Amitriptilin (Amitriptilin)

Cijene u mrežnim ljekarnama:

Amitriptilin je lijek iz skupine tricikličkih spojeva s izraženim sedativnim i antidepresivnim učinkom.

Oblik i sastav izdanja

To je sintetički lijek čiji je aktivni sastojak amitriptilin hidroklorid.

Dostupno u dva oblika doziranja:

  • Filmirane tablete, pakirane u 50 komada. Svaka tableta sadrži 25 mg amitriptilina;
  • Otopina za injekciju 1% u ampulama od 2 ml. 1 ml otopine sadrži 10 mg djelatne tvari. Ampule su pakirane u kartonske kutije od 5 ili 10 komada. U blister pakiranju 5 ampula.

Indikacije za uporabu amitriptilina

Lijek se uzima isključivo prema uputama liječnika. Osim toga, trebali biste se strogo pridržavati doziranja naznačenih u uputama za Amitriptilin..

Postoje sljedeće indikacije za liječenje ovim lijekom:

  • Anksiozno-depresivna stanja i depresija bilo kojeg podrijetla;
  • Bulimična neuroza;
  • Poremećaji ponašanja, miješani emocionalni poremećaji i fobije;
  • Psihogena anoreksija;
  • Neurogeni sindromi boli;
  • Prevencija migrene;
  • Infantilna enureza, osim ako pacijent nema hipotonični mjehur.

Za razliku od mnogih drugih antidepresiva, Amitriptilin ne uzrokuje pogoršanje produktivnih simptoma - zablude, halucinacije itd..

Kontraindikacije

Zabrana uporabe amitriptilina, čak i ako je naznačena, su:

  • Oporavak i akutno razdoblje infarkta miokarda;
  • Teška arterijska hipertenzija;
  • Zatajenje srca (stadij dekompenzacije);
  • Kršenje provodljivosti miokarda;
  • Pogoršanje peptičnog čira na dvanaesniku i želucu;
  • Akutne bolesti bubrega i jetre;
  • Hipertrofija prostate;
  • Pyloric stenoza;
  • Atonija mjehura;
  • Preosjetljivost na amitriptilin;
  • Tijekom trudnoće i dojenja;
  • Djeca mlađa od šest godina.

Liječenje amitriptilinom provodi se oprezno kod epilepsije i manično-depresivnog sindroma, shizofrenije, hipertireoze, bronhijalne astme, zatajenja srca i angine pektoris, intraokularne hipertenzije, glaukoma zatvorenog kuta, uz inhibiciju hematopoeze, kao i kod osoba koje pate od alkoholizma.

Način primjene i doziranja amitriptilina

Prema uputama, Amitriptilin se uzima oralno nakon jela ili izravno tijekom obroka. To pomaže smanjiti iritaciju sluznice želuca..

Liječenje lijekom započinje malim dozama, postupno ih povećavajući. Početna dnevna doza amitriptilina je 50-75 mg, podijeljena u 2-3 doze. Pod strogim nadzorom liječnika, doza lijeka postupno se povećava, ali za najviše 25-50 mg dnevno i dovodi do 150-200 mg.

Stariji bolesnici, djeca od 12-18 godina, kao i bolesnici s blagim neurološkim poremećajima obično se propisuju minimalnom dozom od 25-100 mg. Podijeljen je u 2-3 doze ili se uzima jednom prije spavanja.

Za teške depresije koje je teško liječiti, dopuštena dnevna doza je 300 mg Amitriptilina ili više. Povećavajte dozu postupno, dovodeći je do maksimalne koncentracije koju tijelo podnosi.

Perzistentni antidepresivni učinak od primjene amitriptilina postiže se otprilike 2-4 tjedna nakon početka liječenja. Nakon toga se dnevna doza lijeka polako i postupno smanjuje. Ako se znakovi depresije ponovno pojave, potrebno je vratiti se na učinkovitu dozu. Iznenadno odbijanje liječenja ili naglo smanjenje doze lijeka mogu dovesti do razvoja sindroma povlačenja.

Kada se primjenjuje Amitriptilin u djece, na primjer, za liječenje enureze, propisana je pojedinačna doza od 15-25 mg, uzeta neposredno prije spavanja. U tom slučaju, prema uputama, doza ne smije prelaziti 2,5 mg / kg tjelesne težine.

Nuspojave amitriptilina

Nuspojave tijekom primjene lijeka uglavnom su povezane s njegovim antikolinergijskim djelovanjem. Dakle, mogući su sljedeći fenomeni koji u pravilu prolaze nakon adaptacije na amitriptilin ili smanjenja doze:

  • Zamagljen vid;
  • Suha usta;
  • Pareza smještaja;
  • Povećani očni tlak;
  • Kašnjenje u mokrenju;
  • Crijevna opstrukcija;
  • Zatvor;
  • Povećana tjelesna temperatura.

