Paxil (paroksetin)

Paxil (Paroksetin) je antidepresiv koji se koristi za liječenje depresije, opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OCD), napadaja panike, anksioznosti ili posttraumatskog stresnog poremećaja (PTSP). Paroksetin pomaže mnogim ljudima da se oporave od depresije i ima manje nuspojava od ostalih antidepresiva.

  1. Kako Paxil djeluje
  2. Kad se pojave efekti
  3. Kakve učinke daje Paxil
  4. Kako i kada uzimati Paxil
  5. Što učiniti ako ste zaboravili uzeti lijek?
  6. Što učiniti ako ste uzeli previše?
  7. Nuspojave
  8. Kako se nositi s nuspojavama
  9. Kontraindikacije
  10. Paxil i trudnoća
  11. Paxil i dojenje
  12. Pitanja
  13. Koliko dugo treba uzimati Paxil
  14. Kako prestati uzimati
  15. Je li sigurno uzimati Paxil dulje vrijeme?
  16. To će utjecati na moju plodnost?
  17. Paxil utječe na libido?
  18. Što je s težinom: gubitak ili dobivanje?
  19. Je li moguće sjesti za volan

Kako Paxil djeluje

Lijek djeluje prvenstveno kao snažni selektivni inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI). Paxil utječe na neurotransmitere, kemikalije koje živčane stanice koriste za međusobnu komunikaciju. Neurotransmiteri se stvaraju i oslobađaju živcima, a zatim se kreću i pričvršćuju na obližnje živce. Dakle, neurotransmiteri se mogu promatrati kao komunikacijski sustav mozga.

Serotonin je jedan od neurotransmitera kojeg živci u mozgu oslobađaju. Serotonin ili putuje prostorom koji se nalazi između živaca i veže se za receptore na površini susjednih živaca, ili se veže za receptore na površini živaca koji su ga stvorili kako bi ga živac zarobio i ponovno pustio.

Paxil (paroksetin) sprečava ponovnu pohranu serotonina od strane živčanih stanica, povećavajući time njegovu izvanstaničnu razinu. Što uzrokuje antidepresivne učinke.

Kad se pojave efekti

Prva dva tjedna možda nećete primijetiti značajno poboljšanje simptoma dok Paxil ne stupi na snagu. Obično prođu 4 do 6 tjedana prije nego što osjetite sve blagodati. Nemojte prestati uzimati paroksetin nakon tjedan ili dva samo zato što smatrate da ne pomaže. Dajte lijeku najmanje 6 tjedana da djeluje.

Kakve učinke daje Paxil

Antidepresivi poput paroksetina mogu vam pomoći podići raspoloženje tako da se osjećate bolje. Možda ćete pronaći da bolje spavate i lakše se slažete s ljudima jer se manje brinete. Paroksetin vam neće promijeniti osobnost niti će vas izuzetno usrećiti. Samo vam pomaže da se ponovno osjećate poput sebe..

Kako i kada uzimati Paxil

Treba ga uzimati jednom dnevno, ujutro. Najbolje je uzimati s hranom kako bi se izbjeglo uzrujavanje želuca. Paroksetin tablete dolaze u različitim jačinama, u rasponu od 10 mg do 30 mg.

Maksimalna preporučena doza Paxila je 50 mg ili 60 mg, ovisno o tome zašto ga uzimate. Ako imate 65 ili više godina, maksimalna preporučena doza je 40 mg dnevno. Ako imate problema s jetrom ili bubrezima, još manje.

Što učiniti ako ste zaboravili uzeti lijek?

Ako ponekad zaboravite uzeti dozu paroksetina, ne brinite. Ako se toga sjetite prije spavanja, odmah uzmite Paxil, ako se sjećate noću ili sutradan, jednostavno zaboravite. Nikada ne uzimajte 2 doze istodobno da biste nadoknadili zaboravljeno.

Ako često zaboravite na doziranje, možete postaviti alarm koji će vas podsjećati na to. Također možete zatražiti od ljekarnika savjet za druge načine koji će vam pomoći da se sjetite uzimati lijek..

Što učiniti ako ste uzeli previše?

Količina paroksetina koja može dovesti do predoziranja razlikuje se od osobe do osobe.

Nazovite hitnu pomoć ako ste uzeli previše Paxila i imate sljedeće simptome:

Povraćanje.
Tremor.
Jaka pospanost.
Pojačani puls.
Konvulzije.
Toplina.

Ne vozi se sam.

Nuspojave

Kao i svi lijekovi, Paxil kod nekih može izazvati nuspojave, ali mnogi nemaju ili imaju manje nuspojava. Neke od uobičajenih nuspojava postupno se poboljšavaju kako se tijelo navikne na lijek.

Česte nuspojave Primjećuju se u više od 1 na 100 ljudi. Nastavite uzimati lijek, ali obavijestite svog liječnika ako vam smetaju ove nuspojave ili ne nestanu:

  • Bolnost (mučnina).
  • Glavobolja.
  • Nesanica.
  • Proljev.
  • Osjećaj umora ili slabosti.

Ozbiljne nuspojave. Rijetki su i javljaju se u manje od 1 na 1000 ljudi. U tom slučaju morate se hitno obratiti liječniku:

  • Bolovi u prsima, pritisak ili otežano disanje.
  • Bolne erekcije koje traju duže od 4 sata - to se može dogoditi čak i ako nemate spolni odnos.
  • Sva vrlo jaka krvarenja koja se ne mogu zaustaviti, poput posjekotina ili krvarenja iz nosa, koja se ne zaustave u roku od 10 minuta.
  • Teška alergijska reakcija: osip, svrbež, oticanje grla, lica, usana i jezika.

Obavijestite svog liječnika ako imate bilo koji od sljedećih simptoma:

  • Stalne glavobolje, dugotrajna zbunjenost ili slabost i česti grčevi u mišićima mogu ukazivati ​​na nisku razinu natrija u krvi. U težim slučajevima, niska razina natrija može dovesti do napadaja.
  • Suicidalne misli.
  • Povraćanje krvi ili tamno povraćanje, kašljanje, krv u mokraći, crna ili crvena stolica - to bi mogao biti znak krvarenja u crijevima.
  • Krvarenje iz desni ili modrice koje se pojavljuju bez razloga ili se povećavaju.

Kako se nositi s nuspojavama

  • Mučnina - pokušajte uzimati paroksetin uz obroke ili nakon njih. Također pomaže držati se jednostavnih obroka i izbjegavati bogatu ili začinjenu hranu.
  • Glavobolja - ne zaboravite se odmarati i piti puno tekućine. Ne pijte previše alkohola. Zamolite svog ljekarnika da preporuči sredstvo protiv bolova. Glavobolja obično prolazi nakon prvog tjedna uzimanja Paxila.
  • Nesanica - uzimajte lijek ujutro.
  • Proljev - Pijte puno vode ili druge tekućine kako biste ostali hidratizirani. Znakovi dehidracije uključuju mokrenje manje od normalnog ili taman, jak miris mokraće. Nemojte uzimati nikakve druge lijekove za liječenje proljeva bez razgovora s ljekarnikom ili liječnikom.
  • Umor, slabost - prestanite uzimati i lezite dok ne ozdravi. Ne vozite niti koristite alate ili strojeve ako se osjećate umorno. Ne pijte alkohol jer će vam biti gore. Ako ovi simptomi potraju i nakon tjedan ili dva, potražite savjet svog liječnika..

