske doze sulpirida (od 50 do 300 mg dnevno) koriste se za vrtoglavicu različite etiologije. Ova tvar potiče izlučivanje prolaktina, a također ima središnji antiemetički učinak (inhibira povraćanje).

Farmakokinetika

Kada se daje oralno, maksimalna koncentracija sulpirida u plazmi postiže se nakon 3–6 sati. Bioraspoloživost tvari kada se uzima oralno iznosi 25–35%, a vezanje na proteine ​​plazme manje je od 40%. Koncentracija u središnjem živčanom sustavu je 2–5% koncentracije u plazmi. U ljudskom tijelu, kada se uzima oralno, sulpirid se ne metabolizira i izlučuje se kroz bubrege praktički nepromijenjen (približno 95%).

Poluvrijeme nakon oralne primjene je 6 do 8 sati. U bolesnika s umjerenim do teškim oštećenjem bubrega, ovaj se pokazatelj značajno povećava, pa postoji potreba za smanjenjem doze i / ili povećanjem intervala između doza..

Kod intramuskularne injekcije sulpirida u dozi od 100 mg, maksimalna koncentracija (2,2 mg / l) postiže se nakon 0,5 sata. Tvar brzo prodire u bubrege i jetru, a sporije u moždano tkivo (nakuplja se uglavnom u hipofizi). Komunikacija s proteinima plazme - ne više od 40%. Intramuskularno primijenjeni sulpirid praktički ne prolazi metabolizam: 92% doze izlučuje se nepromijenjeno urinom (glomerularnom filtracijom). Poluvrijeme sulpirida je 7 sati. Potpuni klirens - 126 ml / min.

Sulpirid prelazi u majčino mlijeko (uz intramuskularnu primjenu - 0,1% dnevne doze).

Indikacije za uporabu

Oralna otopina

Uzimanje Sulpirida u obliku otopine indicirano je za monoterapiju i u kombinaciji s drugim psihotropnim lijekovima:

  • akutni i kronični oblik shizofrenije;
  • depresija;
  • akutni delirični uvjeti;
  • neurotični poremećaji;
  • vrtoglavica s vertebrobazilarnom insuficijencijom, vestibularni neuritis, Meniereova bolest, otitis media, stanja nakon traumatske ozljede mozga.

Osim toga, lijek je propisan kao dodatna terapija za sindrom iritabilnog crijeva, čir na želucu i dvanaesniku.

Tablete

  • Po 200 mg: akutni oblik psihotičnih poremećaja u odraslih, kronični oblici psihotičnih poremećaja u odraslih, uključujući shizofreniju, neshizofrenična kronična zabluda: kronična halucinacijska psihoza, paranoidne zablude;
  • Po 50 mg: kod odraslih - kratkotrajno simptomatsko liječenje stanja anksioznosti s neučinkovitošću tradicionalnih metoda liječenja; u djece starije od 6 godina (uključujući sindrom autizma) - teški poremećaji ponašanja u obliku agitacije, stereotipa, samoozljeđivanja.

Kapsule

  • kronične i akutne shizofrene psihoze, popraćene letargijom;
  • kronične alkoholne psihoze;
  • pomoćna terapija ovisnosti o alkoholu;
  • psihosomatski, neurotični poremećaji;
  • migrena;
  • peptični čir na želucu i dvanaesniku;
  • nesvjestica različitog podrijetla (Meniereova bolest).

Rješenje za i / m primjenu

Monoterapija i kao dio kombiniranog liječenja s drugim psihotropnim lijekovima:

  • depresija;
  • akutna i kronična shizofrenija;
  • akutna delirična stanja.

Kontraindikacije

  • feokromocitom;
  • razdoblje dojenja;
  • preosjetljivost na sulpirid ili druge sastojke lijeka.

Tijekom trudnoće, imenovanje Sulpirida moguće je samo ako očekivani učinak terapije za majku premašuje potencijalnu prijetnju fetusu.

Nemojte koristiti otopinu za oralnu primjenu, tablete, otopinu za intramuskularnu primjenu s hiperprolaktinemijom, akutno trovanje hipnoticima, alkohol, analgetici.

Oralna otopina

  • epilepsija;
  • nasljedna intolerancija na fruktozu;
  • stanje afekta i agresije koje predstavlja rizik za provociranje simptoma;
  • starost do 14 godina.