Kada se koristi amitriptilin, mogu se pojaviti i sljedeće nuspojave:

  • Kardiovaskularni sustav: aritmija, tahikardija, poremećaji provođenja, zatajenje srca, nesvjestica;
  • Središnji živčani sustav i periferni živčani sustav: slabost, povećani umor, glavobolja, vrtoglavica i zujanje u ušima, razdražljivost, zbunjenost, motoričko uzbuđenje;
  • Probavni sustav: žgaravica, mučnina i povraćanje, poremećaji okusa, stomatitis, gastralgija, proljev;
  • Endokrini sustav: promjene libida i potencije, povećanje grudi kod žena i muškaraca;
  • Alergijske reakcije: urtikarija, osip, svrbež, angioedem;
  • Ostalo: gubitak kose, debljanje, znojenje, leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, eozinofilija, purpura itd..

posebne upute

Primjena Amitriptilina u dozama većim od 150 mg dnevno dovodi do smanjenja praga napadaja. To treba uzeti u obzir prilikom liječenja bolesnika s anamnezom napadaja..

Tijekom uzimanja lijeka zabranjeno je piti alkohol i baviti se aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje.

Analozi amitriptilina

Analozi lijeka su Elivel, Saroten i Saroten retard.

Uvjeti skladištenja

Amitriptilin, prema uputama, treba čuvati na suhom i tamnom mjestu na temperaturi od 10-25 ° C, izvan dohvata djece.

Rok trajanja lijeka, ovisno o proizvođaču i obliku puštanja, 2-3 godine.

Pronašli ste pogrešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.

Amitriptilin (25 mg) (Amitriptilin)

Upute

  • ruski
  • қazaқsha

Trgovački naziv

Međunarodno vlasničko ime

Oblik doziranja

Filmirane tablete, 25 mg

Sastav

Jedna tableta sadrži

aktivna tvar - amitriptilin hidroklorid u smislu amitriptilina 25 mg;

pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza natrij, hipromeloza, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, polietilen glikol 6000, titanov dioksid (E 171), talk, polisorbat 80, karmoizin (E 122).

Opis

Tablete su okrugle, obložene filmom, od svijetlo ružičaste do ružičaste, s konveksnom gornjom i donjom površinom. Na rasjedu pod povećalom možete vidjeti jezgru okruženu jednim kontinuiranim slojem.

Farmakoterapijska skupina

Psihoanaleptici. Antidepresivi. Neselektivni inhibitori ponovnog unosa monoamina u neurone. Amitriptilin

ATX kod N06AA09

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Amitriptilin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, maksimalna koncentracija u plazmi postiže se unutar otprilike 6 sati nakon oralne primjene.

Bioraspoloživost amitriptilina je 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% veže se na proteine ​​plazme. Ti parametri ne ovise o dobi pacijenta.

Poluvrijeme je 16 ± 6 sati, volumen raspodjele je 14 ± 2 l / kg. Oba parametra značajno se povećavaju s dobi pacijenta..

Amitriptilin je u značajnoj mjeri demetiliran u jetri do glavnog metabolita, nortriptilina. Metabolički putovi uključuju hidroksilaciju, N-oksidaciju i konjugaciju s glukuronskom kiselinom. Lijek se izlučuje urinom, uglavnom u obliku metabolita, u slobodnom ili konjugiranom obliku. Klirens je 12,5 ± 2,8 ml / min / kg (ne ovisi o dobi pacijenta), manje od 2% izlučuje se urinom.

Farmakodinamika

Amitriptilin je triciklični antidepresiv. Ima izražena antimuskarinska i sedativna svojstva. Terapeutski učinak zasnovan na smanjenju ponovnog unosa presinaptika (i, kao posljedica toga, inaktivacije) noradrenalina i serotonina (5HT) presinaptičkim živčanim završecima.

Unatoč činjenici da se izraženi antidepresivni učinak, u pravilu, pojavljuje 10-14 dana nakon početka liječenja, inhibicija aktivnosti može se primijetiti unutar sat vremena nakon primjene. To ukazuje na to da se mehanizam djelovanja može nadopuniti drugim farmakološkim svojstvima lijeka..

Indikacije za uporabu

Depresija bilo koje etiologije (pogotovo ako je potrebno postići sedativni učinak).

Način primjene i doziranje

Liječenje treba započeti malim dozama, postupno ih povećavajući, pažljivo prateći klinički odgovor i bilo kakve manifestacije netolerancije.