Kontraindikacije

Paxil morate uzimati samo nakon savjetovanja s liječnikom ako imate:

  • Alergijska reakcija na lijek ili na njegove komponente.
  • Problemi sa srcem.
  • Očne bolesti (glaukom).
  • Epilepsija.
  • Dijabetes.
  • Pokušavate zatrudnjeti, trudni ste ili dojite.

Paxil i trudnoća

Za vas i vašu bebu važno je da tijekom trudnoće ostanete zdravi. Ako zatrudnite dok uzimate Paxil, obratite se svom liječniku. Nemojte prestati uzimati lijekove dok vam to ne kaže liječnik..

Paroksetin je povezan s vrlo malim povećanim rizikom od problema kod vaše nerođene bebe. Međutim, ako se depresija ne liječi tijekom trudnoće, to također povećava vjerojatnost problema. [R]

Paxil i dojenje

Ako liječnik kaže da je vaše dijete zdravo, paroksetin se može koristiti tijekom dojenja. Bez problema su ga koristile mnoge majke koje doje. Paxil prelazi u majčino mlijeko u vrlo malim količinama i povezan je s nuspojavama u vrlo malo dojene djece. Važno je nastaviti uzimati paroksetin kako biste se osjećali dobro. Dojenje će također koristiti vama i vašoj bebi. [R]

Koliko dugo treba uzimati Paxil

Kad se osjećate bolje, najvjerojatnije ćete nastaviti uzimati paroksetin još nekoliko mjeseci kako biste spriječili ponavljanje simptoma. Trebali biste razgovarati o prednostima i nedostacima nastavka uzimanja Paxila sa svojim liječnikom. Odluka će ovisiti o vrsti i težini simptoma, radi li se o izoliranom problemu ili ne, o tome koliko dobro paroksetin djeluje na vas i jeste li imali bilo kakvih nuspojava.

Kako prestati uzimati

Ako se osjećate bolje tijekom 6 mjeseci ili više, liječnik vam može predložiti da prestanete uzimati paroksetin.

Liječnik će vam vjerojatno preporučiti postupno smanjivanje doze tijekom nekoliko tjedana - ili duže ako dugo uzimate paroksetin.

To će pomoći u sprečavanju bilo kakvih dodatnih nuspojava koje mogu nastati kao posljedica reakcije na lijek. To uključuje:

  • Vrtoglavica.
  • Ne osjećam se dobro.
  • Utrnulost ili trnci u rukama ili nogama.
  • Poremećaj spavanja.
  • Uzbuđenje ili briga.
  • Glavobolja.
  • Tremor.

Nemojte prestati uzimati Paxil iznenada ili bez prethodnog razgovora sa svojim liječnikom.

Je li sigurno uzimati Paxil dulje vrijeme?

Paroksetin je sigurno uzimati dulje vrijeme. Čini se da mnogi mjeseci i godine uzimanja lijeka ne dovode do dugoročnih štetnih učinaka. Međutim, uzimanje paroksetina dulje od jedne godine povezano je s blagim povećanim rizikom od dijabetesa. Ali redovito ćete biti provjeravani zbog toga..

To će utjecati na moju plodnost?

Postoje neki dokazi da paroksetin smanjuje kvalitetu sperme. Sve bi se trebalo vratiti u normalu nakon što prestanete uzimati lijekove..

Međutim, nije poznato smanjuje li to plodnost muškaraca. Razgovarajte sa svojim liječnikom ako ste zabrinuti zbog ovoga. Također, nema konačnih dokaza da će uzimanje paroksetina smanjiti plodnost u žena. Međutim, ako pokušavate zatrudnjeti, obratite se ljekarniku ili liječniku jer će oni možda pregledati vaše liječenje. [R]

Paxil utječe na libido?

Dobri učinci paroksetina mogu s vremenom poboljšati vaš seksualni život kako vaše raspoloženje raste, a vi ponovno postajete zainteresirani za život i veze. Međutim, postoje nuspojave poput:

  • Problemi s erekcijom i ejakulacijom.
  • Nemogućnost postizanja orgazma kod žena.
  • Nizak libido.

Seksualne nuspojave trebale bi nestati u prvih nekoliko tjedana. Ako ne, a ovo vam predstavlja problem, vratite se svom liječniku i provjerite postoji li neki drugi antidepresiv koji možete isprobati. [R]

Što je s težinom: gubitak ili dobivanje?

Paxil može smanjiti glad, pa možete izgubiti kilograme kad ga počnete uzimati. Kasnije, kad vam se vrati apetit, udebljat ćete se. Ako počnete imati problema s kilogramima tijekom uzimanja paroksetina, obratite se svom liječniku ili ljekarniku. [R]

Je li moguće sjesti za volan

Neki se ljudi ne mogu pravilno koncentrirati kada uzimaju Paxil. Možda je najbolje tijekom prvih nekoliko dana liječenja prestati voziti i voziti bicikl dok ne saznate kako se osjećate zbog uzimanja ovog lijeka. [R]

Paxil

Paxil: upute za uporabu i pregledi

Latinski naziv: Paxil

ATX kod: N06AB05

Aktivni sastojak: paroksetin (paroksetin)

Proizvođač: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A. (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A.) (Poljska); Glaxo Wellcome Production (Francuska); Es.C. Evrofarm Es.A. (S.C. Europharm S.A.) (Rumunjska)

Opis i ažuriranje fotografije: 20.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 629 rubalja.

Paxil - lijek s antidepresivnim učinkom.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Paxil - filmom obložene tablete: bijele, bikonveksne, ovalne; s jedne strane - rizik, s druge strane - gravura "20" (10 kom. u blisterima, 1, 3 ili 10 blistera u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete:

  • Aktivni sastojak: paroksetin - 20 mg (paroksetin hidroklorid hemihidrat - 22,8 mg);
  • Dodatne komponente i ljuska: Opadry bijeli - 7 mg (makrogol 400 - 0,6 mg, hipromeloza - 4,2 mg, titanov dioksid - 2,2 mg, polisorbat 80 - 0,1 mg), magnezijev stearat - 3,5 mg, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat - 317,75 mg, natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 5,95 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak Paxila je paroksetin, antidepresiv, čiji je učinak posljedica specifične inhibicije ponovnog unosa serotonina u neurone mozga.

