Amitriptilin (25 mg) (Amitriptilin)

Cijene u mrežnim ljekarnama:

Amitriptilin je lijek iz skupine tricikličkih spojeva s izraženim sedativnim i antidepresivnim učinkom.

Oblik i sastav izdanja

To je sintetički lijek čiji je aktivni sastojak amitriptilin hidroklorid.

Dostupno u dva oblika doziranja:

  • Filmirane tablete, pakirane u 50 komada. Svaka tableta sadrži 25 mg amitriptilina;
  • Otopina za injekciju 1% u ampulama od 2 ml. 1 ml otopine sadrži 10 mg djelatne tvari. Ampule su pakirane u kartonske kutije od 5 ili 10 komada. U blister pakiranju 5 ampula.

Indikacije za uporabu amitriptilina

Lijek se uzima isključivo prema uputama liječnika. Osim toga, trebali biste se strogo pridržavati doziranja naznačenih u uputama za Amitriptilin..

Postoje sljedeće indikacije za liječenje ovim lijekom:

  • Anksiozno-depresivna stanja i depresija bilo kojeg podrijetla;
  • Bulimična neuroza;
  • Poremećaji ponašanja, miješani emocionalni poremećaji i fobije;
  • Psihogena anoreksija;
  • Neurogeni sindromi boli;
  • Prevencija migrene;
  • Infantilna enureza, osim ako pacijent nema hipotonični mjehur.

Za razliku od mnogih drugih antidepresiva, Amitriptilin ne uzrokuje pogoršanje produktivnih simptoma - zablude, halucinacije itd..

Kontraindikacije

Zabrana uporabe amitriptilina, čak i ako je naznačena, su:

  • Oporavak i akutno razdoblje infarkta miokarda;
  • Teška arterijska hipertenzija;
  • Zatajenje srca (stadij dekompenzacije);
  • Kršenje provodljivosti miokarda;
  • Pogoršanje peptičnog čira na dvanaesniku i želucu;
  • Akutne bolesti bubrega i jetre;
  • Hipertrofija prostate;
  • Pyloric stenoza;
  • Atonija mjehura;
  • Preosjetljivost na amitriptilin;
  • Tijekom trudnoće i dojenja;
  • Djeca mlađa od šest godina.

Liječenje amitriptilinom provodi se oprezno kod epilepsije i manično-depresivnog sindroma, shizofrenije, hipertireoze, bronhijalne astme, zatajenja srca i angine pektoris, intraokularne hipertenzije, glaukoma zatvorenog kuta, uz inhibiciju hematopoeze, kao i kod osoba koje pate od alkoholizma.

Način primjene i doziranja amitriptilina

Prema uputama, Amitriptilin se uzima oralno nakon jela ili izravno tijekom obroka. To pomaže smanjiti iritaciju sluznice želuca..

Liječenje lijekom započinje malim dozama, postupno ih povećavajući. Početna dnevna doza amitriptilina je 50-75 mg, podijeljena u 2-3 doze. Pod strogim nadzorom liječnika, doza lijeka postupno se povećava, ali za najviše 25-50 mg dnevno i dovodi do 150-200 mg.

Stariji bolesnici, djeca od 12-18 godina, kao i bolesnici s blagim neurološkim poremećajima obično se propisuju minimalnom dozom od 25-100 mg. Podijeljen je u 2-3 doze ili se uzima jednom prije spavanja.

Za teške depresije koje je teško liječiti, dopuštena dnevna doza je 300 mg Amitriptilina ili više. Povećavajte dozu postupno, dovodeći je do maksimalne koncentracije koju tijelo podnosi.

Perzistentni antidepresivni učinak od primjene amitriptilina postiže se otprilike 2-4 tjedna nakon početka liječenja. Nakon toga se dnevna doza lijeka polako i postupno smanjuje. Ako se znakovi depresije ponovno pojave, potrebno je vratiti se na učinkovitu dozu. Iznenadno odbijanje liječenja ili naglo smanjenje doze lijeka mogu dovesti do razvoja sindroma povlačenja.

Kada se primjenjuje Amitriptilin u djece, na primjer, za liječenje enureze, propisana je pojedinačna doza od 15-25 mg, uzeta neposredno prije spavanja. U tom slučaju, prema uputama, doza ne smije prelaziti 2,5 mg / kg tjelesne težine.

Nuspojave amitriptilina

Nuspojave tijekom primjene lijeka uglavnom su povezane s njegovim antikolinergijskim djelovanjem. Dakle, mogući su sljedeći fenomeni koji u pravilu prolaze nakon adaptacije na amitriptilin ili smanjenja doze:

  • Zamagljen vid;
  • Suha usta;
  • Pareza smještaja;
  • Povećani očni tlak;
  • Kašnjenje u mokrenju;
  • Crijevna opstrukcija;
  • Zatvor;
  • Povećana tjelesna temperatura.

Kada se koristi amitriptilin, mogu se pojaviti i sljedeće nuspojave:

  • Kardiovaskularni sustav: aritmija, tahikardija, poremećaji provođenja, zatajenje srca, nesvjestica;
  • Središnji živčani sustav i periferni živčani sustav: slabost, povećani umor, glavobolja, vrtoglavica i zujanje u ušima, razdražljivost, zbunjenost, motoričko uzbuđenje;
  • Probavni sustav: žgaravica, mučnina i povraćanje, poremećaji okusa, stomatitis, gastralgija, proljev;
  • Endokrini sustav: promjene libida i potencije, povećanje grudi kod žena i muškaraca;
  • Alergijske reakcije: urtikarija, osip, svrbež, angioedem;
  • Ostalo: gubitak kose, debljanje, znojenje, leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, eozinofilija, purpura itd..

posebne upute

Primjena Amitriptilina u dozama većim od 150 mg dnevno dovodi do smanjenja praga napadaja. To treba uzeti u obzir prilikom liječenja bolesnika s anamnezom napadaja..

Tijekom uzimanja lijeka zabranjeno je piti alkohol i baviti se aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje.

Analozi amitriptilina

Analozi lijeka su Elivel, Saroten i Saroten retard.

Uvjeti skladištenja

Amitriptilin, prema uputama, treba čuvati na suhom i tamnom mjestu na temperaturi od 10-25 ° C, izvan dohvata djece.

Rok trajanja lijeka, ovisno o proizvođaču i obliku puštanja, 2-3 godine.

Pronašli ste pogrešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.

Amitriptilin

Upute za korištenje:

Amitriptilin je triciklični antidepresiv koji pripada skupini neselektivnih inhibitora unosa neuronskih monoamina. Ima sedativna i timoanaleptička svojstva.

Oblik i sastav izdanja

Dostupno u obliku filmom obloženih tableta. Svaka tableta sadrži 28,3 mg amitriptilin hidroklorida, kao i pomoćne tvari: kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, kalcijev stearat, želatina, koloidni silicijev dioksid, talk. Okrugle žute tablete pakirane su u blistere po 10 komada, svako pakiranje u kartonu može sadržavati 2, 5 ili 10 blistera.

Indikacije za uporabu amitriptilina

Amitriptilin djeluje smirujuće, sposobnost suzbijanja depresije i osjećaja tjeskobe i straha. Lijek se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Aktivni sastojak amitriptilin hidroklorid veže se na proteine ​​krvi za 90-95%, maksimalna koncentracija u krvi opaža se 4-8 sati nakon primjene. Metabolizira se u jetri, izlučuje se iz tijela putem bubrega - za 80%, ostatak - žučom. Potpuno napušta tijelo za 7-14 dana. Prodire u posteljicu i majčino mlijeko. Antidepresivni učinak amitriptilina javlja se nakon 2-4 tjedna redovite primjene.