Uz oprez: oštećena bubrežna funkcija, bolesti srca i krvnih žila, Parkinsonova bolest, poremećaji napadaja u anamnezi, dismenoreja, starost.

Tablete

  • sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze, galaktozemija;
  • tumori ovisni o prolaktinu (uključujući prolaktinome hipofize, rak dojke);
  • akutna porfirija;
  • kombinacija s agonistima dopaminskih receptora (rotigotin, kinagolid, kabergolin, ropinirol);
  • istodobna primjena levodope;
  • dob do 18 godina (za tablete od 200 mg);
  • dob do 6 godina (za tablete od 50 mg).

Uz oprez: angina pektoris, arterijska hipertenzija, teška srčana bolest, epilepsija, zatajenje bubrega i / ili jetre, dismenoreja, maligni neuroleptički sindrom, hiperplazija prostate, glaukom, zadržavanje mokraće, starost.

Kapsule

  • značajna psihomotorna agitacija;
  • akutna porfirija;
  • istodobna primjena antacida i sukralfata (ne ranije od 2 sata nakon uzimanja);
  • djeca mlađa od 6 godina.

Preporučuje se oprezan rad u bolesnika s Parkinsonovom bolešću, epilepsijom, zatajenjem bubrega, bolestima kardiovaskularnog sustava, zbog rizika od pogoršanja bolesti - u bolesnika s produktivnim simptomima, posebno s simptomima manije.

Rješenje za i / m primjenu

  • tumori ovisni o prolaktinu (npr. prolaktinomi hipofize i rak dojke);
  • manična psihoza;
  • napadaji;
  • afektivni poremećaji, agresivno ponašanje;
  • kombinacija sa sultopridom, agonistima dopaminergičkih receptora (apomorfin, amantadin, kabergolin, entakapon, bromokriptin, lizurid, piribedil, pergolid, pramipeksol, ropinirol, kinagolid) - osim za bolesnike s Parkinsonovom bolešću.

Mjere opreza: arterijska hipertenzija, teška srčana bolest, angina pektoris, dismenoreja, zatajenje bubrega i / ili jetre, glaukom, neuroleptički maligni sindrom u anamnezi, epilepsija, hiperplazija prostate, retencija mokraće, starost.

Upute za uporabu Sulpirida: metoda i doziranje

Oralna otopina

Otopina se uzima oralno, po mogućnosti ujutro, nakon protresanja sadržaja bočice.

  • kronična i akutna shizofrenija, akutna delirična psihoza: početna doza (ovisno o kliničkim indikacijama) je 600-1200 mg dnevno, podijeljena u nekoliko doza. Doza održavanja može se kretati od 300 do 800 mg dnevno;
  • depresija: 150-600 mg dnevno, podijeljeno u nekoliko doza;
  • vrtoglavica: 150-200 mg dnevno, da bi se postigao željeni učinak u teškim uvjetima, doza se može povećati na 300-400 mg dnevno. Trajanje liječenja je 2 tjedna ili više;
  • pomoćna terapija za sindrom iritabilnog crijeva, čir na želucu i dvanaesniku: 100-300 mg dnevno, učestalost primjene - 1-2 puta.

Dnevna doza za odrasle ne smije prelaziti 1600 mg sulpirida.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, dozu treba smanjiti i / ili povećati interval između uzimanja lijeka.

Za djecu stariju od 14 godina, standardna doza lijeka je 3-5 mg na 1 kg tjelesne težine.

Tablete

Tablete se uzimaju oralno s dovoljnom količinom tekućine, bez obzira na obrok, ujutro (najkasnije 16 sati) dana.

Liječenje treba započeti imenovanjem male doze lijeka, koja odgovara kliničkom stanju pacijenta. Zatim se, postupno povećavajući, dovodi do minimalne efektivne doze..

  • kronični i akutni psihotični poremećaji: odrasli - 200-1000 mg dnevno, podijeljeno u nekoliko doza;
  • anksioznost (simptomatska kratkotrajna terapija bez učinka uobičajenih metoda liječenja): 50-150 mg dnevno tijekom 4 tjedna;
  • teški poremećaji ponašanja kod djece starije od 6 godina, posebno s autizmom (samoozljeđivanje, uznemirenost, stereotipi): brzinom od 5-10 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno.

Kapsule

Kapsule se uzimaju oralno najkasnije 1 sat prije i ne prije 2 sata nakon obroka..