Paroksetin ima nizak afinitet za muskarinske holinergijske receptore. Prema studijama na životinjama, njegova su antiholinergička svojstva slaba. Studije in vitro pokazale su da tvar ima slab afinitet za alfa1-, alfa2- i beta-adrenergičke receptore, kao i za serotoninske 5-HT1- i 5-HT2-, histamin (H1) i dopamine (D2) receptore. Nedostatak interakcije s postsinaptičkim receptorima in vitro potvrđen je istraživanjima in vivo, u kojima je utvrđeno da paroksetin nema sposobnost inhibiranja središnjeg živčanog sustava (CNS) i uzrokovanja razvoja arterijske hipotenzije. Paxil ne krši psihofizičke funkcije osobe, ne povećava depresivni učinak etanola na središnji živčani sustav.

Paroksetin je selektivni inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI) koji, kada se daje životinjama prethodno liječenim inhibitorima triptofana ili monoaminooksidaze, uzrokuje simptome prekomjerne stimulacije receptora 5-HT.

U istraživanju ponašanja i promjena na elektrokardiogramu (EKG) utvrđeno je da lijek ima slabe aktivirajuće učinke ako se koristi u dozama koje premašuju one potrebne za inhibiranje ponovnog unosa serotonina. Njegova aktivirajuća svojstva u osnovi nisu slična amfetaminu.

Studije na životinjama pokazuju da paroksetin nema učinak na kardiovaskularni sustav. Ne izaziva klinički značajne promjene krvnog tlaka, otkucaja srca i EKG-a u zdravih dobrovoljaca.

Kada se Paxil uzima ujutro, paroksetin ne utječe nepovoljno na trajanje sna ili na kvalitetu spavanja. Štoviše, kako se klinički učinak lijeka očituje, san se može poboljšati. U slučaju dodatne upotrebe hipnotika kratkotrajnog djelovanja, nuspojave se u pravilu ne javljaju.

U prvih nekoliko tjedana liječenja Paxil učinkovito smanjuje simptome depresije i samoubilačkih misli. Prema rezultatima studija, koje su trajale godinu dana, lijek učinkovito sprječava relaps depresije.

U kontroliranim kliničkim ispitivanjima za liječenje depresije u djece u dobi od 7 do 17 godina, učinkovitost paroksetina nije dokazana. Međutim, Paxil je učinkovit u bolesnika ove dobne skupine u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja..

Utvrđeno je da dodatak Paxila kognitivno-bihevioralnoj terapiji u odraslih bolesnika s paničnim poremećajem značajno povećava učinkovitost liječenja.

Studije su pokazale da je paroksetin u stanju lagano inhibirati hipotenzivni učinak gvanetidina.

Farmakokinetika

Kada se Paxil uzima interno, paroksetin se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu (GIT). Tijekom prvog prolaska kroz jetru ona prolazi kroz metabolizam, uslijed čega manja količina lijeka ulazi u sustavnu cirkulaciju u odnosu na apsorbiranu iz gastrointestinalnog trakta..

Povećanjem koncentracije paroksetina u slučaju ponovljene primjene uobičajenih doza ili pojedinačne primjene velike doze, metabolički put prvog prolaska djelomično je zasićen, a klirens tvari iz plazme se smanjuje. Kao rezultat, koncentracija lijeka je neproporcionalno povećana. Dakle, farmakokinetički parametri paroksetina su nestabilni, a njegova kinetika nije linearna. Međutim, nelinearnost je obično slaba i primjećuje se samo u bolesnika koji, kada uzimaju Paxil u malim dozama u plazmi, imaju niske koncentracije paroksetina.

Vrijeme postizanja ravnotežne koncentracije u plazmi je 7-14 dana. Djelatna tvar lijeka dobro je raspoređena u tkivima. Prema farmakokinetičkim izračunima, samo 1% ukupnog paroksetina prisutnog u ljudskom tijelu ostaje u plazmi.

Kada se Paxil uzima u terapijskim dozama, veza paroksetina s proteinima plazme je velika - oko 95%. Nije bilo povezanosti između koncentracije lijeka u krvnoj plazmi i njegovih kliničkih svojstava (djelotvornost i nuspojave).

Paroksetin u malim količinama prodire u embrije i fetus laboratorijskih životinja, kao i u majčino mlijeko žena.

Kao rezultat biotransformacije oksidacijom i metilacijom nastaju neaktivni polarni i konjugirani proizvodi.

Poluvrijeme (T1/2) mogu se razlikovati kod različitih bolesnika, obično je to 16-24 sata. Lijek se izlučuje: urinom - oko 64% u obliku metabolita, ne više od 2% nepromijenjeno; s izmetom - ostatak u obliku metabolita, ne više od 1% nepromijenjen. Izlučivanje metabolita je dvofazno, uključujući primarni metabolizam (prva faza) i sistemsko eliminiranje.

Indikacije za uporabu

  • Depresija svih vrsta, uključujući tešku i reaktivnu depresiju, i depresija s tjeskobom. Što se tiče učinkovitosti, djelovanje Paxila slično je tricikličkim antidepresivima. Postoje dokazi da daje dobre rezultate kod bolesnika s neučinkovitošću standardnog liječenja antidepresivima. S produljenom terapijom, Paxil je učinkovit u sprečavanju ponovnog pojavljivanja depresije;
  • Panični poremećaj sa i bez agorafobije - kao sredstvo suportivne i preventivne terapije; lijek je najučinkovitiji kada se koristi u kombinaciji s kognitivno-bihevioralnim tretmanom;
  • Opsesivno-kompulzivni poremećaj (OCD) - kao podržavajuća i preventivna terapija; Paxil je učinkovit kada se koristi profilaktički za sprečavanje recidiva;
  • Socijalna fobija - kao podržavajuća i preventivna terapija;
  • Generalizirani anksiozni poremećaj - kao dugotrajna potporna i preventivna terapija; Paxil je učinkovit u prevenciji recidiva;
  • Posttraumatski stresni poremećaj - liječenje.

Kontraindikacije

  • Kombinirana uporaba s inhibitorima metilen plavog, pimozida, tioridazina i monoamin oksidaze (kod potonjih se mora poštivati ​​interval od najmanje 14 dana);
  • Dob do 18 godina - s depresijom, do 8 godina - sa socijalnom fobijom, do 7 godina - s opsesivno-kompulzivnim poremećajem;
  • Preosjetljivost na komponente lijeka.

Ako je potrebno primjenjivati ​​Paxil u trudnica, kao i prilikom planiranja trudnoće, preporučuje se razmotriti mogućnost propisivanja alternativnog liječenja.

Upute za uporabu Paxila: metoda i doziranje

Paxil tablete treba uzimati oralno, bez žvakanja, cijele, po mogućnosti ujutro u isto vrijeme s obrokom.