Odrasli: Preporučena početna doza je 75 mg na dan, uzeta u podijeljenim dozama ili uzeta cijela noću. Ovisno o kliničkom učinku, doza se može povećati na 150 mg / dan. Povećavanje doze po mogućnosti na kraju dana ili prije spavanja.

Sedacija je obično brza. Antidepresivni učinak lijeka može se pojaviti za 3-4 dana, za adekvatan razvoj učinka može potrajati i do 30 dana.

Kako bi se smanjila vjerojatnost recidiva, dozu održavanja od 50-100 mg treba uzimati navečer ili prije spavanja..

Djeca: lijek se ne preporučuje djeci mlađoj od 16 godina.

Stariji bolesnici (stariji od 65 godina): preporučena početna doza je 10-25 mg tri puta dnevno uz postupno povećanje ako je potrebno. Pacijentima u ovoj dobnoj skupini koji ne podnose visoke doze može biti dovoljna dnevna doza od 50 mg. Potrebna dnevna doza može se primijeniti u podijeljenim dozama ili u pojedinačnoj dozi, po mogućnosti navečer ili prije spavanja..

Tablete treba progutati cijele, bez žvakanja i s vodom.

Lijek treba uzimati u skladu s uvjetima koje je propisao liječnik, jer samo-prekid liječenja može biti opasan po zdravlje. Nedostatak poboljšanja stanja pacijenta može se primijetiti do 4 tjedna nakon početka liječenja.

Nuspojave

Kao i svi lijekovi, tablete obložene amitriptilinom ponekad mogu izazvati nuspojave kod nekih bolesnika, posebno kada se daju prvi put. Nisu sve navedene nuspojave uočene tijekom liječenja amitriptilinom, neke od njih su se dogodile uz uporabu drugih lijekova koji pripadaju skupini amitriptilina.

Nuspojave su klasificirane prema učestalosti pojavljivanja: vrlo često (> 1/10), često (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10000 do

AMITRIPTILIN

Klinička i farmakološka skupina

Djelatna tvar

Oblik izdanja, sastav i pakiranje

Tablete od bijele do bijele s blago žućkastim nijansom, ravno-cilindričnog oblika, s kosim dijelom; dopušteno lagano mramoriranje.

1 kartica.
amitriptilin hidroklorid11,32 mg,
što odgovara sadržaju amitriptilina10 mg

Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza - 40 mg, laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 40 mg, preželatinizirani škrob - 25,88 mg, koloidni silicijev dioksid (aerosil) - 400 μg, talk - 1,2 mg, magnezijev stearat - 1,2 mg.

10 komada. - pakiranje konturnih ćelija (1) - kartonska pakiranja.
10 komada. - paketi s konturnim ćelijama (2) - kartonski paketi.
10 komada. - paketi s konturnim stanicama (3) - kartonski paketi.
10 komada. - paketi s konturnim stanicama (4) - kartonski paketi.
10 komada. - paketi s konturnim ćelijama (5) - kartonski paketi.
100 komada. - polimerne limenke (1) - kartonske ambalaže.

Tablete od bijele do bijele, s blago žućkastim nijansom, ravno-cilindričnog oblika, sa zakošenim i zarezanim dijelovima; dopušteno lagano mramoriranje.

1 kartica.
amitriptilin hidroklorid28,3 mg,
što odgovara sadržaju amitriptilina25 mg

Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza - 100 mg, laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 100 mg, preželatinizirani škrob - 64,7 mg, koloidni silicijev dioksid (aerosil) - 1 mg, talk - 3 mg, magnezijev stearat - 3 mg.

10 komada. - pakiranje konturnih ćelija (1) - kartonska pakiranja.
10 komada. - paketi s konturnim ćelijama (2) - kartonski paketi.
10 komada. - paketi s konturnim stanicama (3) - kartonski paketi.
10 komada. - paketi s konturnim stanicama (4) - kartonski paketi.
10 komada. - paketi s konturnim ćelijama (5) - kartonski paketi.
100 komada. - polimerne limenke (1) - kartonske ambalaže.

farmakološki učinak

Antidepresiv (triciklični antidepresiv). Također ima neki analgetik (središnja geneza), antiserotoninski učinak, pomaže u uklanjanju mokrenja u krevetu i smanjuje apetit.

Ima snažan periferni i središnji antikolinergijski učinak zbog visokog afiniteta za m-holinergičke receptore; snažan sedativni učinak povezan sa afinitetom za H1-histaminske receptore i alfa-adrenergičkim blokirajućim djelovanjem.