Preporučena dnevna doza:

  • shizofrenija: ovisno o simptomima - 200-1200 mg, podijeljeno u 2 doze, maksimalna dnevna doza je 1200 mg;
  • neuroze, psiho-funkcionalni poremećaji: 150–300 mg;
  • migrena, vrtoglavica (Meniereov sindrom): 50-200 mg, tečaj - najmanje 2 tjedna.

U slučaju čira na želučanom želucu, lijek se uzima po 50-100 mg 3 puta dnevno kao pomoćna terapija tijekom 1,5-2 mjeseca.

Doza za djecu od 6 godina je 5-10 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno.

Stariji bolesnici ne trebaju prilagodbu doziranja.

Liječnik propisuje trajanje liječenja pojedinačno, uzimajući u obzir stanje pacijenta.

Rješenje za i / m primjenu

Otopina se koristi u / m samo za liječenje odraslih pacijenata.

Potrebno je započeti s najmanjom dozom, uzimajući u obzir kliničko stanje bolesnika. Zatim se, postupno povećavajući, dovodi do minimalne efektivne doze..

Preporučena dnevna doza je od 400 do 800 mg, trajanje liječenja je 2 tjedna.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, dozu treba smanjiti i / ili povećati interval između uzimanja svakog od oblika Sulpirida, ovisno o klirensu kreatinina (CC):

  • CC 30-60 ml / min: doza se smanjuje za 1/3 i / ili se intervali između doza povećavaju za 1,5 puta;
  • CC 10-30 ml / min: doza se smanjuje 2 puta i / ili se intervali između doza povećavaju 2 puta;
  • CC manje od 10 ml / min: doza se smanjuje za 2/3 i / ili se intervali između doza povećavaju za 3 puta.

Početna doza sulpirida za starije bolesnike trebala bi biti ¼– 1 /2 doze za odrasle.

Nuspojave

  • probavni sustav: suha usta, mučnina, povraćanje, žgaravica, zatvor, povećana aktivnost jetrenih enzima; uz to, oralna otopina - proljev ili laksativni učinak, kapsule (vrlo rijetko) - strah od jedenja (sitofobija);
  • živčani sustav: pospanost, sedacija, vrtoglavica, drhtanje, glavobolja; rijetko - afazija, ekstrapiramidalni sindrom, rane i kasne diskinezije, oralni automatizam, akatizija; moguće (u malim dozama) - anksioznost, poremećaj spavanja, psihomotorna agitacija, razdražljivost, oslabljena oštrina vida;
  • kardiovaskularni sustav: tahikardija; moguće - smanjenje ili povećanje krvnog tlaka; rijetko - ortostatska hipotenzija, ventrikularna aritmija tipa pirueta; uz to, tablete i oralna otopina - produljenje QT intervala;
  • endokrini sustav: moguće - hiperprolaktinemija, najčešće se manifestira u obliku menstrualnih nepravilnosti, galaktoreje, rjeđe u obliku ginekomastije, frigidnosti, impotencije; uz to, tablete i oralna otopina - povećana tjelesna težina, pojačano znojenje;
  • alergijske reakcije: moguće - svrbež kože, osip, ekcem.

Predozirati

Nema specifičnih simptoma predoziranja sulpiridom, zamagljenog vida, razvoja NZS (maligni neuroleptički sindrom), arterijske hipertenzije, sedacije, ginekomastije, pojave ekstrapiramidnih simptoma, povraćanja, mučnine, suhoće usta, pojačanog znojenja.

Ne postoji specifični antidot, preporučuje se simptomatska i suportivna terapija.

posebne upute

Budući da lijek snižava prag aktivnosti napadaja, bolesnicima s epilepsijom savjetuje se da prije upotrebe prođu klinički i elektrofiziološki pregled..

Za ekstrapiramidalne poremećaje potrebno je smanjiti dozu lijeka ili propisati antiparkinsonsku terapiju.

Nemojte piti alkohol dok koristite Sulpirid.

Naglo povlačenje lijeka može izazvati sindrom povlačenja kod pacijenta..

Rizik od smrti u starijih bolesnika s demencijom obično je povezan sa zatajenjem srca ili zaraznim bolestima (upala pluća).