Odraslima se savjetuje poštivanje sljedećeg režima doziranja (dnevna doza s učestalošću uzimanja 1 put dnevno):

  • Depresija: 20 mg (početna doza). Ako je potrebno, moguće je postupno povećavati dozu (10 mg jednom u 7 dana) dok se ne postigne maksimum - 50 mg. Procjenu učinkovitosti Paxila za prilagodbu doze treba provesti nakon 2-3 tjedna terapije. Trajanje tečaja određuje se prema indikacijama (do nekoliko mjeseci);
  • Panični poremećaj: 10 mg (početna doza). Ako je potrebno, moguće je postupno povećavati dozu (10 mg jednom u 7 dana) na preporučenu ili maksimalnu (40/60 mg). Trajanje tečaja je nekoliko mjeseci ili duže;
  • OKP: 20 mg (početna doza). Ako je potrebno, moguće je postupno povećavati dozu (10 mg jednom u 7 dana) na preporučenu ili maksimalnu (40/60 mg). Trajanje tečaja je nekoliko mjeseci ili duže;
  • Socijalna fobija, generalizirana anksioznost i posttraumatski stresni poremećaj: 20 mg (početna doza). Ako je potrebno, moguće je postupno povećavati dozu (10 mg jednom u 7 dana) do 50 mg.

Nakon završetka terapije, kako bi se smanjila vjerojatnost apstinencijskog sindroma, doza lijeka mora se postupno smanjivati ​​dok ne dosegne 20 mg - 10 mg tjedno. Nakon 7 dana Paxil se može potpuno otkazati. Ako se primijete simptomi ustezanja s smanjenjem doze ili nakon povlačenja lijeka, poželjno je nastaviti s terapijom u prethodno propisanoj dozi, a zatim dozu sporije smanjivati.

U starijih bolesnika terapiju treba započeti preporučenom početnom dozom, koja se postupno može povećavati na 40 mg dnevno. Pacijentima s teškim funkcionalnim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml u minuti) treba davati smanjene doze (u donjem dijelu terapijskog raspona).

Djeca od 7-17 godina s opsesivno-kompulzivnim poremećajem i djeca od 8-17 godina sa socijalnom fobijom na početku liječenja Paxil se propisuje u dnevnoj dozi od 10 mg. Ako je potrebno, doza se povećava tjedno za 10 mg. Najveća dopuštena dnevna doza je 50 mg.

Nuspojave

Učestalost i intenzitet nekih od sljedećih poremećaja povezanih s uzimanjem Paxila mogu se smanjivati ​​kako se terapija nastavlja. U ovom slučaju povlačenje lijeka obično nije potrebno..

Tijekom liječenja mogu se pojaviti sljedeće nuspojave (> 1/10 - vrlo često;> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Paxil - upute za uporabu

Matični broj:

Trgovački naziv lijeka:

Međunarodno vlasničko ime:

Oblik doziranja:

filmom obložene tablete.

Sastav

1 tableta sadrži:

Naziv komponenteKoličina, mg
Djelatna tvar
Paroksetin hidroklorid hemihidrat
(u smislu paroksetina)
22.8
20,0
Pomoćne tvari
Kalcij hidrogenfosfat dihidrat317,75
Natrijev karboksimetil škrob, tip A5.95
Magnezijev stearat3.5
Kućište filma
Opadry bijeli YS-1R-7003 17,0
Težina obložene tablete357,0
1 - pri pripremi otopine kućišta bijelog filma Opadray koristi se pročišćena voda koja se uklanja tijekom postupka sušenja.

Sastav kućišta filma:

BojaNaziv komponenteKoličina, mg
BijelaHipromeloza4.2
Titan-dioksid2.2
Makrogol 4000,6
Polisorbat 800,1

Opis

Ovalne bikonveksne filmom obložene tablete, bijele, s ugraviranom "20" na jednoj strani tablete i crtom na drugoj strani.

Farmakoterapijska skupina

ATX kod:

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Paroksetin je moćan i selektivan inhibitor ponovnog uzimanja 5-hidroksitriptamina (5-HT, serotonin). Smatra se da je njegovo antidepresivno djelovanje i učinkovitost u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OCD) i paničnog poremećaja posljedica specifične inhibicije ponovnog unosa 5-HT u neurone mozga.

Kemijska struktura paroksetina razlikuje se od tricikličkih, tetracikličkih i drugih poznatih antidepresiva.

Paroksetin ima nizak afinitet za muskarinske holinergijske receptore, a studije na životinjama pokazale su da ima samo blaga antikolinergijska svojstva.

U skladu s ovim selektivnim učinkom paroksetina, studije in vitro pokazale su da ga, za razliku od tricikličkih antidepresiva, karakterizira beznačajan afinitet za α1, α2 i β-adrenergički receptori, kao i dopamin (D2), 5-NT1-slično, 5-HT2 i histamin (H1) receptori. Nedostatak interakcije s postsinaptičkim receptorima in vitro potvrđuju rezultati in vivo studija koje pokazuju da paroksetin ne depresira središnji živčani sustav (CNS) i ne uzrokuje arterijsku hipotenziju..

Paroksetin ne narušava psihomotorne funkcije i ne pojačava depresivni učinak etanola na središnji živčani sustav.

Poput ostalih selektivnih inhibitora ponovnog preuzimanja 5-HT, i paroksetin uzrokuje simptome prekomjerne stimulacije receptora 5-HT kada se daje životinjama koje su prethodno primale inhibitore monoaminooksidaze (MAO) ili triptofan.

Studije ponašanja i EEG pokazale su da paroksetin proizvodi blage aktivirajuće učinke u dozama većim od doza potrebnih za inhibiranje ponovnog unosa 5-HT-a. Po svojoj prirodi njegova aktivirajuća svojstva nisu "slična amfetaminu".

Studije na životinjama pokazale su dobru kardiovaskularnu toleranciju.

Paroksetin ne uzrokuje klinički značajne promjene krvnog tlaka, otkucaja srca i EKG-a nakon primjene u zdravih osoba.

Studije su pokazale da, za razliku od antidepresiva, koji inhibiraju ponovni unos norepinefrina, paroksetin ima mnogo manju sposobnost inhibicije antihipertenzivnih svojstava gvanetidina.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, paroksetin se dobro apsorbira i podvrgava se metabolizmu prvog prolaska. Zbog metabolizma prvog prolaska u sistemsku cirkulaciju ulazi manje paroksetina od onoga koji se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Kako se količina paroksetina u tijelu povećava s jednom dozom velikih doza ili s ponovljenom primjenom uobičajenih doza, metabolički put prvog prolaska djelomično je zasićen, a klirens paroksetina iz krvne plazme se smanjuje. To dovodi do nesrazmjernog povećanja koncentracije paroksetina u krvnoj plazmi, stoga su njegovi farmakokinetički parametri promjenjivi, što rezultira nelinearnom kinetikom. Međutim, nelinearnost kinetike obično je beznačajna i primjećuje se samo u onih bolesnika koji, uzimajući male doze lijeka, postižu niske koncentracije paroksetina u krvnoj plazmi. Ravnotežna sistemska koncentracija postiže se 7-14 dana nakon početka liječenja paroksetinom, njegovi se farmakokinetički parametri u pravilu ne mijenjaju tijekom dugotrajne terapije.