Ima svojstva antiaritmičnog lijeka klase IA, poput kinidina u terapijskim dozama, usporava ventrikularno provođenje (u slučaju predoziranja može izazvati ozbiljnu intraventrikularnu blokadu).

Mehanizam antidepresivnog djelovanja povezan je s povećanjem koncentracije noradrenalina i / ili serotonina u središnjem živčanom sustavu (CNS) (smanjenjem njihove reapsorpcije).

Akumulacija ovih neurotransmitera događa se kao rezultat inhibicije njihovog ponovnog uzimanja membranama presinaptičkih neurona. Dugotrajnom primjenom smanjuje funkcionalnu aktivnost beta-adrenergičnih i serotoninskih receptora u mozgu, normalizira adrenergički i serotonergički prijenos, vraća ravnotežu tih sustava poremećenih u depresivnim uvjetima. Smanjuje tjeskobu, uznemirenost i depresivne manifestacije u anksiozno-depresivnim stanjima.

Mehanizam djelovanja protiv čira posljedica je sposobnosti pružanja sedativa i m-antiholinergičnog djelovanja. Učinkovitost mokrenja u krevetu očito je posljedica antikolinergičke aktivnosti, što dovodi do povećanja sposobnosti rastezanja mjehura, izravne beta-adrenergične stimulacije, alfa-adrenergičke agonističke aktivnosti, popraćene povišenim tonom sfinktera i središnje blokade unosa serotonina. Ima središnji analgetski učinak, za koji se vjeruje da je povezan s promjenama u koncentraciji monoamina u središnjem živčanom sustavu, posebno serotonina, i učincima na endogeni opioidni sustav.

Mehanizam djelovanja na bulimiju nervozu je nejasan (može biti sličan onome kod depresije). Jasan učinak lijeka pokazan je na bulimiju u bolesnika i bez depresije i u njezinoj prisutnosti, dok se smanjenje bulimije može primijetiti bez istodobnog slabljenja same depresije.

Tijekom opće anestezije snižava krvni tlak i tjelesnu temperaturu. Ne inhibira monoamin oksidazu (MAO).

Učinak antidepresiva razvija se u roku od 2-3 tjedna nakon početka primjene.

  • Postavite pitanje neurologu
  • Pogledajte institucije
  • Kupujte lijekove

Farmakokinetika

Bioraspoloživost amitriptilina je 30-60%, a aktivni metabolit nortriptilin je 46-70%. Vrijeme da se postigne C max nakon gutanja 2,0-7,7 h. V d 5-10 l / kg. Učinkovite terapijske koncentracije u krvi za amitriptilin su 50-250 ng / ml, za nortriptilin 50-150 ng / ml.

C max 0,04-0,16 μg / ml. Prolazi (uključujući nortriptilin) ​​kroz histohematološke barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru, placentnu barijeru i ulazi u majčino mlijeko. Komunikacija s proteinima plazme - 96%.

Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP2C19, CYP2D6, ima učinak "prvog prolaska" (demetilacijom, hidroksilacijom) stvaranjem aktivnih metabolita - nortriptilina, 10-hidroksi-amitriptilina i neaktivnih metabolita. T 1/2 iz krvne plazme - 10-26 sati za amitriptilin i 18-44 sata za nortriptilin. Izlučuje se putem bubrega (uglavnom u obliku metabolita) - 80% u 2 tjedna, dijelom s žuči.

Indikacije

Depresija (posebno kod anksioznosti, uznemirenosti i poremećaja spavanja, uključujući u djetinjstvu, endogene, nehotične, reaktivne, neurotične, ljekovite, s organskim lezijama mozga).

Kao dio složene terapije koristi se za mješovite emocionalne poremećaje, psihoze kod shizofrenije, odvikavanje od alkohola, poremećaje u ponašanju (aktivnost i pažnja), noćnu enurezu (osim za bolesnike s hipotenzijom mokraćnog mjehura), bulimiju nervozu, sindrom kronične boli (kronična bol u bolesnika s karcinomom, migrena, reumatske bolesti, atipična bol u licu, postherpetična neuralgija, posttraumatska neuropatija, dijabetička ili druga periferna neuropatija), glavobolja, migrena (prevencija), čir na želucu i dvanaesniku.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, primjena zajedno s MAO inhibitorima i 2 tjedna prije početka liječenja, infarkt miokarda (akutna i subakutna razdoblja), akutna alkoholna intoksikacija, akutna intoksikacija hipnoticima, analgetičkim i psihoaktivnim lijekovima, glaukom zatvorenog kuta, teški AV i blokada intraventrikularnog provođenja ( snop His, AV blok II stupanj), razdoblje laktacije, dob djece do 6 godina.

