Haloperidol

Lijek Haloperidol je neuroleptik, antipsihotik, derivat butirofenona.
Djeluje snažno antipsihotično, umjereno sedativno (klorpromazin 50 mg ekvivalent je 1 mg haloperidola). Mehanizam antipsihotičnog djelovanja haloperidola najvjerojatnije je povezan s blokadom dopaminskih receptora u mezokorteksu i limbičkom sustavu. Blokira dopaminergičnu aktivnost u nigrostrijalnom putu, koja je povezana s poremećajima ekstrapiramidnog sustava (ekstrapiramidalni poremećaji).
Ima slabo centralno α-adrenergičko blokiranje, antihistaminske i antikolinergičke učinke, remeti proces ponovnog unosa i taloženja noradrenalina.
Haloperidol u malim dozama inhibira dopaminske receptore okidačke zone centra za povraćanje, zbog čega se koristi za liječenje povraćanja (na primjer, tijekom kemoterapije). Blokada D2 receptora u hipotalamusu dovodi do smanjenja tjelesne temperature, povećanja proizvodnje prolaktina (što je povezano s povećanjem dojke i lučenjem mlijeka kod oba spola).
Farmakokinetika
Kada se daje intravenozno, bioraspoloživost je 100%, počinje djelovati vrlo brzo - u roku od 10 minuta. Trajanje djelovanja je od 3 do 6 sati.
Kod kapanja učinak je polagan, ali je akcija dulja.
Intramuskularnom injekcijom postiže se Cmax nakon 20 minuta.
Kada se uzima oralno, bioraspoloživost 60-70%, prolazi kroz "prvi prolaz" kroz jetru.
Upija se uglavnom iz tankog crijeva, u neioniziranom obliku, mehanizmom pasivne difuzije. Cmax u krvi postiže se za 3-6 sati.
Za učinkovito djelovanje potrebna je koncentracija u plazmi od 4 μg / L do 20-25 μg / L. Određivanje sadržaja lijeka u plazmi neophodno je za izračun doze, posebno kod dulje uporabe. Omjer koncentracije u eritrocitima i koncentracije u plazmi je 1:12. Koncentracija haloperidola u tkivima je viša nego u krvi, lijek ima tendenciju nakupljanja u tkivima. Lako prodire kroz histohematogene barijere, uključujući BBB. Haloperidol se metabolizira u jetri postupkom N-dealkilacije uz sudjelovanje citokroma CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; je inhibitor CYP2D6. Metabolit je neaktivan. Haloperidol se izlučuje putem bubrega (40%) i izmetom (60%). Poluvrijeme u plazmi nakon oralne primjene je u prosjeku 24 sata (12-37 sati), s intramuskularnom primjenom - 21 sat (17-25 sati), s intravenskom primjenom - 14 sati (10-19 sati).

Indikacije za uporabu:
Indikacije za uporabu Haloperidola su: psihomotorna agitacija različitog podrijetla (manija, mentalna retardacija, psihopatija, shizofrenija, kronični alkoholizam), delirij i halucinacije (paranoična stanja, akutna psihoza), Gilles de la Touretteov sindrom, Huntingtonova horea, psihosomatski poremećaji, poremećaji u ponašanju u starosti i djetinjstvu, mucanje, dugotrajno povraćanje i štucanje otporno na terapiju.

Za haloperidol dekanoat: shizofrenija (suportivna terapija).

Način primjene:
Haloperidol se daje intravenozno, intramuskularno i oralno. Režim doziranja postavlja se pojedinačno. Za ublažavanje psihomotorne uznemirenosti kod odraslih - 5-10 mg i / m ili i / v s mogućim jednim ili dva ponovna uvođenja nakon 30-40 minuta. Iznutra je početna doza za odrasle 0,5-5 mg 2-3 puta dnevno, a zatim se doza postupno povećava sve dok se ne postigne stabilan terapijski učinak (u prosjeku do 10-15 mg / dan, kod kroničnih oblika shizofrenije - do 20-60 mg / dan), nakon čega slijedi prijelaz na nižu dozu održavanja. Maksimalna dnevna doza je 100 mg.
Doza za djecu stariju od 3 godine izračunava se prema tjelesnoj težini.
Stariji i oslabljeni bolesnici propisuju se u manjoj dozi.
Otopina za injekciju koja sadrži haloperidol dekanoat - strogo IM, početna doza - 25-75 mg jednom u 4 tjedna.

Nuspojave:
Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: akatizija, distonični ekstrapiramidalni poremećaji (uključujući grč mišića lica, vrata i leđa, tikoviti pokreti ili trzanje, slabost ruku i nogu), parkinsonovi ekstrapiramidalni poremećaji (uključujući poteškoće u govoru i gutanju, lice nalik maski, miješanje hodanja, drhtanje ruku i prstiju), glavobolja, nesanica, pospanost, tjeskoba, tjeskoba, uznemirenost, uznemirenost, euforija ili depresija, letargija, epileptični napadaji, zbunjenost, pogoršanje psihoze i halucinacija, tardivna diskinezija (vidi „ Mjere predostrožnosti"); oštećenje vida (uključujući oštrinu), katarakta, retinopatija.
Sa strane kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeza, hemostaza): tahikardija, arterijska hipotenzija / hipertenzija, produljenje QT intervala, ventrikularna aritmija, promjene na EKG-u; bilo je izvještaja o iznenadnoj smrti, produljenju QT intervala i poremećajima srčanog ritma kao što je "pirueta" (vidi "Mjere opreza"); prolazna leukopenija i leukocitoza, eritropenija, anemija, agranulocitoza.
Iz dišnog sustava: laringospazam, bronhospazam.
Iz probavnog trakta: anoreksija, zatvor / proljev, hipersalivacija, mučnina, povraćanje, suha usta, abnormalna funkcija jetre, opstruktivna žutica.
Iz genitourinarnog sustava: napuhavanje mliječnih žlijezda, neobično lučenje mlijeka, mastalgija, ginekomastija, menstrualne nepravilnosti, zadržavanje mokraće, impotencija, povećani libido, priapizam.
Na dijelu kože: makulopapulozne i akne slične promjene na koži, fotosenzibilnost, alopecija.
Ostalo: maligni neuroleptični sindrom, popraćen hipertermijom, ukočenost mišića, gubitak svijesti; hiperprolaktinemija, znojenje, hiperglikemija / hipoglikemija, hiponatremija.

Kontraindikacije:
Kontraindikacije za uporabu haloperidola su: preosjetljivost, teška toksična depresija središnjeg živčanog sustava ili koma uzrokovana uzimanjem lijekova; bolesti središnjeg živčanog sustava, popraćene piramidalnim i ekstrapiramidnim simptomima (uključujući.

Parkinsonova bolest), epilepsija (prag napadaja može se smanjiti), teški depresivni poremećaji (moguće pogoršanje simptoma), kardiovaskularne bolesti sa simptomima dekompenzacije, trudnoća, dojenje, dob do 3 godine.
Pažljivo. Glaukom ili njegova predispozicija, plućna insuficijencija, hipertireoza ili tirotoksikoza, poremećena funkcija jetre i / ili bubrega, zadržavanje mokraće.