U slučaju neobjašnjivog povišenja tjelesne temperature pacijenta, liječenje lijekom treba prekinuti i odmah se obratiti liječniku. Asimptomatska hipertermija može biti uzrokovana razvojem malignog neuroleptičnog sindroma; njezini karakteristični simptomi uključuju bljedilo, hipertermiju, krutost mišića i disfunkciju autonomnog živčanog sustava. Prije početka hipertermije, pacijent može osjetiti pojačano znojenje, nestabilnost krvnog tlaka i pulsa. Geneza razvoja neuroleptičnog malignog sindroma nije utvrđena; vjeruje se da prirođena predispozicija, dehidracija, organska oštećenja mozga, interkurentna infekcija mogu pridonijeti njezinoj pojavi.

Prema uputama, Sulpirid treba koristiti s oprezom u liječenju bolesnika s čimbenicima rizika za moždani udar.

Zbog mogućeg razvoja hiperglikemije u pozadini primjene atipičnih antipsihotičnih lijekova, bolesnici sa dijabetesom melitusom ili bolesnici s čimbenicima rizika za njegov razvoj trebaju pratiti razinu šećera u krvi.

Dugotrajnu terapiju sulpiridom preporučuje se pratiti redovitim praćenjem sastava periferne krvi, posebno kada se javi vrućica ili infekcija nepoznate etiologije. Značajne hematološke promjene u sastavu periferne krvi osnova su za prekid liječenja.

Kako bi se izbjegao razvoj venskih trombemboličkih komplikacija (plućna tromboembolija, duboka venska tromboza) tijekom liječenja, primjenu lijeka treba započeti nakon odgovarajućeg pregleda i povremeno ponavljati tijekom terapije. To će omogućiti pravovremenu identifikaciju postojećih čimbenika rizika i poduzeti odgovarajuće preventivne mjere..

Pacijentima s Parkinsonovom bolešću koji primaju agoniste dopaminskih receptora Sulpirid treba prepisivati ​​samo u iznimnim slučajevima. Nakon početka primjene lijeka potrebno je postupno smanjivati ​​dozu agonista receptora dopamina do potpunog povlačenja.

S ekstrapiramidnim sindromom izazvanim neurolepticima, ne smiju se koristiti agonisti dopaminergičkih receptora, već antiholinergici.

Korištenje lijeka u popodnevnim satima pomaže povećati razinu budnosti.

Tijekom razdoblja liječenja sulpiridom, pacijentima se savjetuje oprez pri upravljanju vozilima i mehanizmima..

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Imenovanje Sulpirida tijekom trudnoće moguće je samo nakon pažljive procjene omjera potencijalnih koristi za majku i mogućeg rizika za plod.

Upotreba lijeka tijekom dojenja je zabranjena..

Dječja primjena

Zabranjeno je koristiti Sulpirid u liječenju djece:

  • mlađi od 6 godina - tablete od 50 mg;
  • do 14 godina - oralna otopina, otopina za intramuskularnu primjenu;
  • mlađe od 18 godina - tablete 200 mg.

Za kršenja funkcije jetre

Pri liječenju bolesnika s oštećenjem jetre, Sulpirid treba koristiti s oprezom..

S oštećenom funkcijom bubrega

Izlučivanje sulpirida iz tijela provodi se uglavnom putem bubrega, stoga je prilikom primjene lijeka potrebno smanjiti dozu i / ili povećati interval između doza.

Primjena u starijih osoba

Pri liječenju starijih bolesnika, početna doza sulpirida trebala bi biti 25-50% doze za odrasle..

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu uporabu Sulpirida:

  • levodopa - smanjuje njezinu učinkovitost;
  • antihipertenzivni lijekovi - pojačavaju njihov hipotenzivni učinak, povećavajući rizik od ortostatske hipotenzije;
  • narkotični analgetici, anksiolitički (sredstva za smirenje) i hipnotici, antitusici središnjeg djelovanja, klonidin - pojačavaju njihov inhibicijski učinak;
  • antacidi (koji sadrže A13 + i / ili Mg2 +), sukralfat - smanjuju bioraspoloživost za 20-40%;
  • klasa 1a antiaritmici (disopiramid, kinidin) i klasa III (sotalol, amiodaron, ibutilid, dofetilid), lijekovi koji pospješuju razvoj hipokalemije [diuretici koji izlučuju kalij, neki laksativi, amfotericin B (intravenski), tetrakozaktatizoid, glukokortikoladepozit, klorpromazin, trifluoperazin, amisulprid, cijamazin, tiaprid, droperidol, pimozid haloperidol), agensi koji izazivaju bradikardiju (verapamil, piridostigmin bromid, diltiazem, beta-blokatori, gvanfacin, klonidin, ne-galstaminminmin amenonijev klorid), bepridil, difemanil metil sulfat, cisaprid, eritromicin (intravenski), vinkamin (intravenski), mizolastin, halofantrin, moksifloksacin, sparfloksacin, pentamidin - povećavaju rizik od razvoja ventrikularnih aritmija poput piruete.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi: tablete i ampule - do 30 ° C, bočice s oralnom otopinom - do 25 ° C, kapsule - 15-25 ° C.