Zbog sadržaja laktoze monohidrata (mliječni šećer) u tabletama, lijek ne smiju uzimati bolesnici s rijetkim nasljednim bolestima, poput intolerancije na galaktozu, nedostatka laktaze ili malapsorpcije glukoze-galaktoze.

Pažljivo. Amitriptilin treba s oprezom primjenjivati ​​kod osoba s alkoholizmom, bronhijalnom astmom, šizofrenijom (moguća aktivacija psihoze), bipolarnim poremećajem, epilepsijom, inhibicijom hematopoeze koštane srži, bolestima kardiovaskularnog sustava (CVS) (angina pektoris, aritmija, srčani blok, kronični zatajenje srca, infarkt miokarda, arterijska hipertenzija), intraokularna hipertenzija, moždani udar, smanjena motorička funkcija gastrointestinalnog trakta (GIT) (rizik od paralitičke opstrukcije crijeva), zatajenje jetre i / ili bubrega, tirotoksikoza, hiperplazija prostate, zadržavanje mokraće, hipotenzija mokraćni mjehur, tijekom trudnoće (posebno prvog tromjesečja), u starosti.

Doziranje

Dodijeliti oralno, bez žvakanja, odmah nakon jela (kako bi se smanjila iritacija želučane sluznice).

Za odrasle s depresijom početna doza je 25-50 mg noću, zatim se doza može postupno povećavati, uzimajući u obzir učinkovitost i podnošljivost lijeka, do najviše 300 mg / dan. u 3 podijeljene doze (većina doze uzima se noću). Kada se postigne terapijski učinak, doza se može postupno smanjivati ​​na najmanju moguću učinkovitost, ovisno o stanju pacijenta. Trajanje liječenja određuje se bolesnikovim stanjem, djelotvornošću i tolerancijom terapije i može se kretati od nekoliko mjeseci do 1 godine, a po potrebi i više. U starijoj dobi, s blagim poremećajima, kao i s bulimijom nervozom, kao dio složene terapije mješovitih emocionalnih poremećaja i poremećaja u ponašanju, psihoza kod shizofrenije i odvikavanja od alkohola, propisuje se u dozi od 25-100 mg / dan. (noću), nakon postizanja terapijskog učinka, prelaze na minimalnu učinkovitu dozu - 10-50 mg / dan.

Za prevenciju migrene, s sindromom kronične boli neurogene prirode (uključujući dugotrajne glavobolje), kao i u složenoj terapiji čira na želucu i 12-dvanaestopalačnom crijevu - od 10-12,5-25 do 100 mg / dan. (maksimalni dio doze uzima se noću).

Djeca kao antidepresiv: od 6 do 12 godina - 10-30 mg / dan. ili 1-5 mg / kg / dan. djelomice, u adolescenciji - do 100 mg / dan.

S noćnom enurezom u djece 6-10 godina - 10-20 mg / dan. noću, 11-16 godina - do 50 mg / dan.

Nuspojave

Povezano s antikolinergijskim djelovanjem lijeka: zamagljen vid, paraliza akomodacije, midrijaza, povećani očni tlak (samo u osoba s lokalnom anatomskom predispozicijom - uskim kutom prednje komore), tahikardija, suha usta, zbunjenost (delirij ili halucinacije), zatvor, paralitička crijeva opstrukcija, poteškoće s mokrenjem.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: pospanost, nesvjestica, umor, razdražljivost, anksioznost, dezorijentacija, halucinacije (posebno u starijih bolesnika i u bolesnika s Parkinsonovom bolešću), anksioznost, psihomotorna agitacija, manija, hipomanija, oštećenje pamćenja, smanjena sposobnost koncentracije, nesanica, "noćne more", astenija; glavobolja; dizartrija, drhtanje malih mišića, posebno ruku, ruku, glave i jezika, periferna neuropatija (parestezija), miastenija gravis, mioklonus; ataksija, ekstrapiramidalni sindrom, povećana učestalost i pojačavanje epileptičnih napadaja; promjene na elektroencefalogramu (EEG).

Iz CVS-a: tahikardija, palpitacije, vrtoglavica, ortostatska hipotenzija, nespecifične promjene na elektrokardiogramu (EKG) (S-T val ili T val) u bolesnika bez srčanih bolesti; aritmija, labilnost krvnog tlaka (smanjenje ili povišenje krvnog tlaka), kršenje intraventrikularne provodljivosti (širenje QRS kompleksa, promjene u P-Q intervalu, blok snopa grana).

Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, žgaravica, gastralgija, hepatitis (uključujući poremećenu funkciju jetre i holestatsku žuticu), povraćanje, povećani apetit i tjelesna težina ili smanjeni apetit i tjelesna težina, stomatitis, promjene okusa, proljev, zatamnjenje jezika.

Iz endokrinog sustava: povećanje veličine (edem) testisa, ginekomastija; povećanje veličine mliječnih žlijezda, galaktoreja; smanjeni ili povećani libido, smanjena potencija, hipo- ili hiperglikemija, hiponatremija (smanjena proizvodnja vazopresina), sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (ADH). Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, fotosenzibilnost, angioedem, urtikarija.

Ostalo: gubitak kose, zujanje u ušima, edemi, hiperpireksija, natečeni limfni čvorovi, zadržavanje mokraće, polakiurija.

Dugotrajnim liječenjem, posebno u visokim dozama, njegovim naglim prekidom, može se razviti apstinencijski sindrom: mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja, malaksalost, poremećaji spavanja, neobični snovi, neobična uznemirenost; s postupnim povlačenjem nakon dugotrajnog liječenja - razdražljivost, motorički nemir, poremećaji spavanja, neobični snovi.

Odnos s lijekom nije utvrđen: lupus-sličan sindrom (migratorni artritis, pojava antinuklearnih antitijela i pozitivni reumatoidni faktor), disfunkcija jetre, ageuzija.

Predozirati

Sa strane središnjeg živčanog sustava: pospanost, omamljenost, koma, ataksija, halucinacije, anksioznost, psihomotorna agitacija, smanjena sposobnost koncentracije, dezorijentacija, zbunjenost, dizartrija, hiperrefleksija, rigidnost mišića, koreoatetoza, epileptički sindrom.

Od strane CVS-a: sniženi krvni tlak, tahikardija, aritmija, poremećena srčana provodljivost, EKG promjene (posebno QRS) karakteristične za opijenost tricikličkim antidepresivima, šok, zatajenje srca; u vrlo rijetkim slučajevima - zastoj srca.

Ostalo: depresija disanja, otežano disanje, cijanoza, povraćanje, pireksija, midrijaza, pojačano znojenje, oligurija ili anurija.

Simptomi se razvijaju 4 sata nakon predoziranja, dosežu maksimum nakon 24 sata i traju 4-6 dana. Ako se sumnja na predoziranje, posebno kod djece, bolesnika treba hospitalizirati.

Liječenje: za oralnu primjenu: ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena; simptomatska i suportivna terapija; s ozbiljnim antikolinergijskim učincima (snižavanje krvnog tlaka, aritmije, koma, mioklonski epileptični napadaji) - uvođenje inhibitora holinesteraze (ne preporučuje se primjena fizostigmina zbog povećanog rizika od napadaja); održavanje krvnog tlaka i ravnoteže vode i elektrolita. Prikazano praćenje funkcija CVS-a (uključujući EKG) tijekom 5 dana (recidiv se može dogoditi nakon 48 sati i kasnije), antikonvulzivna terapija, umjetna ventilacija (ALV) i druge mjere oživljavanja. Hemodijaliza i prisilna diureza nisu učinkoviti.

Interakcije s lijekovima

Kombiniranom primjenom etanola i lijekova koji potiskuju središnji živčani sustav (uključujući ostale antidepresive, barbiturate, benzadiazepine i opće anestetike), moguće je značajno povećanje inhibicijskog učinka na središnji živčani sustav, respiratornu depresiju i hipotenzivni učinak. Povećava osjetljivost na napitke koji sadrže etanol.

Povećava antikolinergijski učinak lijekova s ​​antiholinergičkim djelovanjem (na primjer, derivati ​​fenotiazina, antiparkinsonovi lijekovi, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminici), što povećava rizik od nuspojava (iz središnjeg živčanog sustava, vida, crijeva i mjehura). Kada se koriste zajedno s antiholinergicima, derivatima fenotiazina i benzodiazepinima - uzajamno pojačavanje sedativnih i središnjih antikolinergijskih učinaka i povećani rizik od epileptičnih napadaja (snižavanje praga aktivnosti napadaja); derivati ​​fenotiazina, osim toga, mogu povećati rizik od malignog neuroleptičnog sindroma.

U kombinaciji s antikonvulzivnim lijekovima moguće je povećati inhibicijski učinak na središnji živčani sustav, smanjiti prag napadaja (kada se koristi u velikim dozama) i smanjiti učinkovitost potonjeg.

Kada se koristi zajedno s antihistaminicima, klonidin - povećanje inhibicijskog učinka na središnji živčani sustav; s atropinom - povećava rizik od paralitičke crijevne opstrukcije; s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidalne reakcije - povećanje ozbiljnosti i učestalosti ekstrapiramidnih učinaka.