Paroksetin se značajno distribuira u tkivima, a farmakokinetički izračuni pokazuju da samo 1% ukupne količine paroksetina prisutnog u tijelu ostaje u krvnoj plazmi.

U terapijskim koncentracijama, približno 95% paroksetina u plazmi vezano je za proteine.

Nije pronađena korelacija između koncentracije paroksetina u krvnoj plazmi i njegovog kliničkog učinka (s nuspojavama i učinkovitošću).

Glavni metaboliti paroksetina su polarni i konjugirani proizvodi oksidacije i metilacije koji se lako uklanjaju iz tijela. Zbog praktičnog odsustva farmakološkog djelovanja ovih metabolita, njihov doprinos terapijskim svojstvima paroksetina je malo vjerojatan..

Metabolizam ne ograničava sposobnost paroksetina da selektivno djeluje na ponovno preuzimanje 5-HT u neuronima.

Manje od 2% prihvaćene doze paroksetina izlučuje se urinom nepromijenjeno, dok izlučivanje metabolita doseže 64% doze. Oko 36% doze izlučuje se fecesom, vjerojatno ulazeći u njega s žučom; manje od 1% doze izlučuje se nepromijenjenim u feces. Dakle, paroksetin se metabolizmom gotovo u potpunosti eliminira..

Izlučivanje metabolita je dvofazno: u početku je rezultat metabolizma prvog prolaska, a zatim se kontrolira sistemskom eliminacijom paroksetina.

Poluvrijeme paroksetina varira, ali obično iznosi oko 1 dan.

Posebne skupine pacijenata

Stariji bolesnici, bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega i jetre.

U starijih bolesnika, bolesnika s ozbiljnom bubrežnom ili jetrnom insuficijencijom, koncentracija paroksetina u krvnoj plazmi može se povećati, ali raspon njegovih koncentracija u krvnoj plazmi podudara se s onim u zdravih odraslih osoba.

Indikacije za uporabu

  • Umjerene do ozbiljne depresivne epizode
  • Ponavljajući depresivni poremećaj
    Rezultati studija u kojima su pacijenti uzimali paroksetin do 1 godine pokazuju da je učinkovit u prevenciji recidiva i ponavljanja simptoma depresije.
  • Opsesivno kompulzivni poremećaj
    Paroksetin je učinkovit u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OCD), uključujući kao potpornu i preventivnu terapiju.
    Placebo kontrolirane studije pokazale su da je paroksetin djelotvoran u liječenju OCD-a najmanje 1 godinu. Uz to, paroksetin je učinkovit u sprečavanju ponovnog nastanka OCD-a.
  • Panični poremećaj
    Paroksetin je učinkovit u liječenju paničnog poremećaja sa i bez agorafobije, uključujući kao potpornu i profilaktičku terapiju.
    Utvrđeno je da je u liječenju paničnog poremećaja kombinacija paroksetina i kognitivno-bihevioralne terapije znatno učinkovitija od izolirane primjene kognitivno-bihevioralne terapije.
    Placebo kontrolirane studije pokazale su da je paroksetin učinkovit u liječenju paničnog poremećaja više od 1 godine. Uz to, paroksetin učinkovito sprječava ponavljanje paničnog poremećaja..
  • Socijalna fobija
    Paroksetin je učinkovit u liječenju socijalne fobije, uključujući kao dugotrajnu potpornu i preventivnu terapiju. Kontinuirana učinkovitost paroksetina u dugotrajnom liječenju socijalne fobije dokazana je u studiji prevencije recidiva.
  • Generalizirani anksiozni poremećaj
    Paroksetin je učinkovit u liječenju generaliziranog anksioznog poremećaja, uključujući dugoročno održavanje i profilaktičku terapiju.
    Kontinuirana učinkovitost paroksetina u dugotrajnom liječenju generaliziranog anksioznog poremećaja dokazana je u studiji prevencije recidiva.
  • Posttraumatski stresni poremećaj
    Paroksetin je učinkovit u liječenju posttraumatskog stresnog poremećaja.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost na paroksetin i bilo koju drugu komponentu lijeka.
  • Paroksetin je kontraindiciran u kombinaciji s inhibitorima monoaminooksidaze (MAOI). U iznimnim slučajevima, linezolid (antibiotik koji je reverzibilan, neselektivan MAOI) može se kombinirati s paroksetinom, pod uvjetom da nisu dostupne prihvatljive alternative linezolidu i ako potencijalna korist primjene linezolida premašuje rizike od razvoja serotoninskog sindroma ili neuroleptičnog malignog sindroma kao reakcije u određenog pacijenta. Treba biti na raspolaganju oprema za pomno praćenje simptoma serotoninskog sindroma i praćenje krvnog tlaka.
    Liječenje paroksetinom je dopušteno:
    • 2 tjedna nakon prestanka liječenja nepovratnim MAOI;
    • najmanje 24 sata nakon prestanka liječenja reverzibilnim MAOI (na primjer, moklobemid, linezolid, metiltioninijev klorid (metilen plavo));
    • mora proći najmanje 1 tjedan između prekida primjene paroksetina i početka terapije bilo kojim MAOI.
  • Paroksetin je kontraindiciran za uporabu u kombinaciji s tioridazinom, jer, poput ostalih lijekova koji inhibiraju aktivnost jetrenog izoenzima CYP450 2D6, paroksetin može povećati koncentraciju tioridazina u krvnoj plazmi. Primjena tioridazina može dovesti do produljenja QTc intervala i razvoja pridružene ventrikularne tahikardije tipa torsades de pointes i iznenadne smrti.
  • Paroksetin je kontraindiciran u kombinaciji s pimozidom.
  • Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina. Kontrolirana klinička ispitivanja paroksetina u liječenju umjerenih do teških depresivnih epizoda i ponavljajućeg depresivnog poremećaja u djece i adolescenata nisu dokazala njegovu učinkovitost, pa paroksetin nije indiciran za liječenje ove dobne skupine. Sigurnost i djelotvornost paroksetina nije proučavana kada se koristi u bolesnika mlađe dobne skupine (mlađih od 7 godina).

Primjena tijekom trudnoće i tijekom dojenja

Plodnost

Prema studijama na životinjama, paroksetin može utjecati na kvalitetu sjemena. Podaci in vitro studija na ljudskom materijalu mogu ukazivati ​​na određeni učinak na kvalitetu sperme, ali izvješća o primjeni nekih SSRI lijekova (uključujući paroksetin) na ljudima pokazala su da je učinak na kvalitetu sperme bio reverzibilan.

Do sada nije uočen učinak lijeka na plodnost ljudi.

Trudnoća

Studije na životinjama nisu otkrile teratogeno ili selektivno embriotoksično djelovanje paroksetina.