Lijek treba uzimati samo nakon savjetovanja s liječnikom, strogo slijedeći upute za Amitriptilin. Apsolutno je nemoguće sami odrediti doziranje. Indikacije za uporabu amitriptilina su bilo koje porijeklo depresije. Izraženi sedativni učinak lijeka pomaže u izlječenju mnogih tjeskobno-depresivnih stanja. Ovaj lijek ne pogoršava produktivne simptome poput zabluda ili halucinacija, za razliku od mnogih stimulativnih antidepresiva. Također, Amitriptilin se koristi kod miješanih emocionalnih i fobičnih poremećaja, kod oštećenog ponašanja, bulimične neuroze, psihogene anoreksije, kronične neurogene boli, dječje enureze. Pri propisivanju Amitriptyline-a, djeca bi trebala imati na umu da je lijek kontraindiciran u dobi do 6 godina..

Kontraindikacije

Primjena Amitriptilina kontraindicirana je u bolesnika koji pate od: dekompenzirane bolesti srca, poremećene srčane provodljivosti, akutnog ili razdoblja oporavka od infarkta miokarda, atonije mokraćnog mjehura, akutnih bolesti bubrega i jetre, čira na želucu ili dvanaesniku u akutnoj fazi, glaukoma, bolesti krvi, poremećaja rada mokraćnog mjehura, hipertrofija prostate, paralitička crijevna opstrukcija. Ne preporučuje se primjena Amitriptilina u kombinaciji s inhibitorima monoaminooksidaze, osobama s preosjetljivošću na komponente lijeka i ženama tijekom trudnoće ili dojenja. Lijek se s oprezom propisuje osobama koje pate od alkoholizma, bronhijalne astme, manično-depresivne psihoze, epilepsije, angine pektoris, shizofrenije, hipertireoze, intraokularne hipertenzije.

Način primjene i doziranja amitriptilina

Prema uputama za Amitriptyline, lijek se mora uzimati tijekom ili nakon jela, to će pomoći smanjiti vjerojatnost iritacije želučane sluznice. U početnoj fazi liječenja propisana je mala doza, postupno povećavajući. Upute za amitriptilin kažu da početna doza ne smije prelaziti 50-75 mg. Dalje, nakon savjetovanja s liječnikom, možete povećati dozu za 25-50 mg i dovesti je do maksimuma - 150-200 mg dnevno. Minimalna doza od 25-100 mg može se propisati za djecu nakon 12 godina, starije bolesnike, bolesnike s blagom depresijom ili neurološkim poremećajima. U tom slučaju, amitriptilin treba uzimati jednom dnevno prije spavanja. U liječenju teških oblika depresije, maksimalna doza je 300 mg. Stabilni antidepresivni učinak lijeka opaža se tijekom prvog mjeseca primjene. Nakon postizanja željenih rezultata, doziranje se postupno smanjuje. S oštrim smanjenjem doze lijeka, može se pojaviti sindrom povlačenja. Ako se nakon 3-4 tjedna primjene Amitriptilina pacijent ne popravi, lijek treba prekinuti i odabrati drugu terapiju. Za liječenje dječje enureze, pacijentima se propisuje 15-25 mg dnevno, lijek treba uzimati odjednom prije spavanja. Doziranje ne smije prelaziti 2,5 mg amitriptilina na 1 kg djetetove težine.

Nuspojave amitriptilina

Amitriptilin može uzrokovati sljedeće nuspojave: suha usta, povišen očni tlak, slabost, pospanost, zatvor, visoka tjelesna temperatura, poteškoće s mokrenjem, začepljenje crijeva. U rijetkim slučajevima mogu se javiti tahikardija, poremećaj rada kardiovaskularnog sustava, povišen krvni tlak, vrtoglavica i alergijske reakcije. Dugotrajna primjena amitriptilina može uzrokovati debljanje. Iz gastrointestinalnog trakta mogu se pojaviti povraćanje, mučnina, stomatitis, promjene okusa, anoreksija. Iz endokrinog sustava - ginekomastija, smanjena potencija i libido.

posebne upute

Tijekom liječenja amitriptilinom strogo je zabranjeno konzumiranje alkohola. Također je zabranjeno voziti vozila, izvoditi posao koji zahtijeva povećanu koncentraciju pažnje. Napadi se mogu pojaviti u bolesnika s traumom ili u starijih bolesnika s napadima u anamnezi. Stariji pacijenti ne preporučuju se uzimanje lijeka u dozi većoj od 100 mg. Liječenje zahtijeva stalni liječnički nadzor. Nemojte istovremeno koristiti Amitriptilin s MAO inhibitorima.

Analozi amitriptilina

Analozi Amitriptilina su Amizol, Amirol, Triptizol, Elivel.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom i suhom mjestu na temperaturi od 10 do 25 ° C 2-3 godine.

Pronašli ste pogrešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.

Amitriptilin Nycomed - upute za uporabu

UPUTE
o uporabi lijeka za medicinsku uporabu

Matični broj:

Trgovački naziv:

Međunarodno vlasničko ime:

Oblik doziranja:

filmom obložene tablete

Sastav

Jedna filmom obložena tableta od 10 mg sadrži:
djelatna tvar: amitriptilin hidroklorid 11,3 mg u odnosu na amitriptilin 10 mg;
pomoćne tvari: magnezijev stearat 0,25 mg, povidon 0,83 mg, talk 2,25 mg, mikrokristalna celuloza 9,5 mg, krumpirov škrob 28,2 mg, laktoza monohidrat 27,0 mg;
ljuska: propilen glikol 0,2 mg, titan dioksid 0,8 mg, hipromeloza 1,2 mg, talk 88 mg.
Jedna film tableta od 25 mg sadrži:
djelatna tvar: amitriptilin hidroklorid 28,3 mg u odnosu na amitriptilin 25 mg;
pomoćne tvari: magnezijev stearat 0,5 mg, povidon 0,6 mg, talk 4,5 mg, mikrokristalna celuloza 18,0 mg, krumpirov škrob 38,0 mg, laktoza monohidrat 40,2 mg;
ljuska: propilen glikol 0,3 mg, titan dioksid 0,9 mg, hipromeloza 1,4 mg, talk 1,9 mg.

Opis

Bijele filmom obložene tablete, okrugle, bikonveksne.

Farmakoterapijska skupina:

ATX kôd: [N06AA09]

Farmakološka svojstva

Amitriptilin je triciklični antidepresiv iz skupine neselektivnih inhibitora ponovnog uzimanja monoamina. Ima snažan timoanaleptički i sedativni učinak.
Farmakodinamika
Mehanizam antidepresivnog djelovanja amitriptilina povezan je s povećanjem sadržaja noradrenalina i serotonina u sinaptičkoj pukotini u središnjem živčanom sustavu (CNS).
Akumulacija ovih neurotransmitera nastaje kao rezultat inhibicije njihovog ponovnog uzimanja membranama presinaptičkih neurona.
Amitriptilin je blokator Ml- i M2-muskarinskih holinergičkih receptora, H1-histaminskih receptora i α1-adrenergičnih receptora. Prema takozvanoj hipotezi o monoaminu, postoji korelacija između emocionalnog tona i funkcije neurotransmitera u sinapsama mozga..
Nije pokazana jasna korelacija između koncentracije amitriptilina u plazmi i kliničkog učinka, ali čini se da se postiže optimalni klinički učinak pri koncentracijama u rasponu od 100-260 μg / L.
Kliničko olakšanje depresije postiže se kasnije nakon postizanja ravnotežne koncentracije u plazmi, nakon 2-6 tjedana liječenja.
Uz to, amitriptilin djeluje poput kinidina na inervaciju srca..
Farmakokinetika
Usisavanje
Nakon oralne primjene, amitriptilin se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (Cmax) postiže se unutar 2-6 sati nakon uzimanja.
Distribucija
Koncentracija amitriptilina u krvnoj plazmi različitih bolesnika značajno varira.
Bioraspoloživost amitriptilina je približno 50%. Amitriptilin se u velikoj mjeri (95%) veže na proteine ​​krvne plazme. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (TCmax) nakon oralne primjene je 4 sata, a ravnotežna koncentracija je otprilike tjedan dana nakon početka liječenja. Volumen raspodjele je približno 1085 l / kg. I amitriptilin i nortriptilin prolaze kroz placentu i izlučuju se u majčino mlijeko.
Metabolizam
Amitriptilin se metabolizira u jetri i u velikoj se mjeri (oko 50%) metabolizira tijekom prvog prolaska kroz jetru. U ovom slučaju, amitriptilin prolazi kroz N-demetilaciju citokromom P450 uz stvaranje aktivnog metabolita - nortriptilina. I amitriptilin i nortriptilin su također hidroksilirani u jetri. Aktivni su i N-hidroksi- i 10-hidroksimetabolit amitriptilin i 10-hidroksinortriptilin. I amitriptilin i nortriptilin konjugirani su s glukuronskom kiselinom, a ti konjugati su neaktivni.
Glavni faktor koji određuje bubrežni klirens i, shodno tome, koncentraciju u krvnoj plazmi, jest brzina hidroksilacije. Mali dio ljudi ima genetski uvjetovanu odgođenu hidroksilaciju. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre povećava se poluživot amitriptilina i nortriptilina u plazmi.
Povlačenje
Poluvrijeme (T1 / 2) iz krvne plazme je 9-46 sati za amitriptilin i 18-95 sati za nortriptilin.
Amitriptilin se izlučuje uglavnom putem bubrega i kroz crijeva u obliku metabolita. Samo se mali dio doze amitriptilina nepromijenjeno izlučuje putem bubrega. U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, izlučivanje metabolita amitriptilina i nortriptilina usporeno je, iako se sam metabolizam ne mijenja. Zbog svoje veze s proteinima krvi, amitriptilin se dijalizom ne uklanja iz krvne plazme.