Trudnoća:
Kontraindicirano je koristiti Haloperidol tijekom trudnoće.
FDA kategorija djelovanja C.
Tijekom liječenja treba prekinuti dojenje (prelazi u majčino mlijeko).

Interakcija s drugim lijekovima:
Haloperidol pojačava učinak antihipertenzivnih lijekova, opioidnih analgetika, antidepresiva, barbiturata, alkohola, slabi - neizravni antikoagulansi. Inhibira metabolizam tricikličkih antidepresiva (njihova se razina u plazmi povećava) i povećava toksičnost. Dugotrajnom primjenom karbamazepina, razina haloperidola u plazmi pada (potrebno je povećati dozu). U kombinaciji s litijem može izazvati sindrom sličan encefalopatiji.

Predozirati:
Simptomi predoziranja Haloperidolom: teški ekstrapiramidalni poremećaji, arterijska hipotenzija, pospanost, letargija, u težim slučajevima - koma, respiratorna depresija, šok.
Liječenje: nema specifičnog protuotrova. Možda ispiranje želuca, naknadno imenovanje aktivnog ugljena (ako je predoziranje povezano s gutanjem). S respiratornom depresijom - mehanička ventilacija, s izraženim smanjenjem krvnog tlaka - uvođenje tekućina koje zamjenjuju plazmu, plazme, norepinefrina (ali ne i adrenalina!), Da bi se smanjila težina ekstrapiramidnih poremećaja - središnji antikolinergični blokatori i antiparkinsonski lijekovi.

Uvjeti skladištenja:
Popis B. Na suhom i hladnom mjestu.

Obrazac izdanja:
Haloperidol - tablete u pakiranjima od 50 komada po 0,0015 g i 0,005 g.
Haloperidol - ampule od 1 ml 0,5% otopine u pakiranju od 5 komada; u bočicama od 10 ml 0,2% otopine.

Sastav:
1 ml - 5 mg Haloperidol lijeka sadrži: haloperidol.
Pomoćne supstance: mliječna kiselina, voda za injekcije.

Dodatno:
Povećana smrtnost u starijih bolesnika s psihozom povezanom s demencijom. Prema Upravi za hranu i lijekove (FDA) 1, antipsihotični lijekovi povećavaju smrtnost starijih pacijenata u liječenju psihoza povezanih s demencijom. Analiza 17 placebom kontroliranih studija (trajanje od 10 tjedana) u bolesnika koji su uzimali atipične antipsihotike otkrila je porast smrtnosti povezan s unosom lijeka za 1,6-1,7 puta u usporedbi s bolesnicima koji su primali placebo. U tipičnim 10-tjednim kontroliranim ispitivanjima stopa smrtnosti zbog droga iznosila je oko 4,5%, u usporedbi s 2,6% u placebo skupini. Iako su uzroci smrti varirali, većina je bila povezana s kardiovaskularnim problemima (poput zatajenja srca, iznenadne smrti) ili upalom pluća. Promatračke studije sugeriraju da, poput atipičnih antipsihotika, liječenje konvencionalnim antipsihoticima također može biti povezano s povećanom smrtnošću.
Terdivna diskinezija. Kao i kod ostalih antipsihotika, haloperidol je povezan s razvojem tardivne diskinezije, sindroma koji karakteriziraju nehotični pokreti (može se pojaviti u nekih bolesnika s produljenim liječenjem ili se pojaviti nakon prekida terapije lijekovima). Rizik od nastanka kasne diskinezije veći je u starijih bolesnika s visokim dozama, posebno u žena. Simptomi su trajni, a kod nekih bolesnika - nepovratni: ritmični nehotični pokreti jezika, lica, usta i čeljusti (na primjer, izbočina jezika, ispuhivanje obraza, pucanje usana, nekontrolirani pokreti žvakanja), ponekad mogu biti popraćeni nevoljnim pokretima udova i trupa. S razvojem kasne diskinezije preporučuje se povlačenje lijeka.
Dystonski ekstrapiramidalni poremećaji najčešći su kod djece i mladih, kao i na početku liječenja; mogu popustiti u roku od 24–48 sati nakon prestanka uzimanja haloperidola. Parkinsonovi ekstrapiramidalni učinci češće se razvijaju u starijih osoba i otkrivaju se u prvih nekoliko dana liječenja ili s produljenom terapijom.
Kardiovaskularni učinci. Zabilježene su iznenadne smrti, produljenje QT intervala i torsades de pointes u bolesnika liječenih haloperidolom. Potreban je oprez pri liječenju bolesnika s čimbenicima koji predisponiraju produljenje QT intervala, uklj. neravnoteža elektrolita (posebno hipokalemija i hipomagnezijemija), istodobna primjena lijekova koji produžuju QT interval. Tijekom liječenja haloperidolom potrebno je redovito pratiti EKG, krvnu sliku i procjenjivati ​​razinu jetrenih enzima. Tijekom terapije, pacijenti se moraju suzdržavati od sudjelovanja u potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju, brze mentalne i motoričke reakcije.

Haloperidol dekanoat

Farmakološka svojstva

Haloperidol dekanoat je dugotrajni neuroleptički lijek. Nakon i / m primjene iz estera haloperidol dekanoata hidrolizom, aktivni sastojak se postupno oslobađa ?? neuroleptički haloperidol, koji po kemijskoj strukturi pripada derivatima butirofenona. Ima središnji antidopaminergički učinak. Blokirajući dopaminergičke receptore u mezokortikalnom i limbičkom sustavu, haloperidol je učinkovit u liječenju halucinacija i zabluda. Lijek ima izražen sedativni učinak s psihomotornom agitacijom..

Zbog izraženog antidopaminskog učinka povezanog s učinkom na kemoreceptore okidačke zone i adenohipofizu, lijek ima izražen antiemetički učinak.

Nakon i / m primjene, maksimalna koncentracija aktivnog haloperidola u krvnom serumu postiže se za 3-9 dana, nakon čega se smanjuje. Poluvrijeme haloperidol dekanoata je 3 tjedna. Mjesečnom primjenom uspostavlja se stabilna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi nakon 2–4 mjeseca. Farmakokinetika Haloperidol dekanoata nakon i / m primjene ovisi o dozi. Pronađena je linearna veza između primjene lijeka u dozi ispod 450 mg i istovremeno postignute koncentracije haloperidola u plazmi. Empirijski utvrđena koncentracija u krvi, neophodna za očitovanje terapijskog učinka, kreće se od 4 do 20-25 μg / l. Haloperidol prodire u BBB. Lijek se veže 92% na proteine ​​krvne plazme, izlučuje se iz tijela u obliku metabolita, 60% ?? s izmetom, 40% ?? s mokraćom.

Indikacije

Podržavajuća terapija kroničnih oblika shizofrenije u slučajevima kada je prethodno korišteni haloperidol imao dobar terapeutski učinak, posebno kada je potrebno koristiti snažni antipsihotik s blagim sedativnim učinkom; proturecidivno liječenje akutnih psihotičnih stanja.