Epidemiološke studije ishoda trudnoće s antidepresivima u prvom tromjesečju ukazuju na povećani rizik od kongenitalnih anomalija, posebno kardiovaskularnog sustava (npr. Oštećenja ventrikularne i pretkomorske pregrade), povezanih s paroksetinom. Prijavljena učestalost oštećenja kardiovaskularnog sustava u novorođenčadi s paroksetinom tijekom trudnoće iznosi približno 1/50 očekivane učestalosti takvih oštećenja u općoj populaciji od približno 1/100 novorođenčadi.

Pri propisivanju paroksetina, liječnik bi trebao razmotriti alternativni tretman za trudnice i žene koje planiraju zatrudnjeti. Paroksetin se smije propisivati ​​samo ako je potencijalna korist veća od potencijalnog rizika. Ako se donese odluka o prekidu liječenja paroksetinom tijekom trudnoće, liječnik treba slijediti preporuke odjeljaka "Doziranje i primjena" ("Otkazivanje paroksetina") i "Posebne upute" ("Simptomi uočeni prilikom prestanka liječenja paroksetinom kod odraslih").

Postoje izvješća o prijevremenom rođenju kod žena koje su tijekom trudnoće primale paroksetin ili druge SSRI lijekove, ali nije utvrđena uzročno-posljedična veza između uzimanja tih lijekova i prijevremenog porođaja.

Potrebno je pratiti zdravstveno stanje novorođenčadi čije su majke uzimale paroksetin u kasnoj trudnoći, budući da postoje izvješća o komplikacijama u novorođenčadi povezane s primjenom paroksetina ili drugih SSRI lijekova u trećem tromjesečju trudnoće. Međutim, uzročni odnos između ovih komplikacija i ove terapije lijekovima nije potvrđen. Opisane kliničke komplikacije uključivale su: sindrom respiratornog distresa, cijanozu, apneju, napadaje, temperaturnu nestabilnost, poteškoće u hranjenju, povraćanje, hipoglikemiju, arterijsku hipertenziju, arterijsku hipotenziju, hiperrefleksiju, tremor, sindrom povećane neurorefleksne ekscitabilnosti, razdražljivost, letargija plač i pospanost. U nekim su izvješćima simptomi opisani kao simptomi odvikavanja od novorođenčadi. U većini slučajeva opisane komplikacije dogodile su se neposredno nakon poroda ili nedugo nakon njih (® preporuča se uzimanje jednom dnevno ujutro s obrocima. Tablete treba progutati bez žvakanja. Pričinjeni rizik omogućuje, ako je potrebno, tabletu podijeliti na pola kako bi se dobila doza od 10 mg.

  • Umjerene do teške depresivne epizode i ponovljeni depresivni poremećaj Preporučena doza je 20 mg dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećavati u koracima od 10 mg dnevno do maksimalne doze od 50 mg dnevno, ovisno o kliničkom odgovoru. Kao i kod bilo kojeg drugog liječenja antidepresivima, treba procijeniti učinkovitost terapije i, ako je potrebno, dozu Paxila® treba prilagoditi 2-3 tjedna nakon početka liječenja i dalje, ovisno o kliničkim indikacijama. Pacijenti s depresijom trebaju se liječiti tijekom dovoljnog vremenskog razdoblja da bi se postigao asimptomatski status. To razdoblje može biti nekoliko mjeseci.
  • Opsesivno-kompulzivni poremećaj (OCD) Preporučena doza je 40 mg dnevno. Pacijente treba liječiti dozom od 20 mg dnevno, koja se može povećavati tjedno za 10 mg dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na maksimalnu dozu od 60 mg dnevno. Pacijenti s OCD trebaju se liječiti dovoljno dugo da postanu asimptomatski. To razdoblje može biti nekoliko mjeseci.
  • Panični poremećaj Preporučena doza je 40 mg dnevno. Pacijenti se trebaju liječiti dozom od 10 mg dnevno, koja se može povećavati tjedno za 10 mg dnevno, ovisno o kliničkom odgovoru. Ako je potrebno, doza se može povećati na maksimalnu dozu od 60 mg dnevno. Preporučuje se niska početna doza kako bi se minimaliziralo moguće povećanje simptoma paničnog poremećaja koji se mogu javiti rano u liječenju poremećaja. Pacijenti s paničnim poremećajem trebaju se liječiti dovoljno dugo da postanu asimptomatski. To razdoblje može biti nekoliko mjeseci ili više..
  • Socijalna fobija Preporučena doza je 20 mg dnevno. Ako je potrebno, u bolesnika koji nemaju doživljaj odgovora pri primjeni 20 mg dnevno, doza se može povećavati u koracima od 10 mg dnevno do maksimalne doze od 50 mg dnevno, ovisno o kliničkom odgovoru.
  • Generalizirani anksiozni poremećaj Preporučena doza je 20 mg dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećavati u koracima od 10 mg dnevno do maksimalne doze od 50 mg dnevno, ovisno o kliničkom odgovoru.
  • Posttraumatski stresni poremećaj Preporučena doza je 20 mg dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećavati u koracima od 10 mg do maksimalne doze od 50 mg dnevno, ovisno o kliničkom odgovoru.

opće informacije

Kao i kod ostalih psihotropnih lijekova, trebalo bi izbjegavati naglo povlačenje Paxila®. Režim postupnog smanjenja doze korišten u nedavnim kliničkim ispitivanjima bio je smanjiti dnevnu dozu za 10 mg tjedno. Nakon postizanja doze od 20 mg dnevno, pacijenti su nastavili uzimati ovu dozu 1 tjedan, a tek nakon toga lijek je potpuno otkazan. Ako se simptomi apstinencije razviju tijekom smanjenja doze ili nakon povlačenja lijeka, poželjno je nastaviti s uzimanjem prethodno propisane doze. Nakon toga liječnik može nastaviti smanjivati ​​dozu, ali sporije.

Posebne skupine pacijenata

Stariji bolesnici

U starijih bolesnika koncentracija paroksetina u krvnoj plazmi može se povećati, međutim raspon njegovih koncentracija u krvnoj plazmi podudara se s onim u mlađih bolesnika.

U ovoj kategoriji bolesnika terapiju treba započeti s dozom preporučenom za odrasle, koja se može povećati na 40 mg dnevno..

Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega i jetre

Koncentracija paroksetina u krvnoj plazmi povećava se u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml / min) ili u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Stoga bi takvim bolesnicima trebale biti propisane doze lijeka koje su na donjem kraju terapijskog raspona doza..

Djeca i adolescenti (mlađi od 18 godina)

Primjena paroksetina u djece i adolescenata (mlađih od 18 godina) je kontraindicirana.

Nuspojava

Učestalost i težina nekih dolje navedenih neželjenih reakcija paroksetina mogu se smanjiti nastavkom liječenja, a takve reakcije obično ne zahtijevaju prekid lijeka. Dolje prikazane nuspojave navedene su prema oštećenju organskih sustava i učestalosti pojave. Učestalost pojave određuje se na sljedeći način: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100, ® se ne smiju koristiti u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Liječenje antidepresivima za djecu i adolescente s umjerenim do teškim depresivnim epizodama, ponavljajućim depresivnim poremećajem i drugim mentalnim bolestima povezano je s povećanim rizikom od samoubilačkih ideja i samoubilačkog ponašanja.