Indikacije za uporabu

Endogena depresija i drugi depresivni poremećaji.

Kontraindikacije

- Preosjetljivost na komponente lijeka;
- uporaba zajedno s MAO inhibitorima i 2 tjedna prije početka liječenja;
- infarkt miokarda (uključujući nedavno prebačeni);
- akutna alkoholna opijenost;
- akutni delirij;
- akutna opijenost hipnoticima, analgeticima i psihotropnim lijekovima;
- glaukom s zatvaranjem kuta;
- aritmije;
- kršenja atrioventrikularnog i intraventrikularnog provođenja;
- razdoblje laktacije;
- netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze i malapsorpcija glukoze-galaktoze;
- hiperplazija prostate s retencijom mokraće,
- hipokalemija, bradikardija, kongenitalni sindrom dugog QT-a, kao i istodobna primjena s lijekovima koji dovode do produljenja QT intervala;
- pilorična stenoza, paralitička crijevna opstrukcija;
- djeca do 18 godina.

Pažljivo

Bolesti kardiovaskularnog sustava (angina pektoris, arterijska hipertenzija), bolesti krvi, povećani intraokularni tlak, glaukom zatvaranja kuta, ravna prednja komora oka i akutni kut očne komore, retencija mokraće, hiperplazija prostate, bolesnici s konvulzivnim stanjima, hipotenzija mjehura, hipertireoza, bipolarni poremećaj, shizofrenija, epilepsija (amitriptilin snižava prag napadaja), disfunkcija jetre ili bubrega, kronični alkoholizam, istodobna primjena s antipsiholiticima i hipnoticima, starost.
Ako imate neku od navedenih bolesti, prije uzimanja lijeka svakako se posavjetujte sa svojim liječnikom..

Primjena tijekom trudnoće i tijekom dojenja

Trudnoća
Studije na životinjama pokazale su nuspojave u dozama nekoliko puta većim od standardnih doza za ljude.
Ograničeno kliničko iskustvo s amitriptilinom tijekom trudnoće.
Sigurnost primjene amitriptilina tijekom trudnoće nije utvrđena..
Amitriptilin se ne preporučuje tijekom trudnoće, posebno u prvom i trećem tromjesečju, osim ako namjeravane koristi za majku ne premašuju potencijalne rizike za fetus.
Ako lijek koriste trudnice, potrebno je upozoriti na visok rizik od takvog prijema na plod, posebno u trećem tromjesečju trudnoće. Primjena visokih doza tricikličkih antidepresiva u trećem tromjesečju trudnoće može dovesti do neuroloških poremećaja u novorođenčeta.
Bilo je slučajeva pospanosti kod novorođenčadi čije su majke koristile nortriptilin (metabolit amitriptilina) tijekom trudnoće, a zabilježeni su i slučajevi zadržavanja mokraće.
Dojenje
Kada se koristi amitriptilin, dojenje treba prekinuti. Amitriptilin prelazi u majčino mlijeko. Omjer koncentracije majčinog mlijeka / plazme je kod dojene djeteta 0,4-1,5. Mogu se pojaviti neželjene reakcije.

Način primjene i doziranje

Dodijeliti oralno bez žvakanja (odmah nakon jela).
Odrasli.
Početna dnevna doza je 25-50 mg, podijeljena u dvije doze ili kao pojedinačna doza prije spavanja. Ako je potrebno, dnevna doza može se postupno povećavati na 200 mg.
Opći tijek liječenja obično je 6 mjeseci ili više kako bi se spriječio recidiv.
Starije osobe
Starije osobe osjetljivije su na m-antiholinergičke blokade, neželjene učinke amitriptilina. Stoga je preporučena početna doza za njih 25-30 mg / dan, obično 1 put dnevno (noću). Daljnje povećanje doze treba provoditi postupno, svaki drugi dan, dostižući, ako je potrebno, dozu od 50-100 mg / dan dok se ne postigne odgovor (učinak). Prije propisivanja drugog tečaja liječenja potreban je dodatni pregled..
Oštećena bubrežna funkcija
U prisutnosti oštećene funkcije bubrega, lijek se može koristiti u uobičajenoj dozi.
Disfunkcija jetre
U bolesnika s oštećenjem jetre treba smanjiti dozu amitriptilina.
Trajanje liječenja
Učinci antidepresiva obično se javljaju nakon 2-4 tjedna.
Liječenje antidepresivima je simptomatsko i stoga bi trebalo biti dovoljno dugo, obično 6 mjeseci ili više, kako bi se spriječilo ponavljanje depresije.
Otkazivanje
Lijek treba povlačiti postupno kako bi se izbjegao razvoj simptoma ustezanja kao što su glavobolja, poremećaji spavanja, razdražljivost i opće loše stanje. Ovi simptomi nisu znak ovisnosti o drogama..