Primjena

Unesite samo u / m. IV injekcija zabranjena!

Preporuča se ubrizgavanje pojedinačne mjesečne doze lijeka duboko u gluteusni mišić. Prijelaz na lijek dugotrajnog djelovanja poželjan je u slučajevima kada pacijent neprestano uzima oralni antipsihotik (obično haloperidol). Izračun doze dugotrajnog lijeka provodi se prema oralnoj dozi haloperidola ili drugog neuroleptika.

U početku se Haloperidol dekanoat treba primjenjivati ​​svaka 4 tjedna u dozi koja je ekvivalentna 10-15 puta jednoj oralnoj dozi, što za odrasle obično iznosi 25–75 mg (0,5–1,5 ml) haloperidol dekanoata. Početna doza lijeka ne smije prelaziti 100 mg.

Nakon toga, ovisno o terapijskom odgovoru, doza Haloperidol dekanoata može se postupno povećavati za 50 mg dok se ne postigne optimalni učinak..

Uobičajena doza održavanja koja se daje svaka 4 tjedna je 20 puta veća od pojedinačne dnevne doze oralnog haloperidola.

Ovisno o terapijskoj učinkovitosti haloperidol dekanoata, uz ponovljeno povećanje ozbiljnosti simptoma bolesti, mogu se koristiti dodatni oralni haloperidol.

Režim doziranja postavlja se pojedinačno, uzimajući u obzir stanje pacijenta. Možda će biti potrebno privremeno prekinuti tijek liječenja ili koristiti lijek češće od jednom u 4 tjedna. Neželjeno je ubrizgati više od 3 ml lijeka u jednu injekciju zbog rizika od nelagode kod pacijenta.

U starijih i oslabljenih bolesnika lijek treba koristiti u nižim početnim dozama ?? 12,5 × 25 mg 1 puta u 4 tjedna. U budućnosti, ovisno o stanju pacijenta, doza lijeka može se povećati.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka, koma, izražena inhibicija središnjeg živčanog sustava toksične (alkoholne ili droge) geneze, Parkinsonov sindrom, patološki proces lokaliziran u bazalnim ganglijima. Nije primjenjivo na djecu. Relativne kontraindikacije su tijekom trudnoće i dojenja..

Nuspojave

Dugotrajnom primjenom mogući su drhtanje, ukočenost mišića, bradikinezija, akatizija, akutna mišićna distonija, okulogična kriza, distonija grkljana.

Da bi ih eliminirali, treba propisati antiparkinsonske lijekove s antikolinergijskim djelovanjem, međutim, treba imati na umu da njihova stalna primjena smanjuje učinkovitost haloperidola.

Kao i kod ostalih antipsihotika, može se javiti duljom uporabom ili prestankom uzimanja lijeka. Očituje se ritmičkim pokretima mišića lica, usana, jezika ili donje čeljusti koji nisu podložni voljnoj kontroli. Prestaje kad se haloperidol nastavi, poveća doza ili se promijeni neko drugo antipsihotično sredstvo. Ako se pojave znakovi kasne diskinezije, poželjno je nastaviti liječenje drugim lijekom.

Maligni neuroleptički sindrom

Rijetku idiosinkratsku reakciju karakteriziraju hipertermija, generalizirana ukočenost mišića, autonomna labilnost i poremećena svijest. Hipertermija je često rani znak malignog neuroleptičnog sindroma. Kada se pojave karakteristični simptomi, potrebno je prekinuti liječenje neuroleptikom i, u uvjetima pomnog promatranja, započeti potpornu i detoksikacijsku terapiju.

Ostale nuspojave na CNS

U nekim slučajevima depresija, letargija (do stanja sličnog letargiji) ili uznemirenost, razni disomnični fenomeni, glavobolja, prolazni mnestičko-intelektualni poremećaji, vrtoglavica, motorički nemir, osjećaj tjeskobe, straha ili euforije, epileptični napadaji tipa grand mal i obnova psihotični simptomi.

U rijetkim prilikama ?? mučnina, povraćanje, smanjeni apetit i dispeptični simptomi. Moguće je i povećanje i smanjenje tjelesne težine.

Zbog djelovanja antidopamina mogu se pojaviti hiperprolaktinemija, galaktoreja, ginekomastija, oligo- i amenoreja. Hipoglikemija i smanjeno lučenje antidiuretskog hormona bili su izuzetno rijetki..

U nekim slučajevima mogu se javiti tahikardija i arterijska hipotenzija. Rijetko ?? produljenje Q ?? T intervala na EKG-u i / ili pojava ventrikularnih aritmija. Ti su poremećaji zabilježeni u bolesnika koji su lijek primali u velikim dozama ili s predispozicijom na poremećaje kardiovaskularnog sustava..

Ostale nuspojave

Rijetko je otkriven blagi pad broja krvnih tjelešaca, vrlo rijetko ?? agranulocitoza i trombocitopenija (obično kada se haloperidol kombinira s drugim lijekovima), izuzetno rijetko ?? promjene u radu jetre, hepatitis (najčešće holestatski).

U iznimnim slučajevima otkrivene su reakcije preosjetljivosti (urtikarija, fotosenzibilnost, anafilaksija).

Bilo je slučajeva zatvora, oštećenja vida, suhoće usta, zadržavanja mokraće, priapizma, erektilne disfunkcije, perifernog edema, pojačanog znojenja, salivacije, žgaravice, promjene tjelesne temperature (i povećane i smanjene). U starijih bolesnika mogu se otkriti napadi glaukoma zatvorenog kuta. Moguće su i reakcije na mjestu injekcije.

posebne upute

Opisani su neki slučajevi iznenadne smrti psihijatrijskih bolesnika koji uzimaju antipsihotike, posebno haloperidol. Budući da je u liječenju haloperidolom u određenog broja bolesnika zabilježeno produljenje Q ?? T intervala na EKG-u, lijek treba koristiti s oprezom kod pacijenata kojima prijeti produljenje Q ?? T intervala (produljeni Q ?? T sindrom, hipokalemija, istodobna primjena drugih lijekova koji mogu prouzročiti produljenje interval Q ?? T).

Ako je potreban Haloperidol Decanoate, prvo treba primijeniti oralni haloperidol kako bi se utvrdila moguća preosjetljivost.

S obzirom na činjenicu da se haloperidol metabolizira u jetri, potreban je oprez pri primjeni lijeka kod teške jetrene patologije. Pri duljoj primjeni potrebno je povremeno praćenje krvne slike i funkcije jetre..

Opisani su neki slučajevi razvoja konvulzivnog sindroma uz uporabu haloperidola. Stoga bolesnike s epilepsijom, kao i bolesnike s povećanom konvulzivnom spremnošću (kronična intoksikacija alkoholnim ili drugim genezama, traumatska ozljeda mozga u anamnezi, itd.) Haloperidol dekanoat treba propisivati ​​s oprezom.

Pacijentima s simptomima depresije u strukturi psihopatoloških poremećaja treba propisati haloperidol u kombinaciji s antidepresivima..