U kliničkim ispitivanjima nuspojave povezane s pokušajima samoubojstva i samoubilačkim mislima, neprijateljstvom (uglavnom agresijom, devijantnim ponašanjem i bijesom) češće su uočene u djece i adolescenata koji su primali paroksetin nego u bolesnika ove dobne skupine koji su dobivali placebo. Trenutno ne postoje podaci o dugoročnoj sigurnosti paroksetina u djece i adolescenata u vezi s učincima ovog lijeka na rast, sazrijevanje, kognitivni razvoj i razvoj ponašanja..

Kliničko pogoršanje i rizik od samoubojstva u odraslih

Mladi pacijenti, posebno oni s umjerenim do teškim epizodama depresije i ponavljajućim depresivnim poremećajem, mogu biti izloženi povećanom riziku od razvoja samoubilačkog ponašanja tijekom terapije paroksetinom. Analiza placebom kontroliranih studija na odraslima s mentalnim bolestima ukazuje na porast učestalosti samoubilačkog ponašanja kod mladih pacijenata (u prospektivno definiranoj dobi od 18 do 24 godine) tijekom uzimanja paroksetina u usporedbi s placebo skupinom: 17/776 (2,19%) naspram 5/542 (0,92%), iako opažena razlika nije bila statistički značajna. U starijih bolesnika (od 25 do 64 godine i iznad 65 godina) nije primijećen porast učestalosti samoubilačkog ponašanja. U odraslih svih dobnih skupina s umjerenim do teškim depresivnim epizodama i ponavljajućim depresivnim poremećajem zabilježen je statistički značajan porast broja slučajeva samoubilačkog ponašanja tijekom liječenja paroksetinom u usporedbi s placebo skupinom (učestalost pokušaja samoubojstva: 11/3455 (0,32%) naspram 1 / 1978 (0,05%). Međutim, većina ovih slučajeva s paroksetinom (8 od 11) zabilježena je u mladih pacijenata u dobi od 18 do 30 godina. Podaci dobiveni u studiji u kojoj su sudjelovali pacijenti s umjerenim do teškim epizodama depresije i ponavljajućim depresivnim poremećajem mogu ukazivati ​​na porast učestalosti samoubilačkog ponašanja kod mladih pacijenata, što može potrajati u bolesnika starijih od 24 godine s različitim mentalnim poremećajima.

U bolesnika s depresijom može doći do pogoršanja simptoma i / ili pojave suicidalnih misli i samoubilačkog ponašanja (suicidnost) bez obzira na lijekove antidepresive. Ovaj rizik traje sve dok se ne postigne značajna remisija. Općenito, kliničko iskustvo sa svim antidepresivima sugerira da se rizik od samoubojstva može povećati u ranim fazama oporavka. Ostali psihijatrijski poremećaji za koje je indiciran paroksetin također mogu biti povezani s povećanim rizikom od samoubilačkog ponašanja, ti poremećaji mogu biti povezani s umjerenim do teškim depresivnim epizodama i ponavljajućim depresivnim poremećajem. Uz to, pacijenti s anamnezom samoubilačkog ponašanja ili samoubilačkih misli, mladi pacijenti i bolesnici s teškim samoubilačkim mislima prije početka liječenja izloženi su najvećem riziku od samoubilačkih misli ili pokušaja samoubojstva. Potrebno je osigurati promatranje svih bolesnika radi pravovremenog otkrivanja kliničkog pogoršanja (uključujući nove simptome) i samoubojstva tijekom cijelog tijeka liječenja, posebno na početku liječenja, ili tijekom promjene doze lijeka (povećanja ili smanjenja).

Važno je upozoriti pacijente (i njihove njegovatelje) da paze na pogoršanje njihovog stanja (uključujući razvoj novih simptoma) i / ili pojavu samoubilačkog ponašanja ili misli o samoozljeđivanju. Ako se pojave ovi simptomi, trebate odmah potražiti liječničku pomoć. Mora se imati na umu da se pojava simptoma poput agitacije, akatizije ili manije može povezati s osnovnom bolešću i biti posljedica korištene terapije..

Ako se pojave simptomi kliničkog pogoršanja (uključujući razvoj novih simptoma) i / ili samoubilačke misli i / ili samoubilačko ponašanje, posebno ako se iznenada pojave, ozbiljnost manifestacija se povećava ili ako simptomi nisu bili dio prethodnog kompleksa simptoma kod ovog pacijenta, potrebno je revidirati režim terapije do povlačenja lijeka.

U rijetkim slučajevima liječenje paroksetinom ili drugim lijekom iz skupine SSRI popraćeno je razvojem akatizije, što se očituje osjećajem unutarnje tjeskobe i psihomotorne uznemirenosti, kada pacijent ne može mirno sjediti ili stajati; kod akatizije, pacijent obično doživljava subjektivnu nelagodu. Vjerojatnost razvoja akatizije najveća je u prvih nekoliko tjedana liječenja.

Serotoninski sindrom, maligni neuroleptički sindrom

Na pozadini liječenja paroksetinom, u rijetkim slučajevima mogu se razviti serotoninski sindrom ili simptomi slični neuroleptičnom malignom sindromu, posebno ako se paroksetin koristi u kombinaciji s drugim serotoninergičkim lijekovima i / ili antipsihoticima. Ti sindromi mogu predstavljati potencijalnu opasnost za život, pa stoga liječenje paroksetinom treba prekinuti ako se pojave (stanja karakteriziraju skupine simptoma kao što su hipertermija, rigidnost mišića, mioklonus, autonomni poremećaji s mogućim brzim promjenama vitalnih znakova, promjene u mentalnom stanju, uključujući zbunjenost) svijest, razdražljivost, izuzetno jaka uznemirenost, prelazak u delirij i komu) i započinjanje podržavajuće simptomatske terapije. Paroksetin se ne smije koristiti u kombinaciji s prethodnicima serotonina (kao što su L-triptofan, oksitriptan) zbog rizika od serotonergijskog sindroma.

Manija i bipolarni poremećaj

Velika depresivna epizoda može biti početna manifestacija bipolarnog poremećaja. Općenito je prihvaćeno (iako nije dokazano u kontroliranim kliničkim ispitivanjima) da liječenje takve epizode samo antidepresivom može povećati vjerojatnost ubrzane miješane ili manične epizode u bolesnika s rizikom od bipolarnog poremećaja..

Prije početka liječenja antidepresivima, potrebno je pažljivo pregledati kako bi se procijenio rizik pacijenta od bipolarnog poremećaja; takav bi pregled trebao obuhvaćati detaljnu psihijatrijsku povijest, uključujući obiteljsku povijest samoubojstva, bipolarnog poremećaja i depresije. Treba napomenuti da paroksetin nije indiciran za liječenje depresivne epizode u bipolarnom poremećaju. Poput ostalih antidepresiva, i paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s manijom u anamnezi.