Nuspojava

Više od 50% bolesnika koji primaju Amitriptyline Nycomed može imati jednu ili više sljedećih nuspojava. Amitriptilin može izazvati nuspojave slične onima koje uzrokuju drugi triciklični antidepresivi.
Neke dolje navedene nuspojave, poput glavobolje, podrhtavanja, smanjene koncentracije, zatvora i smanjenog spolnog nagona, također mogu biti simptomi depresije i obično nestaju kad depresija popusti.
Incidencija nuspojava naznačena je kao: vrlo česta (> 1/10); često (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, iz kardiovaskularnog sustava:
Vrlo često: palpitacije i tahikardija, ortostatska hipotenzija.
Često: aritmija (uključujući abnormalnosti provođenja, produljenje QT intervala), hipotenzija, AV blok, blok snopa grana.
Manje često: povišen krvni tlak.
Rijetko: infarkt miokarda.
Iz živčanog sustava:
Vrlo često: sedacija (letargija, sklonost spavanju), drhtanje, vrtoglavica, glavobolja.
Često: smanjena koncentracija, oslabljen okus, parestezija, ekstrapiramidalni simptomi: ataksija, akatizija, parkinsonizam, distonične reakcije, tardivna diskinezija, usporen govor.
Manje često: napadaji.
Iz mokraćnog sustava:
Često: zadržavanje mokraće.
Sa strane kože:
Vrlo često: hiperhidroza.
Manje često: osip, kožni vaskulitis, urtikarija.
Rijetko: fotosenzibilnost, alopecija.
Iz osjetila:
Vrlo često: smanjena oštrina vida, oštećen smještaj (tijekom liječenja mogu biti potrebne naočale za čitanje).
Često: midrijaza.
Manje često: zujanje u ušima, povišeni očni tlak.
Rijetko: gubitak sposobnosti prilagodbe, pogoršanje glaukoma uskog kuta.
Mentalni poremećaj:
Vrlo često: zbunjenost svijesti (zbunjenost kod starijih bolesnika karakterizira anksioznost, poremećaj spavanja, poteškoće u pamćenju, psihomotorna uznemirenost, zbunjenost misli, delirij), dezorijentacija.
Često: smanjena koncentracija.
Manje često: kognitivno oštećenje, manični sindrom, hipomanija, manija, strah, anksioznost, nesanica, noćne more.
Rijetko: agresivnost, delirij (u odraslih), halucinacije (u bolesnika sa shizofrenijom).
Vrlo rijetko: samoubilačke misli, samoubilačko ponašanje.
Sa strane krvotvornih organa:
Rijetko: supresija koštane srži, agranulocitoza, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija.
Iz probavnog sustava
Vrlo često: suha usta, zatvor, mučnina.
Često: recesija desni, upala usne šupljine, zubni karijes, osjećaj pečenja u ustima.
Manje često: proljev, povraćanje, oticanje jezika.
Rijetko: paralitički ileus, parotidna oteklina, holestatska žutica, disfunkcija jetre, hepatitis.
Opći poremećaji:
Često: slabost.
Manje često: oticanje lica.
Rijetko: povišena tjelesna temperatura.
Sa strane metabolizma:
Vrlo često: debljanje povećani apetit.
Rijetko: smanjen apetit.
Vrlo rijetko: sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona.
S dijela reproduktivnog sustava:
Vrlo često: smanjen ili povećan libido.
Često: kod muškaraca - impotencija, erektilna disfunkcija.
Rijetko: kod muškaraca - odgođena ejakulacija, ginekomastija; u žena - galaktoreja, odgođeni orgazam, gubitak sposobnosti postizanja orgazma.
Laboratorijski pokazatelji:
Često: EKG promjene, produljenje QT intervala, proširenje QRS kompleksa.
Rijetko: abnormalni testovi funkcije jetre, povećana aktivnost alkalne fosfataze, transaminaza.
Poništi efekte
Iznenadni prekid liječenja nakon dugotrajne primjene može uzrokovati mučninu, glavobolju i malaksalost.
Postupno povlačenje lijeka bilo je povezano s prolaznim simptomima kao što su razdražljivost, uznemirenost i poremećeni snovi i san tijekom prva dva tjedna smanjenja doze..
Rijetko su se izolirani slučajevi manije ili hipomanije dogodili u roku od 2-7 dana nakon prestanka dugotrajnog liječenja tricikličkim antidepresivima.

Predozirati

Simptomi
Simptomi predoziranja amitršgilinom mogu se razvijati polako ili se iznenada pojaviti. U prva dva sata uočavaju se pospanost ili psihomotorna agitacija, halucinacije i simptomi povezani s antiholinergičkim djelovanjem lijeka: midrijaza, tahikardija, zadržavanje mokraće, suha sluznica, slabljenje pokretljivosti crijeva, konvulzije, vrućica. U budućnosti su moguća oštra depresija funkcija središnjeg živčanog sustava, oslabljena svijest, prelazak u komu i respiratorno zatajenje..
Srčani simptomi: aritmija (ventrikularna tahiaritmija, lepršanje i ventrikularna fibrilacija). Na EKG-u karakteristične promjene su produljenje PR intervala, širenje QRS kompleksa, produljenje QT intervala, izravnavanje ili inverzija T vala, depresija ST segmenta i različiti stupnjevi blokade srčanog provođenja, što može uzrokovati srčani zastoj. Mogu se razviti zatajenje srca, arterijska hipotenzija, kardiogeni šok, metabolička acidoza i hipokalemija, zbunjenost, uznemirenost, halucinacije i ataksija.
Učinak na središnji živčani sustav (CNS): depresija središnjeg živčanog sustava, jaka želja za snom, konvulzije, koma.
Učinci na dišni sustav: zatajenje dišnog sustava.
Učinak na mentalnu sferu: psihomotorna agitacija, halucinacije.
Učinak na krvožilni sustav: hipotenzija.
M-antiholinergički učinci: suha usta, oslabljen smještaj, zadržavanje mokraće, grčevi u mišićima.
Liječenje:
Liječenje - simptomatsko i podržavajuće.
Prestanak terapije amitriptilinom, ispiranje želuca, čak i ako je prošlo neko vrijeme nakon uzimanja lijeka, uzimanja aktivnog ugljena. Čak i u naizgled nekompliciranim slučajevima, pacijenta treba pažljivo nadzirati. Treba pratiti razinu svijesti, broj otkucaja srca, krvni tlak i brzinu disanja. Treba često provjeravati razinu elektrolita u krvi i plinova. Da bi se spriječio zastoj disanja, potrebno je osigurati prohodnost dišnih putova i umjetnu ventilaciju. EKG nadzor mora se nastaviti 3-5 dana. Širenjem QRS kompleksa, zatajenjem srca i ventrikularnim aritmijama može biti učinkovito pomicanje pH krvi na alkalnu stranu (primjena otopine natrijevog bikarbonata ili hiperventilacija) brzim uvođenjem hipertonične otopine natrijevog klorida (100-200 mmol Na +). S ventrikularnim aritmijama moguće je koristiti tradicionalne antiaritmijske lijekove, na primjer, 50-100 mg lidokaina (1-1,5 mg / kg) intravenozno uz daljnju infuziju brzinom od 1-3 mg / min.
Koristite kardioverziju i defibrilaciju po potrebi.
Cirkulatorna insuficijencija korigira se otopinama koje zamjenjuju plazmu, a u težim slučajevima ubrizgava se dobutamin (u početku - 2-3 μg / kg / min uz daljnje povećanje doze ovisno o učinku).
Agitacija i napadaji mogu se kontrolirati diazepamom.
Za metaboličku acidozu treba započeti standardnu ​​terapiju.
Dijaliza je neučinkovita jer koncentracija amitriptilina u krvi je niska.
Reakcije predoziranja značajno se razlikuju u različitih bolesnika..
U odraslih se razvija umjerena ili teška intoksikacija pri uzimanju amitriptilina u dozi većoj od 500 mg, pri uzimanju doze od oko 1000 mg moguć je smrtni ishod.