Tijekom početnog razdoblja liječenja drogom, ne biste trebali voziti vozila ili raditi u uvjetima povećanog rizika od ozljeda. Naknadno se stupanj ograničenja određuje pojedinačno.

Liječenje lijekovima nespojivo je s upotrebom alkoholnih pića.

Eksperimentalno je utvrđeno da haloperidol ne povećava značajno količinu kongenitalne patologije. U nekim su slučajevima opisane kongenitalne malformacije uz uporabu haloperidola tijekom trudnoće (u pravilu kada se lijek koristi u kombinaciji s drugim lijekovima). Stoga se haloperidol tijekom trudnoće smije propisivati ​​samo ako očekivane koristi od liječenja očito premašuju potencijalne teratogene učinke..

Haloperidol prelazi u majčino mlijeko. U nekim su slučajevima zabilježeni ekstrapiramidalni poremećaji kod novorođenčadi čije su majke uzimale haloperidol. Stoga se kod propisivanja haloperidola preporučuje prestanak dojenja..

Kad se čuva na niskim temperaturama, dio aktivne komponente može se osloboditi iz otopine. Taj se fenomen može ukloniti zagrijavanjem ampula u rukama ili određenim držanjem na sobnoj temperaturi..

Za uvod možete koristiti samo homogenu otopinu!

Interakcije

Tiroksin povećava toksičnost haloperidola, stoga se u bolesnika s hipertireozom haloperidol može koristiti samo pod krinkom odgovarajuće tireostatske terapije.

Ako postoji potreba za istodobnom primjenom antiparkinsonijeve terapije pacijentu, treba napraviti stanku nakon primjene posljednje doze Haloperidol dekanoata, s obzirom na njegovo produljeno djelovanje.

Lijek je u stanju pojačati učinak lijekova koji depresiraju središnji živčani sustav ?? alkohol, sedative i tablete za spavanje, kao i opojni analgetici. Istodobna primjena haloperidola s ovim lijekovima može dovesti do depresije disanja. Pojačava učinak metildope na središnji živčani sustav. Smanjuje antiparkinsonijski učinak levodope.

Haloperidol dekanoat inhibira metabolizam tricikličkih antidepresiva, stoga se njihova razina u krvnoj plazmi može povećati s povećanjem antikolinergičnog djelovanja, kao i toksičnosti, uključujući u odnosu na kardiovaskularni sustav.

Farmakokinetičke studije otkrile su umjereno ili umjereno povišenje koncentracije haloperidola u krvnom serumu kada se istodobno koristi s kinidinom, buspironom i fluoksetinom. Ako je potrebno, njihova kombinirana uporaba može zahtijevati smanjenje doze haloperidola.

Dugotrajnom primjenom lijekova sa svojstvima induktora enzima jetre (karbamazepin, rifampicin, fenobarbital itd.), Koncentracija haloperidola u krvi se smanjuje. Stoga, ako je potrebno, njihova kombinirana uporaba može zahtijevati povećanje doze haloperidola. U slučaju naknadnog otkazivanja terapije ovim lijekovima, treba imati na umu uputnost smanjenja doze Haloperidol dekanoata.

Rijetko su kombiniranom primjenom Haloperidol dekanoata i litijevih soli zabilježene encefalopatija, ekstrapiramidalni simptomi, tardivna diskinezija, neuroleptički maligni sindrom, simptomi moždanog matičnog stabla i koma. U većini slučajeva ti su poremećaji reverzibilni. Razlog njihove manifestacije u ovoj situaciji nije razjašnjen. Haloperidol dekanoat treba odmah prekinuti ako se pojave ovi poremećaji..

Haloperidol može smanjiti učinkovitost oralne antikoagulantne terapije.

Haloperidol inhibira djelovanje epinefrina i drugih simpatomimetika, a također smanjuje učinkovitost antihipertenzivnih adrenergičkih blokatora.

Predozirati

S parenteralnom primjenom dugotrajnog lijeka (Haloperidol decanoate), vjerojatnost predoziranja manja je nego kod oralne primjene haloperidola. Ako se sumnja na predoziranje Haloperidol dekanoatom, treba uzeti u obzir produljeno djelovanje lijeka..

Glavni znakovi predoziranja: ozbiljni ekstrapiramidalni poremećaji (ukočenost mišića, moguća hipertonija mišića, generalizirani ili lokalni tremor), arterijska hipotenzija ili hipertenzija, teška letargija. U nekim je slučajevima moguće razviti komu s respiratornom depresijom u pozadini teške arterijske hipotenzije. Moguće ventrikularne aritmije s produljenjem Q ?? T intervala.

Ne postoji specifični protuotrov. Provodi se simptomatska terapija: želudac se opere, koristi se aktivni ugljen. U komi se održava funkcija dišnog sustava, ako je potrebno ?? uz upotrebu ventilatora. Potrebno je praćenje EKG-a i najvažnijih pokazatelja hemodinamike. Za liječenje bolesnika s teškom arterijskom hipotenzijom ili zatajenjem cirkulacije potrebno je intravenski primijeniti dovoljnu količinu tekućine, krvne plazme ili koncentriranog albumina, kao i imenovanje vazopresivnih lijekova (noradrenalina ili dopamina). Epinefrin se ne smije koristiti, jer može izazvati paradoksalnu hipotenziju u kombinaciji s haloperidolom. Za ozbiljne ekstrapiramidalne poremećaje propisani su parenteralni antiparkinsonični lijekovi.

Uvjeti skladištenja

Na tamnom mjestu na temperaturi od 15-30 ° C.

Haloperidol: upute za uporabu, pregledi, cijena, analozi, indikacije za uporabu

Haloperidol je prepoznat kao jedan od najmoćnijih antipsihotičnih lijekova čija je uporaba dopuštena samo pod nadzorom liječnika..

Dostupno u raznim oblicima (tablete, otopine za invazivnu uporabu), propisane u liječenju mentalnih poremećaja, autizma, neprestanog štucanja i povraćanja.

Koji je ovaj lijek??

Neuroleptik na bazi istoimene supstance haloperidol.

Aktivni antipsihotički učinak lijeka kombinira se s umjerenim sedativnim učinkom (kada se uzimaju male doze haloperidola).


Može umnožiti učinak:

  • tablete za spavanje;
  • analgetici s narkotičkim učinkom;
  • sredstva koja se koriste za opću anesteziju;
  • lijekovi koji deprimiraju središnji živčani sustav.

Iz tog razloga potreban je izuzetno pažljiv recept za složenu primjenu lijekova..

Prema radaru (Registru lijekova) naziva se Haloperidol-ratiopharm.

Indikacije za uporabu

Propisuje se u terapiji:

  • psihomotorna agitacija;
  • manična stanja;
  • demencija;
  • ofigofrenija;
  • psihopatija;
  • shizofrenija;
  • ovisnost o alkoholu i drogama;
  • zabludna stanja;
  • halucinacije;
  • paranoične tendencije;
  • akutne psihoze;
  • pretjerano uzbuđeno stanje;
  • agresivnost;
  • poremećaji u ponašanju (kod djece i starijih bolesnika);
  • mucanje;
  • neprestano štucanje;
  • trajni napadi povraćanja (u odsustvu pozitivne reakcije na drugi oblik terapije).