Istodobnom primjenom amitriptilina i neizravnih antikoagulansa (derivati ​​kumarina ili indadiona) moguće je povećanje antikoagulantne aktivnosti potonjeg. Amitriptilin može povećati depresiju uzrokovanu glukokortikosteroidima (GCS). Lijekovi za liječenje tireotoksikoze povećavaju rizik od razvoja agranulocitoze. Smanjuje učinkovitost fenitoina i alfa-blokatora.

Inhibitori mikrosomske oksidacije (cimetidin) produžuju T 1/2, povećavaju rizik od razvoja toksičnih učinaka amitriptilina (može biti potrebno smanjenje doze za 20-30%), induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (barbiturati, karbamazepin, fenitoin, nikotin i oralni kontraceptivi) smanjuju koncentraciju u plazmi i smanjiti učinkovitost amitriptilina.

Kombinirana uporaba s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehidrogenaze izaziva delirij.

Fluoksetin i fluvoksamin povećavaju koncentraciju amitriptilina u plazmi (može biti potrebno smanjenje doze amitriptilina za 50%).

Oralni kontraceptivi i estrogeni koji sadrže estrogen mogu povećati bioraspoloživost amitriptilina.

Uz istodobnu upotrebu amitriptilina s klonidinom, gvanetidinom, betanidinom, rezerpinom i metildopom - smanjenje hipotenzivnog učinka potonjeg; s kokainom - rizik od razvoja srčanih aritmija.

Antiaritmički lijekovi (poput kinidina) povećavaju rizik od poremećaja ritma (moguće usporavanje metabolizma amitriptilina).

Pimozid i probukol mogu povećati srčane aritmije, što se očituje u produljenju Q-T intervala na EKG-u.

Pojačava učinak na CVS epinefrina, norepinefrina, izoprenalina, efedrina i fenilfrina (uključujući slučajeve kada su ti lijekovi dio lokalnih anestetika) i povećava rizik od razvoja srčanih aritmija, tahikardije i teške arterijske hipertenzije.

Kada se daje zajedno s alfa-adrenergičkim agonistima za intranazalno davanje ili za upotrebu u oftalmologiji (sa značajnom sistemskom apsorpcijom), vazokonstriktorni učinak potonjeg može se povećati.

Kada se uzima zajedno s hormonima štitnjače - međusobno pojačavanje terapijskog učinka i toksičnog učinka (uključuju srčane aritmije i stimulativni učinak na središnji živčani sustav).

M-antiholinergici i antipsihotični lijekovi (antipsihotici) povećavaju rizik od razvoja hiperpireksije (posebno u vrućem vremenu).

Kada se primjenjuje zajedno s drugim hematotoksičnim lijekovima, moguće je povećanje hematotoksičnosti.

Nekompatibilno s MAO inhibitorima (moguće povećanje učestalosti razdoblja hiperpireksije, teških napadaja, hipertenzivne krize i smrti pacijenta).

posebne upute

Prije početka liječenja neophodna je kontrola krvnog tlaka (u bolesnika s niskim ili labilnim krvnim tlakom može se još više smanjiti); tijekom razdoblja liječenja - kontrola periferne krvi (u nekim slučajevima može se razviti agranulocitoza, pa se stoga preporučuje praćenje krvne slike, posebno s povišenjem tjelesne temperature, razvojem simptoma sličnih gripi i tonzilitisom), s produljenom terapijom - kontrola funkcija CVS-a i jetre. U starijih osoba i bolesnika s CVS bolestima prikazano je praćenje otkucaja srca, krvnog tlaka, EKG. Na EKG-u mogu se pojaviti klinički beznačajne promjene (zaglađivanje T vala, depresija S-T segmenta, širenje QRS kompleksa).

Potreban je oprez pri naglom premještanju u uspravni položaj iz "ležećeg" ili "sjedećeg" položaja.

Tijekom razdoblja liječenja treba isključiti upotrebu etanola.

Propisano najranije 14 dana nakon ukidanja MAO inhibitora, počevši od malih doza.

Naglim prestankom prijema nakon dugotrajnog liječenja moguć je razvoj sindroma povlačenja..