Interakcija s drugim lijekovima

Amitriptilin pojačava depresiju CNS-a sljedećim lijekovima: antipsihotici, sedativi i hipnotici, antikonvulzivi, središnji i narkotični analgetici, opća anestezija, alkohol.
Triciklični antidepresivi, uključujući amitriptilin, metaboliziraju se izoenzimom CYP2D6 jetrenog citokroma P450. Ovaj izoenzim u ljudi ima nekoliko izoformi.
Izoenzim CYP2D6 mogu se inhibirati raznim psihotropnim lijekovima, na primjer antipsihoticima, inhibitorima ponovne pohrane serotonina (osim citaloprama, vrlo slabih inhibitora), β-blokatorima i antiaritmicima najnovije generacije (prokainamid, fenitoin, propafenon, esmolol amiodaron).
Ovi lijekovi mogu inhibirati metabolizam tricikličkih antidepresiva i značajno povećati njihovu koncentraciju u krvnoj plazmi. Uz to, izoenzimi CYP2C19 i CYP3A sudjeluju u metabolizmu amitriptilina..
Kontraindicirane kombinacije:
Primjena amitriptilina zajedno s MAO inhibitorima kontraindicirana je zbog rizika od razvoja serotoninskog sindroma, uključujući mioklonus, grčeve uzbuđenja, delirij i komu.
Primjena amitriptilina može započeti 2 tjedna nakon ukidanja ireverzibilnog, neselektivnog MAO inhibitora i jedan dan nakon ukidanja reverzibilnog inhibitora moklobemida.
Primjena MAO inhibitora može započeti 2 tjedna nakon prestanka uzimanja amitriptilina. U svakom slučaju, i MAO inhibitor i amitriptilin treba započeti s malim dozama, postupno ih povećavajući ovisno o učinku.
Ne preporučuju se kombinacije
Simpatomimetici: amitriptilin pojačava učinak na kardiovaskularni sustav epinefrina, efedrina, izoprenalina, noradrenalina, dopamina i fenilefedrina, koji se koriste, na primjer, za lokalnu ili opću anesteziju ili kao kapi za nos.
Adrenergički blokatori: istodobnom primjenom amitriptilina s klonidinom i metildopom, hipotenzivni učinak potonjeg može biti oslabljen.
M-antiholinergici: amitriptilin može pojačati učinak takvih lijekova (na primjer, derivati ​​fenotiazina, antiparkinsonski lijekovi, blokatori
H1-histaminski receptori, atropin, biperiden) na organima vida, središnjem živčanom sustavu, crijevima i mjehuru.
Treba izbjegavati istodobnu uporabu ovih lijekova zbog rizika od razvoja, uključujući crijevnu opstrukciju i snažno povišenje tjelesne temperature.
Lijekovi koji mogu produljiti QT interval, uključujući antiaritmike (npr. Kinidin), blokatore H1-histaminskih receptora (npr. Terfenadin), neke antipsihotike (posebno pimozid i sertindol), anestetike (izofluran, droperidol), kloral hidrat i sotalol. Ovi lijekovi, kada se koriste s amitriptilinom, mogu povećati rizik od ventrikularnih aritmija..
Protugljivični lijekovi poput flukonazola i terbinafina povećavaju koncentraciju amitriptilina u serumu i povezanu toksičnost. Mogući slučajevi sinkope i ventrikularne fibrilacije i lepršanja.
Litijeve soli (litijev karbonat)
Litijeve soli ulaze u interakciju s amitriptilinom nepoznatim mehanizmom; ova interakcija može povećati toksičnost litija: tremor, tonično-klonički napadi, poteškoće u pamćenju, zbunjeno razmišljanje, halucinacije, maligni neuroleptički sindrom.
Kombinacije koje zahtijevaju oprez
Sredstva za depresiju CNS-a: amitriptilin može povećati inhibiciju funkcija CNS-a uzrokovanih drugim psihodepresivima, na primjer alkoholom, tabletama za spavanje, sedativima i jakim analgeticima.
Barbiturati i drugi induktori mikrosomalnih jetrenih enzima - enzimski induktori, na primjer, rifampicin i karbamazepin, mogu povećati metabolizam amitriptilina i smanjiti njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi uz odgovarajuće slabljenje antidepresivnog učinka.
Cimetidin, metilfenidat i blokatori "sporih" kalcijevih kanala povećavaju koncentraciju amitriptilina u krvnoj plazmi, što može biti popraćeno povećanom toksičnošću.
Amitriptilin i antipsihotici mogu međusobno inhibirati metabolizam. To može dovesti do smanjenja praga napadaja i razvoja napadaja. Kada se koriste zajedno, može biti potrebno prilagođavanje doze ovih lijekova.
Izbjegavajte istovremenu uporabu amitriptilina, antipsihotika i hipnotika (droperidol). Kad se uzimaju zajedno, treba biti izuzetno oprezan..
Sukralfat slabi apsorpciju amitriptilina i može oslabiti antidepresivni učinak.
Istodobnom primjenom valproične kiseline, klirens amitriptilina iz krvne plazme se smanjuje, što može dovesti do povećanja koncentracije amitriptilina i njegovog metabolita, nortriptilina. Kada se amitriptilin i valproična kiselina koriste zajedno, treba nadzirati serumske koncentracije amitriptilina i nortriptilina. Možda će biti potrebno smanjenje doze amitriptilina.
Kada se amitriptilin koristi zajedno s fenitoinom, metabolizam potonjeg je inhibiran, a rizik od njegovih toksičnih učinaka raste (ataksija, hiperrefleksija, nistagmus, tremor). Na početku primjene amitriptilina u bolesnika koji primaju fenitoin, potrebno je pratiti koncentraciju potonjeg u krvnoj plazmi zbog povećanog rizika od inhibicije njegovog metabolizma. Istodobno, treba pratiti terapijski učinak amitriptilina, jer se može zatražiti povećanje njegove doze.
Pripravci od kantariona smanjuju AUC0-12 sati i maksimalnu koncentraciju amitriptilina u krvnoj plazmi za oko 20% zbog aktiviranja metabolizma amitriptilina u jetri izoenzimom CYP3A4.
Ova se kombinacija može koristiti za prilagodbu doze amitriptilina ovisno o rezultatima mjerenja njegove koncentracije u krvnoj plazmi.

posebne upute

Prije početka liječenja neophodna je kontrola krvnog tlaka (BP) (u bolesnika s niskim ili labilnim krvnim tlakom može se još više smanjiti).
Potreban je oprez pri naglom premještanju u uspravni položaj iz "ležećeg" ili "sjedećeg" položaja.
Epidemiološke studije, koje su se uglavnom provodile na bolesnicima u dobi od 50 godina i više, ukazuju na povećani rizik od prijeloma kostiju primjenom selektivnih inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina i tricikličkih antidepresiva. Mehanizam djelovanja koji povećava ovaj rizik nepoznat je..
Tijekom razdoblja liječenja, u nekim slučajevima, može se razviti agranulocitoza ili hipokalemija, s tim u vezi preporučuje se kontrola periferne krvi, posebno s povišenjem tjelesne temperature, razvojem simptoma sličnih gripi i tonzilitisom; s dugotrajnom terapijom - kontrola funkcija kardiovaskularnog sustava (CVS) i jetre. U starijih bolesnika i bolesnika s CVS bolestima treba nadzirati broj otkucaja srca, krvni tlak i elektrokardiogram (EKG). Na EKG-u mogu se pojaviti klinički beznačajne promjene (zaglađivanje T vala, depresija S-T segmenta, širenje QRS kompleksa).
Potreban je oprez pri primjeni amitriptilina u bolesnika koji primaju inhibitore ili induktore citokroma P450 ZA4.
Tijekom razdoblja liječenja, u nekim se slučajevima mogu razviti midrijaza, tahikardija, zadržavanje mokraće, suha sluznica, smanjena motorička funkcija crijeva..
Moguće su konvulzije, vrućica. U budućnosti su moguća oštra depresija funkcija središnjeg živčanog sustava, oslabljena svijest, prelazak u komu i respiratorno zatajenje..
Tijekom razdoblja liječenja trebali biste isključiti upotrebu alkoholnih pića..
Otkazivanje amitriptilina trebalo bi biti postupno, jer je naglim prekidom nakon dugotrajnog liječenja, posebno u velikim dozama, moguć razvoj apstinencijskog sindroma.
Zbog m-antiholinergičnog djelovanja amitriptilina moguć je napad povišenog očnog tlaka, smanjenje lakrimacije i relativno povećanje količine sluzi u suznoj tekućini, što može dovesti do oštećenja epitela rožnice kod pacijenata koji koriste kontaktne leće.
Opisan je slučaj smrtonosne aritmije koja se dogodila 56 sati nakon predoziranja amitriptilinom.
Pacijenti samoubojice ostaju u opasnosti od samoubojstva tijekom liječenja do značajnog poboljšanja simptoma depresije.
Budući da se učinak amitriptilina javlja za 2-4 tjedna, bolesnici sa samoubojstvom zahtijevaju pažljivo praćenje dok se stanje ne poboljša..
Pacijenti koji su prethodno imali samoubilačke pojave ili su imali izražene misli o samoubojstvu ili koji su pokušali počiniti samoubojstvo prije ili tijekom liječenja, trebaju stalni liječnički nadzor. Skladištenje i distribuciju lijekova za njih trebaju obavljati ovlaštene osobe.
Amitriptilin (kao i drugi antidepresivi) sam može povećati učestalost samoubojstava kod osoba mlađih od 24 godine, pa bi, prilikom propisivanja amitriptilina u mladih (mlađih od 24 godine), rizik od samoubojstva i koristi od njihove upotrebe trebali biti povezani.
U bolesnika s manično-depresivnim sindromom, liječenje amitriptilinom može izazvati maničnu fazu. Ako se pojave manični simptomi, amitriptilin treba otkazati..
Pacijenti koji primaju tri / tetracikličke antidepresive, lokalne i opće anestetike mogu imati povećani rizik od aritmija i pada krvnog tlaka.
Ako je moguće, amitriptilin treba prekinuti prije operacije. U slučaju hitnih operacija, anesteziologa treba obavijestiti o uzimanju amitriptilina.
Amitriptilin Nycomed može utjecati na učinak inzulina i promjenu koncentracije glukoze nakon obroka. To može zahtijevati korekciju hipoglikemijske terapije u dijabetičara..
Depresija također može utjecati na metabolizam glukoze.
Istodobna primjena drugih m-antikolinergika može pojačati m-antikolinergički učinak amitriptilina.
Pacijenti bi trebali obavijestiti svog stomatologa o uzimanju amitriptilina. Suha usta mogu dovesti do promjena na usnoj sluznici, upale, osjećaja žarenja i karijesa.
Preporučuje se redoviti pregled kod zubara.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Tijekom razdoblja liječenja amitriptilinom ne preporučuje se vožnja vozila i mehanizmi za kretanje..