Lijek se može koristiti i u monoterapiji i u složenom liječenju..

Nuspojave

Lijek može izazvati nuspojave:

  • parkinsonizam;
  • akatizija;
  • distonični simptomi;
  • maligni neuroleptički sindrom;
  • porast temperature;
  • pospanost tijekom dana;
  • diskinezija;
  • letargija;
  • opća malaksalost;
  • brzi umor;
  • nesanica;
  • migrena;
  • aritmija;
  • kardiopalmus;
  • hipotenzija;
  • leukocitoza;
  • leukopenija;
  • žutica;
  • kožni osip;
  • suha koža;
  • mučnina;
  • povraćanje;
  • proljev / zatvor;
  • gubitak apetita;
  • gubitak težine, sve do anoreksije;
  • impotencija kod muških pacijenata;
  • kašnjenje mokrenja;
  • hiponatremija;
  • nedostatak potrebe za tekućinom (uslijed čega postoji visok rizik od dehidracije);
  • zamagljen vid.

Simptomi predoziranja

U slučaju prekoračenja doze lijeka pojavljuju se akutne neuroleptičke reakcije koje su uključene u popis nuspojava.

Povećanje temperature posebno je opasno, jer takav simptom može biti znak malignog neuroleptičnog sindroma..

U slučaju velikog predoziranja, postoji veliki rizik od gubitka svijesti, konvulzivnih reakcija, kome.

Ako se otkriju simptomi predoziranja, potrebno je prekinuti terapiju antipsihoticima. Pacijentu se propisuje intravenski diazepam.

Simptomatska terapija - pojedinačno, prema potrebi.

Upute za korištenje

Doziranje i režim terapije antipsihotičnim lijekom propisuju se ovisno o dijagnozi pacijenta, njegovoj dobi i obliku korištenog lijeka:

  1. Uz psihomotornu agitaciju, lijek u obliku otopine za intramuskularnu injekciju propisuje se za ublažavanje napadaja. Doziranje - do 5 mg tri puta dnevno. U slučaju teškog oblika bolesti, dopušteno je intravensko davanje (identična doza). Otopina se razrijedi u 15 ml vode za injekcije. Dnevna doza ne smije prelaziti 60 mg. Nakon što se postigne stabilan sedativni učinak, terapija se mijenja - Haloperidol se propisuje u tabletama.
  2. Kapi za starije osobe propisane su u dozi od 0,5 do 1,5 mg. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 5 mg. Broj dnevnih postupaka određuje se pojedinačno.
  3. Za pacijente mlađe dobne skupine (od tri godine), antipsihotik se propisuje dva puta dnevno, ukupni volumen korištenog lijeka nije veći od 0,05 mg. Ako je potrebno, doziranje se može povećati na 0,016 mg dnevno.

U početnoj fazi terapije pacijentu se propisuje od 0,5 do 5 mg, ovisno o težini dijagnoze, doziranje je podijeljeno u 2-3 doze.

Doza se postupno povećava za 0,5 - 2 mg. U slučajevima rezistencije, doza se može povećati za 4 mg. Dnevna doza ne smije biti veća od 100 mg.

Prosječna optimalna doza je 15 mg dnevno. Za bolesnike s kroničnom shizofrenijom preporučena doza je do 40 mg dnevno, u slučajevima rezistencije - do 60 mg.

Doziranje održavanja, isključujući razdoblje pogoršanja - do 5 mg.

  • Za pacijente mlađe dobne skupine, čija tjelesna težina ne prelazi 40 kilograma, izračunava se doza od 0,03 mg za svaki kilogram težine. U liječenju djece ne preporučuje se prekoračenje doze haloperidola veće od 0,15 mg po kilogramu tjelesne težine..
  • Pacijentima starije životne dobi, kao i bolesnicima u teškom ili oslabljenom stanju, doziranje je prepolovljeno.

U prosjeku, tečaj liječenja uz uporabu antipsihotičnog lijeka traje do 3 mjeseca.

Trošak ovisi o obliku izdanja i proizvođaču:

  • 5 ampula od 1 ml svakog haloperidola dekanoata može se kupiti u prosjeku za 360 rubalja.
  • Identično pakiranje ampula Haloperidol Richter košta nekoliko puta jeftinije - oko 100 rubalja.
  • Ampule ruske proizvodnje su najproračunska opcija, 5 ampula u prosjeku košta 60 rubalja.

Cijena pakiranja koje sadrži 50 tableta kreće se od 37 do 72 rubalja.

Recenzije liječnika

Nekoliko pravih komentara liječnika o djelovanju haloperidola:

Strizhenova G.V.:

Režim terapije odabire se strogo pojedinačno; neprihvatljivo je da pacijent samoinicijativno povećava ili smanjuje dozu. To može biti posljedica ne samo neučinkovitosti lijeka, već i pogoršanja dobrobiti..

Pozitivan rezultat liječenja postići će se u slučaju strogog poštivanja svih propisa liječnika.

Egorov K.M.:

Kako bi se ublažilo stanje pacijenta, ali bez gubitka terapijskog učinka, moguća je mala prilagodba doze. U posebno teškim slučajevima pacijentu se propisuje složeni tretman temeljen na antipsihoticima i sedativnim lijekovima.

Analozi

Najbolji slični lijekovi na bazi haloperidola uključuju:

  1. Senorm. Ima izraženo antipsihotično i antiemetičko produljeno djelovanje. Propisan je kao suportivna terapija za bolesnike s kroničnom shizofrenijom. Može se propisati pacijentima kojima je u liječenju potreban snažan antipsihotički lijek s izraženim sedativnim učincima.

Trošak od 5 ampula - unutar 290 rubalja.

  1. Halopril. Antipsihotični lijek propisan za pacijente s poremećajima s psihomotornom agitacijom različite geneze, psihozom, demencijom, psihopatijom, shizofrenijom, depresivnim sindromom, halucinacijama, upornim štucanjem, povraćanjem.

Cijena ovisi o obliku puštanja i doziranju, kreće se od 15 do 567 rubalja.


Terapija haloperidolom vrlo je tražena u psihijatriji.

Prema liječnicima, ovaj antipsihotični lijek praktički nema analoga, čak su i moćni moderni lijekovi neusporedivi u snazi ​​s Haloperidolom..

Mane antipsihotika uključuju lošu toleranciju pacijenta. Kategorički je neprihvatljivo koristiti lijek u samo-lijekovima, potreban je stalni nadzor stručnjaka.

Opis lijeka HALOPERIDOL DECANOAT (HALOPERIDOL DECANOAT)

Oblik izdanja, sastav i pakiranje

Otopina za injekciju masno žute ili zelenkasto žute boje, prozirna, bez čestica.

1 ml
haloperidol dekanoat70,52 mg,
što odgovara sadržaju haloperidola50 mg

Pomoćne supstance: benzil alkohol, sezamovo ulje.