Zaštitite tablete, ampule i kapsule od izravne sunčeve svjetlosti, ampule - od vlage.

Rok trajanja: oralna otopina - 3 godine (nakon otvaranja - 12 tjedana), tablete - 5 godina, otopina za intramuskularnu injekciju - 3 godine, kapsule - 3 godine.

Recenzije o Sulpiridu

Recenzije o Sulpiridu ukazuju na visoku učinkovitost ovog lijeka. Nuspojave su rijetke.

Cijena Sulpirida u ljekarnama

Cijena Sulpirida je: 30 kapsula 50 mg - 104 rubalja, 30 tableta 200 mg - 140 rubalja, 10 ampula s otopinom za intramuskularnu primjenu - 143 rubalja.

Sulpirid upute za uporabu

Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet:

Promocija na teritoriju Ruske Federacije:

Oblik doziranja

reg. Broj: LP-000913 od 18.10.11 - Trenutno
Sulpiridi

Oblik oslobađanja, pakiranje i sastav lijeka Sulpiride

Oralna otopina bezbojna ili blago žućkasta, prozirna, s karakterističnim mirisom limuna ili anisa.

5 ml
sulpirid200 mg

Pomoćne supstance: metilparahidroksibenzoat - 6 mg, propil hidroksibenzoat - 1,5 mg, propilen glikol - 103,6 mg, limunska kiselina monohidrat - 50 mg, tekući maltitol - 3073,5 mg, okus limuna (L573) - 4,555 mg, okus anisa (L559) - 4,18 mg, voda pročišćen - do 5 ml.

150 ml - boce od narančastog stakla (1) - kartonske kutije.

farmakološki učinak

Atipični antipsihotik iz skupine supstituiranih benzamida.

Sulpirid ima umjereno neuroleptičko djelovanje u kombinaciji sa stimulirajućim i timoanaleptičkim (antidepresivnim) djelovanjem. Neuroleptički učinak povezan je s antidopaminergičkim djelovanjem. U središnjem živčanom sustavu sulpirid pretežno blokira dopaminergičke receptore limbičkog sustava i slabo utječe na neostriatalni sustav, djeluje antipsihotično i uzrokuje mali broj nuspojava. Periferno djelovanje sulpirida temelji se na suzbijanju presinaptičkih receptora. Povećanje količine dopamina u središnjem živčanom sustavu povezano je s poboljšanjem raspoloženja, sa smanjenjem - razvojem simptoma depresije.

Antipsihotički učinak sulpirida očituje se u dozama većim od 600 mg dnevno, u dozama do 600 mg dnevno prevladava stimulativni i antidepresivni učinak.

Sulpirid nema značajniji učinak na adrenergičke, holinergičke, serotoninske, histaminske i gama-aminobuterne receptore (GABA receptori).

U malim dozama, sulpirid se može koristiti kao dodatak u liječenju psihosomatskih bolesti, posebno je učinkovit u ublažavanju negativnih mentalnih simptoma čira na želucu i dvanaesniku. Kod sindroma iritabilnog crijeva, sulpirid smanjuje intenzitet bolova u trbuhu i dovodi do poboljšanja kliničkog stanja pacijenta. Niske doze sulpirida (50-300 mg dnevno) djelotvorne su za vrtoglavicu, bez obzira na etiologiju. Sulpirid stimulira izlučivanje prolaktina i ima središnji antiemetički učinak (suzbijanje centra za povraćanje).

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, maksimalne koncentracije u plazmi postižu se nakon 3-6 sati. Oralna bioraspoloživost sulpirida je 25-35%. Vezanje sulpirida na proteine ​​plazme manje je od 40%.

Sulpirid u ljudskom tijelu ne podvrgava se metabolizmu i izlučuje se praktički nepromijenjen kroz bubrege (oko 95%). Poluvrijeme je 6-8 sati. Sulpirid se izlučuje u majčino mlijeko..