Obrazac za puštanje

Filmirane tablete 10 mg i 25 mg.
Po 50 tableta u bočici od tamnog stakla, zatvorene poklopcem od vijka izrađenim od polipropilena, ispod kojeg je postavljena brtva s otpornim prstenom, pružajući kontrolu prvog otvaranja.
Jedna bočica, zajedno s uputama za uporabu, stavlja se u kartonsku kutiju.

Uvjeti skladištenja

Na temperaturama od 15 do 25 ° S.
Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja

5 godina.
Ne upotrebljavati nakon isteka roka valjanosti.

Amitriptilin

Pažnja! Ovaj lijek može imati posebno nepoželjnu interakciju s alkoholom! Više detalja.

Indikacije za uporabu

Depresija (posebno kod anksioznosti, uznemirenosti i poremećaja spavanja, uključujući u djetinjstvu, endogena, nehotična, reaktivna, neurotična, ljekovita, s organskim oštećenjem mozga, odvikavanje od alkohola), šizofrene psihoze, miješani emocionalni poremećaji, poremećaji u ponašanju (aktivnost i pažnja), noćna enureza (osim kod bolesnika s hipotenzijom mjehura), bulimija nervoza, sindrom kronične boli (kronična bol u bolesnika s karcinomom, migrena, reumatske bolesti, atipična bol u licu, postherpetička neuralgija, posttraumatska neuropatija, dijabetičar itd.) periferna neuropatija), glavobolja, migrena (prevencija), čir na želucu i čir na dvanaesniku.

Mogući analozi (zamjene)

Aktivni sastojak, skupina

Oblik doziranja

Dragee, kapsule, otopina za intramuskularnu primjenu, tablete, filmom obložene tablete

Kontraindikacije

Preosjetljivost, uporaba zajedno s MAO inhibitorima i 2 tjedna prije početka liječenja, infarkt miokarda (akutna i subakutna razdoblja), akutna alkoholna intoksikacija, akutna intoksikacija hipnoticima, analgetičkim i psihoaktivnim lijekovima, glaukom zatvorenog kuta, teška AV i blokada intraventrikularnog snopa ( Hisa, AV blok II stupanj), razdoblje laktacije, dob djece (do 6 godina - oralni oblici, do 12 godina s i / m i i / v). S oprezom. Kronični alkoholizam, bronhijalna astma, manično-depresivna psihoza, inhibicija hematopoeze koštane srži, CVS bolesti (angina pektoris, aritmija, srčani blok, CHF, infarkt miokarda, arterijska hipertenzija), moždani udar, smanjena motorička funkcija gastrointestinalnog trakta (rizik od paralitičke crijevne opstrukcije),, zatajenje jetre i / ili bubrega, tireotoksikoza, hiperplazija prostate, retencija mokraće, hipotenzija mjehura, shizofrenija (moguća aktivacija psihoze), epilepsija, trudnoća (posebno prvo tromjesečje), starost.

Kako koristiti: doziranje i tijek liječenja

Unutra, bez žvakanja, odmah nakon jela (kako bi se smanjila iritacija želučane sluznice). Početna doza za odrasle je 25-50 mg noću, a zatim se doza povećava u roku od 5-6 dana na 150-200 mg / dan u 3 podijeljene doze (maksimalni dio doze uzima se noću). Ako se ne dogodi poboljšanje unutar 2 tjedna, dnevna doza se povećava na 300 mg. Kada znakovi depresije nestanu, doza se smanji na 50-100 mg / dan i terapija se nastavlja najmanje 3 mjeseca. U starijoj dobi, s blagim poremećajima, propisuje se u dozi od 30-100 mg / dan (noću), nakon postizanja terapijskog učinka prelaze na minimalnu učinkovitu dozu - 25-50 mg / dan.

U / m ili / u (ubrizgava se polako) u dozi od 20-40 mg 4 puta dnevno, postupno zamjenjujući oralnom primjenom. Trajanje liječenja - ne više od 6-8 mjeseci.

S noćnom enurezom u djece 6-10 godina - 10-20 mg / dan noću, 11-16 godina - 25-50 mg / dan.

Djeca kao antidepresivi: od 6 do 12 godina - djelomice 10-30 mg ili 1-5 mg / kg / dan, u adolescenciji - 10 mg 3 puta dnevno (ako je potrebno, do 100 mg / dan).

Za prevenciju migrene, s kroničnom boli neurogene prirode (uključujući dugotrajnu glavobolju) - od 12,5-25 do 100 mg / dan (maksimalni dio doze uzima se noću).

farmakološki učinak

Antidepresiv (triciklični antidepresiv). Također ima neke analgetike (središnja geneza), blokiranje H2-histamina i antiserotonin, pomaže u uklanjanju mokrenja u krevetu i smanjuje apetit.

Ima snažan periferni i središnji antikolinergijski učinak zbog visokog afiniteta za m-holinergičke receptore; snažan sedativni učinak povezan sa afinitetom za H1-histaminske receptore i alfa-adrenergičkim blokirajućim djelovanjem. Ima svojstva antiaritmijskog lijeka podskupine Ia, poput kinidina u terapijskim dozama, usporava ventrikularno provođenje (u slučaju predoziranja može izazvati ozbiljnu intraventrikularnu blokadu).

Mehanizam antidepresivnog djelovanja povezan je s povećanjem koncentracije noradrenalina u sinapsama i / ili serotonina u središnjem živčanom sustavu (smanjenje njihove reapsorpcije). Akumulacija ovih neurotransmitera događa se kao rezultat inhibicije njihovog ponovnog uzimanja membranama presinaptičkih neurona. Dugotrajnom primjenom smanjuje funkcionalnu aktivnost beta-adrenergičnih i serotoninskih receptora u mozgu, normalizira adrenergički i serotonergički prijenos, vraća ravnotežu tih sustava poremećenih u depresivnim uvjetima. Smanjuje tjeskobu, uznemirenost i depresivne manifestacije u anksiozno-depresivnim stanjima.

Mehanizam antiulkusnog djelovanja posljedica je sposobnosti blokiranja receptora H2-histamina u parijetalnim stanicama želuca, kao i sedativnog i m-antiholinergičkog učinka (u slučaju čira na želucu i dvanaesniku, ublažava bol, pomaže u ubrzanju zarastanja čira).