1 ml - ampule od tamnog stakla (5) - kartonske kutije.

farmakološki učinak

Antipsihotično sredstvo (neuroleptik), derivat butirofenona. Ima izražen antipsihotički učinak zbog blokade depolarizacije ili smanjenja stupnja pobude dopaminskih neurona (smanjeno otpuštanje) i blokade postsinaptičkih dopaminskih D 2 receptora u mezolimbičkim i mezokortikalnim strukturama mozga.

Ima umjereni sedativni učinak zbog blokade α-adrenergičnih receptora retikularne formacije moždanog stabla; izražen antiemetički učinak zbog blokade dopamin D2-receptora zone okidača centra za povraćanje; hipotermično djelovanje i galaktoreja zbog blokade dopaminskih receptora u hipotalamusu.

Dugotrajna primjena popraćena je promjenom endokrinog statusa, u prednjem režnju hipofize, povećava se proizvodnja prolaktina i smanjuje proizvodnja gonadotropnih hormona..

Blokada dopaminskih receptora u dopaminskim putovima supstance crne pruge pospješuje razvoj ekstrapiramidnih motoričkih reakcija; blokada receptora dopamina u tuberoinfundibularnom sustavu uzrokuje smanjenje oslobađanja STH.

Praktički nema antiholinergičnog djelovanja.

Eliminira trajne promjene osobnosti, zablude, halucinacije, maniju, povećava interes za okoliš. Učinkovito u bolesnika rezistentnih na druge antipsihotike. Ima neki aktivirajući učinak. Uklanja prekomjernu motoričku aktivnost, poremećaje u ponašanju (impulzivnost, poteškoće u koncentraciji, agresivnost) kod hiperaktivne djece.

Za razliku od haloperidola, haloperidol dekanoat karakterizira produljeno djelovanje.

Farmakokinetika

Kada se proguta, apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta za 60%. C max u plazmi kada se uzima oralno postiže se nakon 3-6 sati, uz i / m primjenu - nakon 10-20 minuta, uz i / m primjenu haloperidol dekanoata - 3-9 dana. Prolazi kroz efekt "prvog prolaska" kroz jetru.

Vezanje na proteine ​​iznosi 92%. V d u ravnotežnoj koncentraciji - 18 l / kg. Aktivno se metabolizira u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Inhibitor je izoenzima CYP2D6. Nema aktivnih metabolita.

Lako prodire kroz histohematogene barijere, uključujući BBB. Izlučuje se u majčino mlijeko.

T 1/2 za oralnu primjenu - 24 sata, s intramuskularnom primjenom - 21 sat, s intravenskom primjenom - 14 sati. Haloperidol dekanoat se izlučuje u roku od 3 tjedna.

Izlučuje se putem bubrega - 40%, a žučom kroz crijeva - 15%.

Indikacije za uporabu

Režim doziranja

Kada se daje oralno za odrasle, početna doza je 0,5-5 mg 2-3 puta dnevno, za starije pacijente - 0,5-2 mg 2-3 puta dnevno. Nadalje, ovisno o reakciji pacijenta na liječenje, doza se postupno povećava u većini slučajeva na 5-10 mg / dan. Visoke doze (više od 40 mg / dan) koriste se u rijetkim slučajevima, kratko vrijeme i u odsutnosti popratnih bolesti. Za djecu - 25-75 mcg / kg / dan u 2-3 doze.

Kada se intramuskularno daje odraslima, početna pojedinačna doza je 1-10 mg, interval između ponovljenih injekcija je 1-8 sati; kada se koristi depo oblik, doza je 50-300 mg jednom u 4 tjedna.

Za intravensku primjenu, pojedinačna doza je 0,5-50 mg, učestalost primjene i doza uz ponovljeno davanje ovise o indikacijama i kliničkoj situaciji.

Maksimalne doze:

  • kada se uzima oralno za odrasle - 100 mg / dan;
  • i / m - 100 mg / dan, kada se koristi depo oblik - 300 mg / mjesec.

Nuspojave

Sa strane središnjeg živčanog sustava:

  • glavobolja, nesanica, anksioznost, tjeskoba i strah, euforija, uznemirenost, pospanost (posebno na početku liječenja), akatizija, depresija ili euforija, letargija, epileptični napadaj, razvoj paradoksalne reakcije (pogoršanje psihoze, halucinacije);
  • s dugotrajnim liječenjem - ekstrapiramidalni poremećaji (uključujući tardivnu diskineziju, tardivnu distoniju i NNS).

Kardiovaskularni sustav:

  • kada se koristi u visokim dozama - arterijska hipotenzija, tahikardija, aritmija, EKG promjene (povećani QT interval, znakovi treperenja i ventrikularne fibrilacije).

Iz probavnog sustava:

  • kada se koristi u visokim dozama - smanjen apetit, suha usta, hiposalivacija, mučnina, povraćanje, zatvor ili proljev, poremećaj funkcije jetre do razvoja žutice.

Iz hematopoetskog sustava:

  • rijetko - blaga i privremena leukopenija, leukocitoza, agranulocitoza, blaga eritropenija i sklonost monocitozi.

Iz endokrinog sustava:

  • ginekomastija, bolovi u dojkama, hiperprolaktinemija, menstrualne nepravilnosti, smanjena potencija, povećani libido, prijapizam.

Sa strane metabolizma:

  • hiper- i hipoglikemija, hiponatremija;
  • pojačano znojenje, periferni edemi, debljanje.

Na dijelu organa vida:

  • poremećaji vidne oštrine, katarakta, retinopatija, poremećaji smještaja.

Alergijske reakcije:

  • rijetko - osip na koži, bronhospazam, laringospazam, hiperpireksija.

Dermatološke reakcije:

  • makulopapulozne i kožne promjene poput akni;
  • rijetko - fotosenzibilnost, alopecija.

Holinergički učinci:

  • suha usta, hiposalivacija, zadržavanje mokraće, zatvor.

Kontraindikacije za uporabu

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Haloperidol je kontraindiciran u trudnoći i dojenju..

U eksperimentalnim studijama, u nizu slučajeva, pronađeni su teratogeni i fetotoksični učinci. Haloperidol se izlučuje u majčino mlijeko. Pokazalo se da su koncentracije haloperidola u majčinom mlijeku dovoljne da izazovu sedaciju i oštećenje motoričkih funkcija dojenčeta..

Zahtjev za kršenje funkcije jetre

Primjena za oštećenu bubrežnu funkciju

Primjena u starijih bolesnika

Primjena u djece

posebne upute

Parenteralna primjena kod djece se ne preporučuje.

Oprezno primjenjivati ​​kod kardiovaskularnih bolesti sa simptomima dekompenzacije, poremećajima provođenja miokarda, povećanjem QT intervala ili rizikom od povećanja QT intervala (uključujući hipokalemiju, istodobnu primjenu s lijekovima koji mogu povećati QT interval); s epilepsijom; glaukom s zatvaranjem kuta; zatajenje jetre i / ili bubrega; s tireotoksikozom; plućno srce i respiratorno zatajenje (uključujući KOPB i akutne zarazne bolesti); s hiperplazijom prostate s zadržavanjem mokraće; s kroničnim alkoholizmom; istovremeno s antikoagulansima.