Neke su studije pokazale da se djelotvornost tamoksifena, koja se procjenjivala rizikom od ponovnog nastanka raka dojke i smrtnosti, može smanjiti kada se koristi zajedno s paroksetinom kao rezultat nepovratne inhibicije izoenzima CYP2D6 paroksetinom. Rizik se može povećati dugotrajnom kombiniranom primjenom. Kada koristite tamoksifen za liječenje ili prevenciju raka dojke, razmislite o upotrebi alternativnih antidepresiva koji ne inhibiraju izoenzim CYP2D6 ili imaju taj učinak u manjoj mjeri.

Epidemiološke studije za procjenu rizika od razvoja prijeloma kostiju utvrdile su vezu između prijeloma kostiju i primjene određenih antidepresiva, uključujući SSRI lijekove. Rizik je primijećen tijekom liječenja antidepresivima, a bio je najveći na početku terapije. Pri uporabi paroksetina treba uzeti u obzir vjerojatnost prijeloma kostiju.

U bolesnika s dijabetesom melitusom, liječenje SSRI-ima može utjecati na kontrolu glikemije. Možda će biti potrebna prilagodba doze inzulina i / ili oralnih hipoglikemijskih lijekova.

Liječenje paroksetinom treba započeti oprezno 2 tjedna nakon prekida liječenja nepovratnim MAOI ili 24 sata nakon prekida liječenja reverzibilnim MAOI. Dozu paroksetina treba postupno povećavati dok se ne postigne optimalni terapijski učinak..

Poremećaji rada bubrega ili jetre

Savjetuje se oprez kod primjene paroksetina u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega ili u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.

Poput ostalih antidepresiva, i paroksetin treba s oprezom primjenjivati ​​u bolesnika s epilepsijom.

Incidencija napadaja u bolesnika koji uzimaju paroksetin manja je od 0,1%. Ako se dogodi napadaj, liječenje paroksetinom treba prekinuti.

Iskustva s istodobnom primjenom paroksetina i elektrokonvulzivne terapije su samo ograničena.

Kao i drugi SSRI-i, paroksetin može uzrokovati midrijazu i treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s glaukomom zatvorenog kuta.

Kada se liječi paroksetinom, hiponatremija se rijetko razvija, javlja se uglavnom u starijih bolesnika i izravnava se nakon prekida primjene paroksetina.

Zabilježeni su slučajevi krvarenja kroz kožu i sluznicu (uključujući gastrointestinalna i ginekološka krvarenja) u bolesnika tijekom primanja paroksetina. Stoga se paroksetin mora s oprezom primjenjivati ​​kod bolesnika koji istodobno primaju lijekove koji povećavaju rizik od krvarenja, kod bolesnika s poznatom tendencijom krvarenja i kod bolesnika koji predisponiraju krvarenju.

Pri liječenju bolesnika sa srčanim bolestima treba se pridržavati uobičajenih mjera opreza.

Simptomi uočeni nakon prekida liječenja paroksetinom kod odraslih

Prema rezultatima kliničkih studija na odraslima, učestalost nuspojava nakon prekida liječenja u bolesnika koji su uzimali paroksetin iznosila je 30%, dok je učestalost nuspojava u placebo skupini iznosila 20%.

Pojava simptoma odvikavanja ne znači da lijek izaziva ovisnost ili ovisnost, kao što je slučaj sa supstancama koje zlostavljaju.

Prijavljeni su simptomi ustezanja poput vrtoglavice, senzornih poremećaja (uključujući parestezije, osjećaj električnog udara i zujanja u ušima), poremećaja spavanja (uključujući živopisne snove), uznemirenosti ili tjeskobe, mučnina, drhtanje, zbunjenost, pojačano znojenje, glavobolja i proljev. lupanje srca, emocionalna labilnost, razdražljivost i poremećaji vida. Ti su simptomi obično blagi do umjereni, ali u nekih bolesnika mogu biti ozbiljni. Simptomi se obično razvijaju u prvih nekoliko dana nakon prestanka uzimanja lijeka, no u vrlo rijetkim slučajevima javljaju se u bolesnika koji su slučajno propustili dozu. U pravilu, ovi simptomi spontano nestaju i nestaju u roku od 2 tjedna, ali kod nekih pacijenata simptomi mogu potrajati i dulje (2-3 mjeseca ili više). Preporučuje se postupno smanjivanje doze paroksetina, tijekom nekoliko tjedana ili mjeseci prije potpunog otkazivanja, ovisno o potrebama pojedinog pacijenta..

Simptomi uočeni nakon prekida liječenja paroksetinom u djece i adolescenata

Prema rezultatima kliničkih studija na djeci i adolescentima, učestalost nuspojava nakon prekida liječenja u bolesnika koji su uzimali paroksetin iznosila je 32%, dok je učestalost nuspojava u placebo skupini iznosila 24%. Nakon prekida primjene paroksetina, sljedeće su nuspojave zabilježene u najmanje 2% bolesnika i javljale su se najmanje 2 puta češće nego u placebo skupini: emocionalna labilnost (uključujući samoubilačke misli, pokušaji samoubojstva, promjene raspoloženja i plačljivost), nervoza, vrtoglavica, mučnina i bolovi u trbuhu.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima, mehanizmima

Klinička iskustva s paroksetinom pokazuju da on ne narušava kognitivne i psihomotorne funkcije. Međutim, kao i u liječenju bilo kojih drugih psihotropnih lijekova, pacijenti trebaju biti posebno oprezni u vožnji automobila i radu s mehanizmima..

Unatoč činjenici da paroksetin ne povećava negativni učinak alkohola na psihomotorne funkcije, ne preporučuje se istodobno koristiti paroksetin i alkohol.

Obrazac za puštanje

Filmirane tablete, 20 mg.

10 tableta u blisteru od PVC / aluminijske folije ili 10 tableta u blisteru od PVC / aluminijske folije / papira.

3 ili 10 blistera s uputama za uporabu u kartonskoj kutiji s prvom kontrolom otvaranja.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C..

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja

Ne upotrebljavati nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.

Uvjeti odmora

Proizvođač

Proizvođač (izdaje kontrolu kvalitete)

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. / GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.
Sv. Grunwaldzka, 189, 60-322, Poznanj, Poljska / 189 Grunwaldzka Str., 60-322 Poznan, Poljska.

Ime i adresa nositelja (vlasnika) potvrde o registraciji lijeka

GlaxoSmithKline Trading JSC, Rusija
125167, Moskva, Leningradski prospekt, 37A, zgrada 4, kat 3, soba XV, soba 1

Organizacija koja prihvaća tvrdnje o kvaliteti lijeka i izvješća o nuspojavama:

GlaxoSmithKline Trading JSC, Rusija
125167, Moskva, Leningradski prospekt, 37A, zgrada 4, kat 3, soba XV, soba 1