Učinkovitost mokrenja u krevetu očito je posljedica antikolinergičke aktivnosti koja dovodi do povećanog kapaciteta mjehura da se rasteže, izravne beta-adrenergične stimulacije, alfa-adrenergičke agonističke aktivnosti, popraćene povećanim tonom sfinktera i središnje blokade unosa serotonina.

Ima središnji analgetski učinak, za koji se vjeruje da je povezan s promjenama u koncentraciji monoamina u središnjem živčanom sustavu, posebno serotonina, i učincima na endogeni opioidni sustav.

Mehanizam djelovanja na bulimiju nervozu je nejasan (može biti sličan onome kod depresije). Jasan učinak lijeka pokazan je na bulimiju u bolesnika i bez depresije i u njezinoj prisutnosti, dok se smanjenje bulimije može primijetiti bez istodobnog slabljenja same depresije.

Tijekom opće anestezije snižava krvni tlak i tjelesnu temperaturu. Ne inhibira MAO.

Učinak antidepresiva razvija se u roku od 2-3 tjedna nakon početka primjene.

Nuspojave

Antikolinergijski učinci: zamagljen vid, paraliza akomodacije, midrijaza, povećani intraokularni tlak (samo u osoba s lokalnom anatomskom predispozicijom - uskim kutom prednje komore), tahikardija, suha usta, zbunjenost, delirij ili halucinacije, zatvor, paralitička crijevna opstrukcija, poteškoće s mokrenjem smanjenje znojenja.

Iz živčanog sustava: pospanost, astenija, nesvjestica, anksioznost, dezorijentacija, halucinacije (posebno u starijih bolesnika i u bolesnika s Parkinsonovom bolešću), anksioznost, uznemirenost, motorički nemir, manija, hipomanija, agresivnost, oštećenje pamćenja, depersonalizacija, povećana depresija, smanjena sposobnost koncentracije, nesanica, "noćne more", zijevanje, astenija; aktivacija simptoma psihoze; glavobolja, mioklonus; dizartrija, drhtanje malih mišića, posebno ruku, ruku, glave i jezika, periferna neuropatija (parestezija), miastenija gravis, mioklonus; ataksija, ekstrapiramidalni sindrom, povećana učestalost i pojačavanje epileptičnih napadaja; EEG promjene.

Iz CVS-a: tahikardija, lupanje srca, vrtoglavica, ortostatska hipotenzija, nespecifične EKG promjene (S-T interval ili T val) u bolesnika bez srčanih bolesti; aritmija, labilnost krvnog tlaka (smanjenje ili povišenje krvnog tlaka), kršenje intraventrikularne provodljivosti (širenje QRS kompleksa, promjene u P-Q intervalu, blok snopa grana).

Iz probavnog sustava: mučnina, rijetko - hepatitis (uključujući disfunkciju jetre i holestatsku žuticu), žgaravica, povraćanje, gastralgija, povećani apetit i tjelesna težina ili smanjeni apetit i tjelesna težina, stomatitis, promjene okusa, proljev, tamnjenje jezika.

Iz endokrinog sustava: povećanje veličine (edema) testisa, ginekomastija; povećanje veličine mliječnih žlijezda, galaktoreja; smanjeni ili povećani libido, smanjena snaga, hipo- ili hiperglikemija, hiponatremija (smanjena proizvodnja vazopresina), sindrom neodgovarajućeg lučenja ADH.

Sa strane krvotvornih organa: agranulocitoza, leukopenija, trombocitopenija, purpura, eozinofilija.

Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež kože, urtikarija, fotosenzibilnost, oticanje lica i jezika.

Ostalo: gubitak kose, zujanje u ušima, edemi, hiperpireksija, natečeni limfni čvorovi, zadržavanje mokraće, polakiurija, hipoproteinemija.

Simptomi povlačenja: s naglim povlačenjem nakon dugotrajnog liječenja - mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja, malaksalost, poremećaji spavanja, neobični snovi, neobična uznemirenost; s postupnim povlačenjem nakon dugotrajnog liječenja - razdražljivost, motorički nemir, poremećaji spavanja, neobični snovi.

Odnos s lijekom nije utvrđen: lupus-sličan sindrom (migratorni artritis, pojava antinuklearnih antitijela i pozitivni reumatoidni faktor), disfunkcija jetre, ageuzija.

Lokalne reakcije na IV primjenu: tromboflebitis, limfangitis, osjećaj pečenja, alergijske kožne reakcije Predoziranje. Simptomi Sa strane središnjeg živčanog sustava: pospanost, omamljenost, koma, ataksija, halucinacije, anksioznost, psihomotorna agitacija, smanjena sposobnost koncentracije, dezorijentacija, zbunjenost, dizartrija, hiperrefleksija, rigidnost mišića, koreoatetoza, epileptički sindrom.

Od strane CVS-a: smanjeni krvni tlak, tahikardija, aritmija, poremećena srčana provodljivost, promjene EKG-a (posebno QRS), karakteristične za opijenost tricikličkim antidepresivima, šok, zatajenje srca; u vrlo rijetkim slučajevima - zastoj srca.

Ostalo: depresija disanja, otežano disanje, cijanoza, povraćanje, pireksija, midrijaza, pojačano znojenje, oligurija ili anurija.

Simptomi se razvijaju 4 sata nakon predoziranja, dosežu maksimum nakon 24 sata i traju 4-6 dana. Ako se sumnja na predoziranje, posebno kod djece, bolesnika treba hospitalizirati.

Liječenje: za oralnu primjenu: ispiranje želuca, imenovanje aktivnog ugljena; simptomatska i suportivna terapija; s ozbiljnim antikolinergijskim učincima (snižavanje krvnog tlaka, aritmije, koma, mioklonski epileptični napadaji) - uvođenje inhibitora holinesteraze (ne preporučuje se primjena fizostigmina zbog povećanog rizika od napadaja); održavanje krvnog tlaka i ravnoteže vode i elektrolita. Prikazano praćenje funkcija CVS-a (uključujući EKG) tijekom 5 dana (recidiv se može dogoditi nakon 48 sati i kasnije), antikonvulzivna terapija, mehanička ventilacija i druge mjere oživljavanja. Hemodijaliza i prisilna diureza nisu učinkoviti.

posebne upute

Prije početka liječenja neophodna je kontrola krvnog tlaka (u bolesnika s niskim ili labilnim krvnim tlakom može se još više smanjiti); tijekom razdoblja liječenja - kontrola periferne krvi (u nekim slučajevima može se razviti agranulocitoza, pa se stoga preporučuje praćenje krvne slike, posebno s povišenjem tjelesne temperature, razvojem simptoma sličnih gripi i tonzilitisom), s produljenom terapijom - kontrola funkcija CVS-a i jetre. U starijih osoba i bolesnika s CVS bolestima prikazano je praćenje otkucaja srca, krvnog tlaka, EKG. Na EKG-u mogu se pojaviti klinički beznačajne promjene (zaglađivanje T vala, depresija S-T segmenta, širenje QRS kompleksa).

Parenteralna primjena moguća je samo u bolnici, pod nadzorom liječnika, podložno odmoru u krevetu u prvim danima terapije.

Potreban je oprez pri naglom premještanju u uspravni položaj iz "ležećeg" ili "sjedećeg" položaja.

Tijekom razdoblja liječenja treba isključiti upotrebu etanola.

Propisano najranije 14 dana nakon ukidanja MAO inhibitora, počevši od malih doza.

Naglim prestankom prijema nakon dugotrajnog liječenja moguć je razvoj sindroma povlačenja..

Lijek u dozama iznad 150 mg / dan smanjuje prag aktivnosti napadaja (treba uzeti u obzir rizik od epileptičnih napadaja kod predisponiranih bolesnika, kao i u prisutnosti drugih čimbenika koji predisponiraju nastanku napadaja sindroma, na primjer, oštećenje mozga bilo koje etiologije, istodobna primjena antipsihotičkih lijekova (neuroleptici), tijekom razdoblja odbijanja etanola ili povlačenja lijekova s ​​antikonvulzivnim svojstvima, poput benzodiazepina).