Ako se razvije kasna diskinezija, potrebno je postupno smanjivati ​​dozu haloperidola i propisivati ​​drugi lijek.

Postoje izvještaji o mogućnosti simptoma insipidusa dijabetesa, pogoršanju glaukoma i tendenciji (uz dugotrajno liječenje) razvoju limfomonocitoze tijekom terapije haloperidolom..

Stariji bolesnici obično zahtijevaju nižu početnu dozu i postupnije prilagođavanje doze. Ovaj kontingent bolesnika karakterizira velika vjerojatnost razvoja ekstrapiramidnih poremećaja. Preporuča se pomno praćenje bolesnika kako bi se otkrili rani znakovi kasne diskinezije..

U pozadini liječenja antipsihoticima, razvoj NMS-a moguć je u bilo kojem trenutku, ali najčešće se javlja nedugo nakon početka terapije ili nakon premještanja pacijenta s jednog antipsihotika na drugi, tijekom kombiniranog liječenja drugim psihotropnim lijekom ili nakon povećanja doze.

Izbjegavajte konzumaciju alkohola tijekom liječenja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i korištenje mehanizama

Tijekom razdoblja upotrebe haloperidola, trebali biste se suzdržavati od sudjelovanja u potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju i veliku brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu primjenu s lijekovima koji djeluju depresivno na središnji živčani sustav, s etanolom, moguće je povećanje depresije središnjeg živčanog sustava, respiratorne depresije i hipotenzivnog djelovanja.

Istodobnom primjenom lijekova koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije, moguće je povećanje učestalosti i ozbiljnosti ekstrapiramidnih učinaka.

Istodobnom primjenom lijekova s ​​antikolinergičkim djelovanjem, antikolinergijski učinci mogu se povećati.

Istodobnom primjenom s antikonvulzivima moguće je promijeniti vrstu i / ili učestalost epileptiformnih napadaja, kao i smanjenje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi; s tricikličkim antidepresivima (uključujući desipramin) - metabolizam tricikličkih antidepresiva smanjuje se, povećava se rizik od napadaja.

Istodobnom primjenom haloperidola pojačava učinak antihipertenzivnih lijekova.

Istodobnom primjenom beta-blokatora (uključujući propranolol) moguća je ozbiljna arterijska hipotenzija. Uz istodobnu uporabu haloperidola i propranolola, opisan je slučaj teške arterijske hipotenzije i srčanog zastoja.

Istodobnom primjenom dolazi do smanjenja učinka neizravnih antikoagulansa.

Istodobnom primjenom s litijevim solima moguć je razvoj izraženijih ekstrapiramidnih simptoma zbog povećane blokade dopaminskih receptora, a kada se koriste u velikim dozama, moguća je nepovratna opijenost i teška encefalopatija.

Uz istodobnu primjenu s venlafaksinom, moguće je povećanje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi; s gvanetidinom - moguće je smanjiti hipotenzivni učinak gvanetidina; s izoniazidom - postoje izvješća o povećanju koncentracije izoniazida u krvnoj plazmi; s imipenemom - postoje izvješća o prolaznoj arterijskoj hipertenziji.

Uz istodobnu uporabu s indometacinom moguća je pospanost, zbunjenost.

Istodobnom primjenom s karbamazepinom, koji je induktor mikrosomskih enzima jetre, moguće je povećanje brzine metabolizma haloperidola. Haloperidol može povećati koncentraciju karbamazepina u plazmi. Moguća manifestacija simptoma neurotoksičnosti.

Istodobnom primjenom moguće je smanjiti terapijski učinak levodope, pergolida zbog blokade dopaminskih receptora haloperidolom.

Uz istodobnu primjenu s metildopom moguće su sedacija, depresija, demencija, zbunjenost, vrtoglavica; s morfijom - moguć je razvoj mioklonusa; s rifampicinom, fenitoinom, fenobarbitalom - moguće je smanjenje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi.

Uz istodobnu uporabu s fluvoksaminom, postoje ograničena izvješća o mogućem povećanju koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi, što je popraćeno toksičnim učincima.

Istodobnom primjenom s fluoksetinom moguć je razvoj ekstrapiramidnih simptoma i distonije; s kinidinom - povećanje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi; s cisapridom - produljenje QT intervala na EKG-u.

Uz istodobnu uporabu s epinefrinom, moguća je "perverzija" presorskog djelovanja epinefrina, što kao rezultat ima razvoj teške arterijske hipotenzije i tahikardije.

HALOPERIDOL 0,005 N50 TABLICE

Haloperidol 5 mg; Pomoćne tvari: bezvodni koloidni silicijev oksid, bijela želatina, magnezijev stearat, talk, laktoza, škrob

Kada se uzima oralno za odrasle, početna doza je 0,5-5 mg 2-3, za starije pacijente - 0,5-2 mg 2-3. Zatim, ovisno o reakciji pacijenta na liječenje, doza se u većini slučajeva postupno povećava na 5-10 mg / visoke doze (više od 40 mg /) koriste se u rijetkim slučajevima, kratko vrijeme i u odsustvu popratnih bolesti. Za djecu - 25-75 mcg / kg / 2-3 doze. Kada se intramuskularno daje odraslima, početna pojedinačna doza je 1-10 mg, interval između ponovljenih injekcija je 1-8 sati; kada se koristi depo oblik, doza je 50-300 mg jednom u 4 tjedna. - Za intravensku primjenu, pojedinačna doza je 0,5-50 mg, učestalost primjene i doza uz ponovljeno davanje ovise o indikacijama i kliničkoj situaciji. Maksimalne doze: kada se uzimaju oralno za odrasle - 100 mg /; i / m - 100 mg /, kada se koristi depo oblik - 300 mg / mjesec.

Antipsihotik (neuroleptik

Parenteralna primjena kod djece se ne preporučuje. Oprezno primjenjivati ​​kod kardiovaskularnih bolesti sa simptomima dekompenzacije, poremećajima provođenja miokarda, povećanjem QT intervala ili rizikom od povećanja QT intervala (uključujući hipokalemiju, istodobnu primjenu s lijekovima koji mogu povećati QT interval); s epilepsijom; glaukom s zatvaranjem kuta; zatajenje jetre i / ili bubrega; s tireotoksikozom; plućno srce i respiratorno zatajenje (uključujući KOPB i akutne zarazne bolesti); s hiperplazijom prostate s zadržavanjem mokraće; s kroničnim alkoholizmom; istodobno s antikoagulansima. Ako se razvije kasna diskinezija, dozu haloperidola treba postupno smanjivati ​​i propisati drugi lijek. Postoje izvještaji o mogućnosti simptoma insipidusa dijabetesa, pogoršanju glaukoma i tendenciji (uz dugotrajno liječenje) razvoju limfomonocitoze tijekom terapije haloperidolom. Stariji bolesnici obično zahtijevaju nižu početnu dozu i postupnije prilagođavanje doze. Ovaj kontingent bolesnika karakterizira velika vjerojatnost razvoja ekstrapiramidnih poremećaja. Preporučuje se pažljivo promatranje pacijenta kako bi se otkrili rani znakovi kasne diskinezije. U pozadini liječenja antipsihoticima, razvoj NMS-a moguć je u bilo kojem trenutku, ali najčešće se javlja ubrzo nakon početka terapije ili nakon što se pacijent premjesti s jednog antipsihotičnog lijeka na drugi, tijekom kombiniranog liječenja drugim psihotropnim lijekom ili nakon povećanja doze. Tijekom razdoblja liječenja izbjegavajte konzumaciju alkohola. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima Tijekom razdoblja upotrebe haloperidola treba se suzdržavati od sudjelovanja u potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju i veliku brzinu psihomotornih reakcija.