Amitriptilin u dozama iznad 150 mg / dan. smanjuje prag aktivnosti napadaja (treba uzeti u obzir rizik od epileptičnih napadaja kod predisponiranih bolesnika, kao i u prisutnosti drugih čimbenika koji predisponiraju pojavu napadaja sindroma, na primjer, oštećenje mozga bilo koje etiologije, istodobna primjena antipsihotičnih lijekova (neuroleptici), tijekom razdoblja odbijanja etanola ili ukidanje lijekova s ​​antikonvulzivnim svojstvima, poput benzodiazepina). Tešku depresiju karakterizira rizik od samoubilačkih radnji, koje mogu potrajati dok se ne postigne značajna remisija. S tim u vezi, na početku liječenja može se naznačiti kombinacija s lijekovima iz skupine benzodiazepina ili antipsihotičnih lijekova i stalni medicinski nadzor (povjeravanje ovlaštenih osoba čuvanju i izdavanju lijekova). U djece, adolescenata i mladih (mlađih od 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi u usporedbi s placebom povećavaju rizik od samoubilačkih misli i samoubilačkog ponašanja. Stoga, prilikom propisivanja amitriptilina ili bilo kojih drugih antidepresiva u ovoj kategoriji bolesnika, rizik suicida i koristi od njihove primjene trebaju biti povezani. U kratkoročnim studijama rizik od samoubojstva nije povećan kod osoba starijih od 24 godine, a kod starijih od 65 godina malo je smanjen. Sve bolesnike treba nadzirati radi ranog otkrivanja sklonosti ka samoubojstvu tijekom liječenja antidepresivima.

U bolesnika s cikličkim afektivnim poremećajima tijekom depresivne faze tijekom terapije mogu se razviti manična ili hipomanična stanja (potrebno je smanjenje doze ili povlačenje lijeka i imenovanje antipsihotičnog lijeka). Nakon prestanka ovih stanja, ako je naznačeno, može se nastaviti liječenje malim dozama.

Zbog mogućih kardiotoksičnih učinaka potreban je oprez pri liječenju bolesnika s tireotoksikozom ili bolesnika koji primaju pripravke hormona štitnjače.

U kombinaciji s elektrokonvulzivnom terapijom, propisuje se samo uz pomni liječnički nadzor..

U predisponiranih bolesnika i starijih bolesnika može izazvati razvoj psihoza droga, uglavnom noću (nakon prestanka uzimanja lijeka nestaju u roku od nekoliko dana).

Može uzrokovati paralitičku opstrukciju crijeva, uglavnom u bolesnika s kroničnim zatvorom, starijih osoba ili kod pacijenata koji moraju ostati u krevetu.

Prije izvođenja opće ili lokalne anestezije, anesteziologa treba upozoriti da pacijent uzima amitriptilin..

Zbog antiholinergičnog djelovanja moguće je smanjiti suzenje i relativno povećanje količine sluzi u sastavu suzne tekućine, što može dovesti do oštećenja epitela rožnice u bolesnika koji koriste kontaktne leće.

Duljom primjenom povećava se učestalost zubnog karijesa. Potreba za riboflavinom može se povećati.

Istraživanje reprodukcije na životinjama otkrilo je štetan učinak na fetus, a nisu provedene odgovarajuće i strogo kontrolirane studije na trudnicama. U trudnica se lijek smije koristiti samo ako je predviđena korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Prelazi u majčino mlijeko i kod dojenčadi može uzrokovati pospanost. Da bi se izbjegao razvoj apstinencijskog sindroma u novorođenčadi (koji se očituje otežano disanjem, pospanošću, crijevnim kolikama, povećanom živčanom podražljivošću, povišenim ili smanjenim krvnim tlakom, drhtavicom ili spastičnim pojavama), amitriptilin se postupno ukida najmanje 7 tjedana prije očekivanog porođaja.

Djeca su osjetljivija na akutno predoziranje, što bi se za njih trebalo smatrati opasnim i potencijalno fatalnim.

Tijekom razdoblja liječenja mora se voditi računa o vožnji vozila i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Trudnoća i dojenje

U trudnica se lijek smije koristiti samo ako je predviđena korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Prelazi u majčino mlijeko i kod dojenčadi može uzrokovati pospanost. Da bi se izbjegao razvoj apstinencijskog sindroma u novorođenčadi (što se očituje otežano disanjem, pospanošću, crijevnim kolikama, povećanom živčanom podražljivošću, povišenim ili smanjenim krvnim tlakom, podrhtavanjem ili spastičnim pojavama), amitriptilin se postupno ukida najmanje 7 tjedana prije očekivanog porođaja.

Dječja primjena

Kontraindicirano u djece mlađe od 6 godina.

U djece, adolescenata i mladih (mlađih od 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi u usporedbi s placebom povećavaju rizik od samoubilačkih misli i samoubilačkog ponašanja. Stoga, prilikom propisivanja amitriptilina ili bilo kojih drugih antidepresiva u ovoj kategoriji bolesnika, rizik suicida i koristi od njihove primjene trebaju biti povezani