Tešku depresiju karakterizira rizik od samoubilačkih radnji, koje mogu potrajati dok se ne postigne značajna remisija. S tim u vezi, na početku liječenja može se naznačiti kombinacija s lijekovima iz skupine benzodiazepina ili antipsihotičnim lijekovima i stalni medicinski nadzor (povjeravanje ovlaštenih osoba čuvanju i distribuciji lijekova).

U bolesnika s cikličkim afektivnim poremećajima tijekom depresivne faze tijekom terapije mogu se razviti manična ili hipomanička stanja (potrebno je smanjiti dozu ili otkazati lijek i propisati antipsihotik). Nakon prestanka ovih stanja, ako je naznačeno, može se nastaviti liječenje malim dozama.

Zbog mogućih kardiotoksičnih učinaka potreban je oprez pri liječenju bolesnika s tireotoksikozom ili bolesnika koji primaju pripravke hormona štitnjače.

U kombinaciji s elektrokonvulzivnom terapijom, propisuje se samo uz pomni liječnički nadzor..

U predisponiranih bolesnika i starijih bolesnika može izazvati razvoj psihoza droga, uglavnom noću (nakon prestanka uzimanja lijeka nestaju u roku od nekoliko dana).

Može uzrokovati paralitičku opstrukciju crijeva, uglavnom u bolesnika s kroničnim zatvorom, starijih osoba ili kod pacijenata koji moraju ostati u krevetu.

Prije izvođenja opće ili lokalne anestezije, anesteziologa treba upozoriti da pacijent uzima lijek.

Zbog antiholinergičnog djelovanja moguće je smanjiti suzenje i relativno povećanje količine sluzi u sastavu suzne tekućine, što može dovesti do oštećenja epitela rožnice u bolesnika koji koriste kontaktne leće.

Duljom primjenom povećava se učestalost zubnog karijesa. Potreba za riboflavinom može se povećati.

Istraživanje reprodukcije na životinjama otkrilo je štetan učinak na fetus, a nisu provedene odgovarajuće i strogo kontrolirane studije na trudnicama. U trudnica se lijek smije koristiti samo ako je predviđena korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Prelazi u majčino mlijeko i kod dojenčadi može uzrokovati pospanost.

Da bi se izbjegao razvoj apstinencijskog sindroma u novorođenčadi (očituje se otežano disanjem, pospanošću, crijevnim kolikama, povećanom nervoznom razdražljivošću, hipotenzijom ili hipertenzijom, tremorom ili spastičnim pojavama), lijek se postupno otkazuje najmanje 7 tjedana prije očekivanog porođaja.

Djeca su osjetljivija na akutno predoziranje, što bi se za njih trebalo smatrati opasnim i potencijalno fatalnim.

Tijekom razdoblja liječenja mora se voditi računa o vožnji vozila i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U trudnica se lijek smije koristiti samo ako je predviđena korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Prelazi u majčino mlijeko i kod dojenčadi može uzrokovati pospanost. Kako bi se izbjegao razvoj apstinencijskog sindroma u novorođenčadi (što se očituje otežano disanjem, pospanošću, crijevnim kolikama, povećanom živčanom podražljivošću, povišenim ili smanjenim krvnim tlakom, podrhtavanjem ili spastičnim pojavama), lijek se postupno otkazuje najmanje 7 tjedana prije očekivanog porođaja.

Interakcija

Kombiniranom primjenom etanola i lijekova koji potiču središnji živčani sustav (uključujući ostale antidepresive, barbiturate, benzadiazepine i opće anestetike), moguće je značajno povećanje inhibicijskog učinka na središnji živčani sustav, respiratornu depresiju i hipotenzivni učinak.

Povećava osjetljivost na napitke koji sadrže etanol.

Povećava antikolinergijski učinak lijekova s ​​antikolinergijskim djelovanjem (na primjer, fenotiazini, antiparkinsonovi lijekovi, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminici), što povećava rizik od nuspojava (iz središnjeg živčanog sustava, vida, crijeva i mjehura).

Kada se koristi zajedno s antihistaminskim lijekovima, klonidin - povećanje inhibicijskog učinka na središnji živčani sustav; s atropinom - povećava rizik od paralitičke crijevne opstrukcije; s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidalne reakcije - povećanje ozbiljnosti i učestalosti ekstrapiramidnih učinaka.

Istodobnom primjenom lijeka i neizravnih antikoagulansa (derivati ​​kumarina ili indadiona) moguće je povećanje antikoagulantne aktivnosti potonjeg.

Lijek može povećati depresiju uzrokovanu GCS-om.

U kombinaciji s antikonvulzivnim lijekovima moguće je povećati inhibicijski učinak na središnji živčani sustav, smanjiti prag aktivnosti napadaja (kada se koristi u velikim dozama) i smanjiti učinkovitost potonjeg.

Lijekovi za liječenje tireotoksikoze povećavaju rizik od razvoja agranulocitoze.

Smanjuje učinkovitost fenitoina i alfa-blokatora.

Inhibitori mikrosomne ​​oksidacije (cimetidin) produžuju T1 / 2, povećavaju rizik od razvoja toksičnih učinaka lijeka (može biti potrebno smanjenje doze od 20-30%), induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (barbiturati, karbamazepin, fenitoin, nikotin i oralni kontraceptivi) smanjuju koncentraciju u plazmi i smanjiti učinkovitost lijeka.

Fluoksetin i fluvoksamin povećavaju koncentraciju lijeka u plazmi (možda će biti potrebno smanjiti dozu amitriptilina za 50%).

U kombinaciji s antiholinergicima, fenotiazinima i benzodiazepinima - međusobno pojačavanje sedativa i središnjih antikolinergijskih učinaka i povećani rizik od epileptičnih napada (snižavanje praga aktivnosti napadaja); fenotiazini, osim toga, mogu povećati rizik od malignog neuroleptičnog sindroma.

Uz istodobnu upotrebu amitriptilina s klonidinom, gvanetidinom, betanidinom, rezerpinom i metildopom - smanjenje hipotenzivnog učinka potonjeg; s kokainom - rizik od razvoja srčanih aritmija.

Lijekovi za oralnu kontracepciju koji sadrže estrogen i estrogeni mogu povećati bioraspoloživost lijeka; antiaritmički lijekovi (poput kinidina) povećavaju rizik od razvoja poremećaja ritma (moguće usporavanje metabolizma lijeka).

Kombinirana uporaba s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehidrogenaze izaziva delirij.

Nekompatibilno s MAO inhibitorima (moguće povećanje učestalosti razdoblja hiperpireksije, teških napadaja, hipertenzivne krize i smrti pacijenta).

Pimozid i probukol mogu povećati srčane aritmije, što se očituje u produljenju Q-T intervala na EKG-u.

Pojačava učinak na CVS epinefrina, noradrenalina, izoprenalina, efedrina i fenilfrina (uključujući slučajeve kada su ti lijekovi dio lokalnih anestetika) i povećava rizik od razvoja srčanih aritmija, tahikardije, teške arterijske hipertenzije.

Kada se primjenjuje zajedno s alfa-adrenostimulansima za intranazalno davanje ili za upotrebu u oftalmologiji (sa značajnom sistemskom apsorpcijom), vazokonstriktorni učinak potonjeg može se povećati.

Kada se uzima zajedno s hormonima štitnjače - međusobno pojačavanje terapijskog učinka i toksičnog učinka (uključuju srčane aritmije i stimulativni učinak na središnji živčani sustav).

M-antikolinergici i antipsihotični lijekovi (neuroleptici) povećavaju rizik od razvoja hiperpireksije (posebno u vrućem vremenu).

Kada se primjenjuje zajedno s drugim hematotoksičnim lijekovima, moguće je povećanje hematotoksičnosti.

Uvjeti skladištenja

Izvan dosega djece, suho, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C..