Istodobnom primjenom lijekova koji djeluju depresivno na središnji živčani sustav, etanolom je moguće povećati depresiju središnjeg živčanog sustava, respiratornu depresiju i hipotenzivno djelovanje. Istodobnom primjenom lijekova koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije, moguće je povećanje učestalosti i ozbiljnosti ekstrapiramidnih učinaka. Istodobnom primjenom lijekova s ​​antikolinergijskim djelovanjem, antikolinergijski učinci mogu se povećati. Istodobnom primjenom s antikonvulzivima moguće je promijeniti vrstu i / ili učestalost epileptiformnih napadaja, kao i smanjenje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi; s tricikličkim antidepresivima (uključujući desipramin) - metabolizam tricikličkih antidepresiva se smanjuje, povećava se rizik od napadaja. istodobna primjena haloperidola pojačava učinak antihipertenzivnih lijekova

Antipsihotično sredstvo (neuroleptik), derivat butirofenona. Ima izražen antipsihotički učinak zbog blokade depolarizacije ili smanjenja stupnja pobude dopaminskih neurona (smanjeno oslobađanje) i blokade postsinaptičkih dopaminskih D2 receptora u mezolimbičkim i mezokortikalnim strukturama mozga. Ima umjereni sedativni učinak zbog blokade? -Adrenoreceptora retikularne formacije moždanog stabla; izražen antiemetički učinak zbog blokade dopaminskih D2 receptora u okidačkoj zoni centra za povraćanje; hipotermično djelovanje i galaktoreja zbog blokade dopaminskih receptora u hipotalamusu. Dugotrajna primjena popraćena je promjenom endokrinog statusa, u prednjem režnju hipofize, povećava se proizvodnja prolaktina i smanjuje proizvodnja gonadotropnih hormona. Blokada dopaminskih receptora u dopaminskim putovima supstance crne pruge pospješuje razvoj ekstrapiramidnih motoričkih reakcija; blokada receptora dopamina u tuberoinfundibularnom sustavu uzrokuje smanjenje oslobađanja STH. Praktički nema antiholinergičnog djelovanja. Eliminira trajne promjene osobnosti, zablude, halucinacije, maniju, povećava interes za okoliš. Učinkovito u bolesnika rezistentnih na druge antipsihotike. Ima neki aktivirajući učinak. U hiperaktivne djece uklanja pretjeranu motoričku aktivnost, poremećaje u ponašanju (impulzivnost, poteškoće u koncentraciji, agresivnost). Za razliku od haloperidola, haloperidol dekanoat karakterizira produljeno djelovanje.

Kada se proguta, apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta za 60%. Cmax u plazmi kada se uzima oralno postiže se nakon 3-6 sati, uz i / m primjenu - nakon 10-20 minuta, uz i / m primjenu haloperidol dekanoata - 3-9 dana. Prolazi kroz efekt "prvog prolaska" kroz jetru. Vezanje na proteine ​​iznosi 92%. Vd u ravnotežnoj koncentraciji - 18 l / kg. Aktivno se metabolizira u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Inhibitor je izoenzima CYP2D6. Nema aktivnih metabolita. Lako prodire kroz histohematogene barijere, uključujući BBB. Izlučuje se u majčino mlijeko T1 / 2 kada se uzima oralno - 24 sata, s intramuskularnom primjenom - 21 sat, s intravenskom primjenom - 14 sati. Haloperidol dekanoat se izlučuje u roku od 3 tjedna. Izlučuje se putem bubrega - 40%, a žučom kroz crijeva - 15%.

Akutni i kronični psihotični poremećaji (uključujući shizofreniju, manično-depresivnu, epileptičnu, alkoholnu psihozu), psihomotorne agitacije različitog podrijetla, zablude i halucinacije različitog porijekla, Huntingtonova horea, oligofrenija, agitirana depresija, poremećaji ponašanja u starijoj i djetinjstvu ( uključujući hiperreaktivnost u djece i dječji autizam), psihosomatski poremećaji, Touretteova bolest, mucanje, dugotrajno povraćanje i štucanje otporno na terapiju, prevencija i liječenje mučnine i povraćanja tijekom kemoterapije.

Bolesti središnjeg živčanog sustava, popraćene simptomima ekstrapiramidnih poremećaja, depresije, histerije, kome različite etiologije; teška toksična depresija središnjeg živčanog sustava uzrokovana drogama. Trudnoća, dojenje. Djeca mlađa od 3 godine. Preosjetljivost na haloperidol i druge derivate butirofenona.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolja, nesanica, tjeskoba, tjeskoba i strah, euforija, uznemirenost, pospanost (posebno na početku liječenja), akatizija, depresija ili euforija, letargija, epileptični napadaj, razvoj paradoksalne reakcije (pogoršanje psihoze, halucinacije); s dugotrajnim liječenjem - ekstrapiramidalni poremećaji (uključujući tardivnu diskineziju, tardivnu distoniju i NNS). Sa strane kardiovaskularnog sustava: kada se koristi u visokim dozama - arterijska hipotenzija, tahikardija, aritmija, EKG promjene (povećani QT interval, znakovi treperenja i ventrikularne fibrilacije). Od strane probavnog sustava: kada se koristi u visokim dozama - smanjen apetit, suha usta, hiposalivacija, mučnina, povraćanje, zatvor ili proljev, poremećaj funkcije jetre sve do razvoja žutice. Hematopoetski sustav: rijetko - blaga i privremena leukopenija, leukocitoza, agranulocitoza, blaga eritropenija i sklonost monocitozi. Iz endokrinog sustava: ginekomastija, bolovi u dojkama, hiperprolaktinemija, menstrualne nepravilnosti, smanjena potencija, povećani libido, priapizam. Poremećaji metabolizma: hiper- i hipoglikemija, hiponatremija; pojačano znojenje, periferni edem, debljanje. Sa strane organa vida: poremećaji oštrine vida, katarakta, retinopatija, poremećaji smještaja. Alergijske reakcije: rijetko - osip na koži, bronhospazam, laringospazam, hiperpireksija.

10 - polimerne posude (1) - kartonske ambalaže.