Indikacije lijeka Sulpiride

Kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim psihotropnim lijekovima:

  • akutna i kronična shizofrenija;
  • akutni delirični uvjeti;
  • depresija različitih etiologija;
  • neurotični poremećaji;
  • vrtoglavica različitih etiologija (vertebro-bazilarna insuficijencija, vestibularni neuritis, Meniereova bolest, stanje nakon traumatske ozljede mozga, otitis media);
  • pomoćna terapija za čir na želucu i dvanaesniku i sindrom iritabilnog crijeva.
Otvorite popis ICD-10 kodova
ICD-10 kodIndikacija
F10.4Simptomi povlačenja s delirijem
F20Shizofrenija
F21Shizotipski poremećaj
F22Kronični zabludi
F23Akutni i prolazni mentalni poremećaji
F25Shizoafektivni poremećaji
F29Anorganska psihoza, nespecificirana
F31Bipolarni poremećaj
F32Depresivna epizoda
F33Ponavljajući depresivni poremećaj
F41.2Mješovita anksioznost i depresivni poremećaj
F48.0Neurastenija
G45.0Vertebrobasilarni sindrom arterijskog sustava
H81Vestibularna disfunkcija
H81.0Meniereova bolest
H81.2Vestibularni neuronitis
K25Čir želuca
K26Duodenalni čir
K58Sindrom iritabilnog crijeva
T90Posljedice ozljeda glave

Režim doziranja

U. Prije upotrebe dobro promućkati!

Ne preporučuje se uzimanje lijeka u poslijepodnevnim satima (nakon 16 sati) zbog povećanja razine budnosti.

Maksimalna dnevna doza za odrasle je 1600 mg sulpirida.

Akutna i kronična shizofrenija, akutna delirična psihoza: početne doze sulpirida ovise o kliničkoj slici bolesti i iznose 600 - 1200 mg sulpirida dnevno, podijeljene u nekoliko doza, doze održavanja - 300-800 mg dnevno.

Depresija: 150-200 mg do 600 mg dnevno u podijeljenim dozama.

Vrtoglavica: 150-200 mg dnevno, u teškim uvjetima, doza se može povećati na 300-400 mg dnevno. Trajanje liječenja mora biti najmanje 14 dana.

Pomoćna terapija za čir na želucu i dvanaesniku, sindrom iritabilnog crijeva: 100-300 mg sulpirida dnevno, u jednoj ili dvije doze.

Doze u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom: zbog činjenice da se sulpirid izlučuje iz tijela uglavnom putem bubrega, preporučuje se smanjenje doze sulpirida i / ili povećanje intervala između primjene pojedinih doza lijeka..

Doze za starije osobe: Za starije osobe početna doza sulpirida trebala bi biti 1 / 4-1 / 2 doze za odrasle.

Doze za djecu: Standardna doza sulpirida za djecu stariju od 14 godina je 3-5 mg / kg tjelesne težine.

Nuspojava

Lijek se obično dobro podnosi. Neželjeni događaji koji se razviju kao posljedica uzimanja sulpirida slični su onim koji uzrokuju drugi psihotropni lijekovi, ali učestalost njihovog razvoja općenito je manja.

Iz endokrinog sustava: moguć je razvoj reverzibilne hiperprolaktinemije, čije su najčešće manifestacije galaktoreja, menstrualne nepravilnosti, rjeđe ginekomastija, impotencija i frigidnost.

Iz gastrointestinalnog trakta: laksativni učinak ili proljev zbog prisutnosti maltitola u sastavu lijeka, suha usta, žgaravica, mučnina, povraćanje, povećana aktivnost transaminaza i alkalne fosfataze u serumu.

Iz živčanog sustava: sedacija, pospanost, vrtoglavica, glavobolja, tremor, rijetko ekstrapiramidalni sindrom, rane i kasne diskinezije, akatizija, oralni automatizam, afazija. Kada se koriste u malim dozama, moguće su psihomotorne agitacije, anksioznost, razdražljivost, poremećaj spavanja i oštećenje vida. S razvojem hipertermije, lijek treba otkazati, jer povišenje tjelesne temperature može ukazivati ​​na razvoj malignog neuroleptičnog sindroma (NMS).

Sa strane kardiovaskularnog sustava: tahikardija, moguć je porast ili smanjenje krvnog tlaka, u rijetkim slučajevima može se razviti ortostatska hipotenzija. Moguće: vrtoglavica, tahikardija, produljenje QT intervala, rijetko, aritmija tipa "torsade de pointes".

Alergijske reakcije: mogući osip na koži, svrbež, ekcem.

Tijekom liječenja sulpiridom može doći do pojačanog znojenja i debljanja.

Ako se bilo koja od nuspojava navedenih u uputama pogorša ili primijetite bilo koje druge nuspojave koje nisu navedene u uputama, obavijestite svog liječnika.

Kontraindikacije za uporabu

  • akutno trovanje alkoholom, tabletama za spavanje, analgeticima;
  • preosjetljivost na sulpirid ili bilo koju komponentu lijeka;
  • feokromocitom;
  • epilepsija;
  • hiperprolaktinemija;
  • pacijenti u stanju strasti i agresije, kod kojih postoji opasnost od izazivanja simptoma;
  • razdoblje dojenja;
  • djeca mlađa od 14 godina.

Moraju se poduzeti mjere opreza pri propisivanju sulpirida pacijentima s oštećenom bubrežnom funkcijom, jer se do 95% sulpirida izlučuje kroz bubrege. Tim se bolesnicima savjetuje smanjenje doze sulpirida..

Također treba poduzeti mjere opreza pri propisivanju sulpirida pacijentima sa srčanim bolestima, krvnim žilama, Parkinsonovom bolešću, poremećajima napadaja u anamnezi i mladim ženama s neredovitim menstrualnim ciklusom, starijim pacijentima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Ne preporučuje se propisivanje sulpirida trudnicama, osim u slučajevima kada liječnik, procijenivši ravnotežu koristi i rizika za trudnicu i fetus, odluči da je uporaba lijeka nužna. U razdoblju liječenja lijekovima potrebno je prestati dojiti..

Primjena za oštećenu bubrežnu funkciju

Primjena u djece

Primjena u starijih bolesnika

posebne upute

U slučaju hipertermije, koja je jedan od elemenata malignog neuroleptičnog sindroma (NMS), lijek se mora otkazati dok se ne razjasne uzroci hipertermije..

Oprezno upotrebljavati u bolesnika s parkinsonizmom, oštećenom funkcijom bubrega, starijih osoba kao i djece.

Pri propisivanju lijeka bolesnicima s epilepsijom prije početka liječenja potrebno je provesti preliminarni klinički i elektrofiziološki pregled, jer lijek smanjuje prag napadajne aktivnosti.

Ako se pojave ekstrapiramidalni poremećaji, potrebno je smanjenje doze ili antiparkinsonova terapija.

Izbjegavajte konzumaciju alkohola tijekom liječenja.

Nagli prekid lijeka može izazvati simptome ustezanja.

Lijek sadrži maltitol, pa se ne smije propisivati ​​bolesnicima s nasljednom intolerancijom na fruktozu.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i korištenje mehanizama

Tijekom razdoblja liječenja treba se suzdržavati od sudjelovanja u potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju i brze psihomotorne reakcije.

Predozirati

Kod predoziranja sulpiridom nema specifičnih simptoma. U slučaju predoziranja sulpiridom, zamagljenog vida, arterijske hipertenzije, sedacije, mučnine, ekstrapiramidnih simptoma, suhoće usta, povraćanja, pojačanog znojenja i ginekomastije, može se primijetiti razvoj NZS-a. U nedostatku specifičnog antidota, treba koristiti simptomatsku i suportivnu terapiju..

Interakcije s lijekovima

Istodobna primjena sulpirida i lijekova koji potiskuju središnji živčani sustav (narkotični analgetici, antihistaminici, barbiturati, benzodiazepini i drugi anksiolitici) može dovesti do povećanja sedativnog učinka ovih lijekova.

Kombinacija sulpirida s alkoholom također može pojačati sedativni učinak alkohola.

Treba izbjegavati istodobnu primjenu s levodopom zbog međusobnog antagonizma levodope i sulpirida.

Kada se uzimaju istodobno s litijevim pripravcima, moguć je razvoj ekstrapiramidnih poremećaja.

Povećan je rizik od razvoja ortostatske hipotenzije tijekom uzimanja sulpirida i antihipertenzivnih lijekova. Sukralfat, antacidi koji sadrže Mg 2+ i / ili Al 3+, smanjuju bioraspoloživost za 20-40%.

Uvjeti skladištenja lijeka Sulpirid

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.